Complejo cristalino de 1-ciano-2-(4-ciclopropil-bencil)-4-(¿Â-D-glucopiranos-1-il)-benceno, m¿¿todos para su preparaci¿®n y el uso del mismo para la preparaci¿®n de medicamentos.

Un método para fabricar un complejo cristalino entre 1-ciano-2-(4-ciclopropil-bencil)-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)- benceno y uno o más aminoácidos naturales,

comprendiendo dicho método las siguientes etapas:

(a) preparar una solución de 1-ciano-2-(4-ciclopropil-bencil)-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-benceno y el uno o más aminoácidos naturales en un disolvente o una mezcla de disolventes;

(b) almacenar la solución para separar por precipitación el complejo cristalino de la solución;

(c) retirar el precipitado de la solución; y

(d) secar el precipitado opcionalmente hasta que se haya retirado cualquier exceso de dicho disolvente o mezcla de disolventes,

opcionalmente, inducir la cristalización, preferentemente (i) por medios mecánicos tales como rayar o frotar la superficie de contacto del recipiente de reacción, por ejemplo, con una varilla de vidrio o (ii) por inoculación con cristales semilla; y

caracterizado porque el complejo cristalino es un complejo (1:1) entre 1-ciano-2-(4-ciclopropil-bencil)-4-(ß-Dglucopiranos- 1-il)-benceno y L-prolina y caracterizado porque el complejo cristalino es un hidrato cristalino, y

caracterizado porque la relación molar del complejo cristalino de 1-ciano-2-(4-ciclopropil-bencil)-4-(ß-D-glucopiranos- 1-il)-benceno y L-prolina con agua cristalina es de 1:1, y

caracterizado porque los disolventes se seleccionan entre el grupo que consiste en etanol, isopropanol, agua, más preferentemente mezclas de etanol con agua y/o isopropanol con agua, y

caracterizado porque el complejo cristalino se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos a 20,28, 21,14 y 21,64 grados 2θ (± 0,1 grados 2θ), en el que dicho patrón de difracción de rayos X de polvo se realiza usando radiación CuKα1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/065736.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.

Inventor/es: ECKHARDT, MATTHIAS, HIMMELSBACH, FRANK, BUTZ,Tanja, MARTIN,HANS-JUERGEN.

Fecha de Publicación: 26 de Diciembre de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/351 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo.
A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
C07D309/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.

PDF original: ES-2694675_T3.pdf

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