Procedimiento mejorado de preparación de profármacos a base de duocarmicina.

Un procedimiento que comprende la conversión de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**

por reacción con un reactivo de organolitio monometálico en un disolvente adecuado,

en la que P y P' son independientemente grupos protectores,

R1 es CH3, CH2CH3, OCH3, OCH2CH3, CF3, OCF3, CI o F,

R2, R3, R4 son independientemente H o alquilo C1-6 o

R1 y R2 en conjunto forman un grupo (hetero)cicloalquilo de 5 o 6 miembros y X es halógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/061701.

Solicitante: Synthon Biopharmaceuticals B.V.

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: MICROWEG 22 6545 CM NIJMEGEN PAISES BAJOS.

Inventor/es: BEUSKER,PATRICK,HENRY, SPIJKER,HENRI JOHANNES, JOOSTEN,JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH, ELGERSMA,RONALD CHRISTIAAN, HUIJBRGTS,TIJL, MENGE,WIRO, DE GROOT,FRANCISCUS MARIUNS HENDRIKUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D209/60 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Nafto [b] pirroles; Nafto [b] pirroles hidrogenados.

PDF original: ES-2738211_T3.pdf

 

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