Derivados de isoxazolina como agentes antiparasitarios.

Un compuesto de Fórmula (1)**Fórmula**

en la que

A es fenilo,

naftilo, piridinilo o benzo[1,2,5]tiadiazol;

cada uno de R1a, R1b y R1c es independientemente hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C6, haloalcoxi C1-C6, -C(O)NH2, -SF5 o -S(O)pR; R2 es halo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, nitro, hidroxilo, -C(O)NRaRb, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, - S(O)pR u -OR;

R3 es hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C6, -C(O)NH2, nitro, -SC(O)R, -C(O)NRaRb, alquil C0-C3NRaR4, -NRaNRbR4, -NRaORb, -ONRaRb, N3, -NHR4, -OR o -S(O)pR; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C6, -C(O)R5, -C(S)R5, -C(O)NRaR5, -C(O)C(O)NRaR5, - S(O)pRc, -S(O)2NRaR5, -C(NR7)R5, -C(NR7)NRaR5, fenilalquilo C0-C6, heteroarilalquilo C0-C6 o heterocicloalquilo C0-C6;

R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C6, fenilalquilo C0-C6, heteroarilalquilo C0-C6 o heterocicloalquilo C0-C6;

R6 es ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -C(O)NRaRb, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6 o haloalquinilo C2-C6;

R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxilo, ciano, nitro, -S(O)pRc o alcoxi C1-C6;

R es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, cada uno opcionalmente sustituido con al menos un halo; Ra es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C6; en donde el alquilo y el alquilcicloalquilo están opcionalmente sustituidos con ciano o al menos un sustituyente halo;

Rb es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilalquilo C0-C3, heteroarilalquilo C0-C3 o heterocicloalquilo C0-C3, cada uno opcionalmente sustituido, cuando sea químicamente posible, con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, ciano, halo o -S(O)pR;

Rc es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-cicloalquilo C3-C6, alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C6, fenilalquilo C0-C3, heteroarilalquilo C0-C3 o heterocicloalquilo C0-C3, cada uno opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre ciano, halo, hidroxilo, oxo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, -S(O)pR, -SH, -S(O)pNRaRb, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SC(O)Rb, -SCN o -C(O)NRaRb;

cada uno de R4 y R5 alquilo C1-C6 o alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C6 puede estar opcional e independientemente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre ciano, halo, hidroxilo, oxo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C6, haloalquilo C1-C6, -S(O)pRc, -SH, -S(O)pNRaRb, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SC(O)Rc, -SCN o -C(O)NRaRb; y donde los restos R4 y R5 fenilalquilo C0-C6, heteroarilalquilo C0-C6 o heterocicloalquilo C0-C6 pueden estar además opcionalmente sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado entre ciano, halo, oxo, ≥S, ≥NR7, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -SH, -S(O)pR y haloalcoxi C1-C6;

n es el número entero 0, 1 o 2, y cuando n es 2, cada R2 puede ser idéntico o diferente entre sí; y

p es el número entero 0, 1 o 2 y en la que el heterociclo es un anillo monocíclico de 3 a 6 miembros parcialmente saturado que contiene uno o más heteroátomos que se seleccionan independientemente entre N. O o S y en el que el heteroarilo es un anillo monocíclico aromático de 5 a 6 miembros o un anillo aromático condensado de 8 a 0 miembros conteniendo cada uno o más heteroátomos seleccionado cada uno independientemente entre N, O o S;

y sales farmacéutica o veterinariamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2011/053355.

Solicitante: Zoetis Services LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10 Sylvan Way Parsippany, NJ 07054 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SKALITZKY, DONALD, JAMES, HOWSON, WILLIAM, CHUBB,NATHAN A. L, CURTIS,MICHAEL PAUL, KYNE,GRAHAM M, MENON,SANJAY RAJAGOPAL, SHEEHAN,SUSAN MARY KULT, VAILLANCOURT,VALERIE ANN, WENDT,JOHN A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/80 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › ciclos de cinco elementos con un átomo de nitrógeno y ya sea un átomo de oxígeno o uno de azufre en posiciones 1,2.
  • C07D413/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2682303_T3.pdf

 

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