Conjugados de una glicoproteína o un glicano con una carga útil tóxica.

Un procedimiento de preparación de un conjugado de la molécula de carga útil tóxica para glicoproteína representada por la fórmula I

[D-L-G]n-Gp Fórmula I

en la que

Gp es una glicoproteína que comprende un N-glicano,

en la que el N-glicano comprende un residuo de GlcNAc unido por una unión ß-N a una asparagina;

n es un número entero de 1 a 20;

D es una molécula de carga útil tóxica;

L es un grupo ligador que une covalentemente G a D; y

G es una estructura de sacárido representada por la fórmula II**Fórmula**

en la que

R es un enlace glicosídico al residuo de GlcNAc unido por una unión ß-N a una asparagina;

X1 es H;

X2 es un enlace a L y X3 y X4 son cada uno OH;

X5 es CH2OH;

en la que el procedimiento comprende las etapas de:

proporcionar una glicoproteína que comprende un N-glicano que comprende un sitio aceptor, en el que la glicoproteína que comprende el N-glicano que comprende el sitio aceptor se prepara mediante el contacto de una glicoproteína que comprende un N-glicano con una endoglicosidasa, en el que el N-glicano es un N-glicano tipo híbrido y la endoglicosidasa es EndoS2; y

hacer reaccionar una molécula donante con la glicoproteína que comprende el N-glicano que comprende el sitio aceptor en presencia de una glicosiltransferasa, en la que la glicosiltransferasa es ß1,4-GalT1(Y285L) humana o ß1,4-GalT1(Y285L) bovina;

en la que la molécula donante es UDP-2-(2-azidoacetamido)-2-deoxi-Gal (UDP-GalNAz).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FI2014/050322.

Solicitante: Glykos Finland Oy.

Nacionalidad solicitante: Finlandia.

Dirección: Viikinkaari 6 00790 Helsinki FINLANDIA.

Inventor/es: HELIN,JARI, SATOMAA,TERO, EKHOLM,FILIP S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61P35/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07H13/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › Compuestos que contienen radicales sacárido esterificados por ácido carbónico o sus derivados, o por ácidos orgánicos, p. ej. ácidos fosfónicos.

PDF original: ES-2759503_T3.pdf

 

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