Comprimido estable que contiene un derivado de 4,5-epoximorfinano.

Comprimido que comprende los siguientes componentes (1) a (4):



(1) como ingrediente eficaz, un derivado de 4,5-epoximorfinano representado por la fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

[en la que,

la línea doble compuesta por una línea punteada y una línea continua representa un doble enlace o un enlace simple;

R1 representa alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C5-C7, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, alquenilo C4-C7, alilo, furan-2-ilalquilo C1-C5 o tiofen-2-ilalquilo C1-C5;

R2 representa hidrógeno, hidroxi, nitro, alcanoiloxi C1-C5, alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5 o -NR7R8;

R7 representa hidrógeno o alquilo C1-C5;

R8 representa hidrógeno, alquilo C1-C5 o -C(≥O)R9;

R9 representa hidrógeno, fenilo o alquilo C1-C5;

R3 representa hidrógeno, hidroxi, alcanoiloxi C1-C5 o alcoxi C1-C5;

A representa -N(R4)C(≥X)-, -N(R4)C(≥X)Y-, -N(R4)- o -N(R4)SO2- (en la que X e Y representan, independientemente, NR4, S u O; R4 representa hidrógeno, alquilo lineal o ramificado C1-C5 o arilo C6-C12; y R4 en la fórmula puede ser igual o diferente);

B representa un enlace de valencia o alquileno C1-C14 lineal o ramificado (con la condición de que el alquileno esté opcionalmente sustituido con, como mínimo, un sustituyente seleccionado del grupo que comprende alcoxi C1-C5, alcanoiloxi C1-C5, hidroxi, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi y fenoxi, y que 1 a 3 grupos metileno puedan estar sustituidos por uno o más grupos carbonilo), hidrocarburo insaturado acíclico lineal o ramificado C2-C14 que contiene de 1 a 3 enlaces dobles y/o enlaces triples (con la condición de que dicho hidrocarburo insaturado acíclico esté opcionalmente sustituido con, como mínimo, un sustituyente seleccionado del grupo que comprende alcoxi C1-C5, alcanoiloxi C1-C5, hidroxi, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi y fenoxi, y que de 1 a 3 grupos metileno pueden estar sustituidos por uno o más grupos carbonilo) o hidrocarburo saturado o insaturado lineal o ramificado C1-C14 que contiene de 1 a 5 enlaces tioéter, enlaces éter y/o enlaces amino (con la condición de que un heteroátomo no se una directamente a A, y que de 1 a 3 grupos metileno puedan estar sustituidos por uno o más grupos carbonilo);

R5 representa hidrógeno o un grupo orgánico que tiene un esqueleto básico que se muestra a continuación (con la condición de que el grupo orgánico esté opcionalmente sustituido con, como mínimo, un sustituyente seleccionado del grupo que comprende alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, alcanoiloxi C1-C5, hidroxi, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, ciano, isotiocianato, trifluorometilo, trifluorometoxi y metilendioxi),

**(Ver fórmula)**

y R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C5 o alcanoílo C1-C5.]

o una sal de adición de ácido farmacológicamente aceptable del mismo;

(2) tiosulfato sódico;

(3), como mínimo, uno seleccionado del grupo que comprende sacáridos y alcoholes de azúcar; y

(4) crospovidona, carboximetilalmidón sódico o una mezcla de los mismos,

en el que el contenido de dicho componente (4) es del 1 al 20% en peso por unidad de peso que contiene dicho ingrediente eficaz.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2009/068228.

Solicitante: TORAY INDUSTRIES, INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1, Nihonbashi-Muromachi 2-chome Chuo-ku, Tokyo 103-8666 JAPON.

Inventor/es: HORIUCHI, YASUHIDE, TAKAKI,Suguru, OHTA,Kotoe.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/485 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
  • A61K9/20 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Píldoras, pastillas o comprimidos.

PDF original: ES-2660001_T3.pdf

 

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