Bactericidas de carbapenem con actividad gramnegativa y procesos para su preparación.
Un compuesto de fórmula III, **Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en las que:
R1 es hidrógeno o metilo;
P es hidrógeno o hidroxilo;
M es H o un grupo tal que CO2M es un ácido carboxílico, un anión carboxilato, un grupo éster farmacéuticamente aceptable o un ácido carboxílico protegido por un grupo protector seleccionado de alilo, benzhidrilo, 2-naftilmetilo, bencilo (Bn), sililo, fenacilo, p-metoxibencilo, o-nitrobencilo, p-metoxifenilo, p-nitrobencilo, 4-piridilmetilo y t-butilo;
Y es -(CH2)n-A, donde n es 1-4 y A es -CN, -N(R2)2, C(=O)-N(R2)2, -C(=O)-NR2SO2N(R2)2, NR2SO2N(R2)2, NH-C(=NR2)-N(R2)2, -SC(=NR2)-N(R2)2, en donde cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C4; y
en donde alquilo es un grupo alquilo cíclico lineal, ramificado o, si es apropiado, que incluye formas tanto sustituidas como no sustituidas; los restos con los que el grupo alquilo puede estar sustituido se seleccionan del grupo que consiste en hidroxilo, halo (F, Cl, Br, I), amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato o fosfonato;
en donde el grupo arilo puede estar sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en bromo, cloro, flúor, yodo, hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato o fosfonato; en donde el grupo alcoxi es C1-C4 alquilo-O-, con el grupo alquilo opcionalmente sustituido como se describe anteriormente.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E09011657.
Solicitante: FOB Synthesis, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 3400 Cobb International Boulevard Kennesaw, GA 30152 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: CHOI, WOO-BAEG, KOWALIK,EWA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/397 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
- A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
- C07D477/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 477/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-azabiciclo [3.2.0] heptano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos en posición 3.
PDF original: ES-2712484_T3.pdf
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