Análogos potentes de la compstatina.

Un compuesto que inhibe la activación del complemento, que comprende un péptido que tiene una secuencia:



Xaa1 - Cys - Val - Xaa2 - Gln - Asp - Xaa3 - Gly - Xaa4 - His - Arg - Cys - Xaa5 (ID DE SECUENCIA Nº: 26);

en la que:

Xaa1 es Ile, Val, Leu, Ac-Ile, Ac-Val, Ac-Leu ó un dipéptido Gly-Ile;

Xaa2 es Trp ó un análogo de Trp, en donde el análogo de Trp tiene carácter hidrófobo incrementado en comparación con Trp y se selecciona de

(a) 5-fluoro-/-triptófano, o 6-fluoro-/-triptófano; o

(b) 5-metoxitriptófano o 5-metiltriptófano; o

(c) 1-metiltriptófano;

con la condición de que si Xaa3 es Trp, Xaa2 es el análogo de Trp;

Xaa3 es Trp o un análogo de Trp que tiene un hidrógeno de indol sustituido con un átomo de flúor, aumentando de este modo el potencial de enlace de hidrógeno del anillo de indol, opcionalmente en donde el análogo de Trp de Xaa3 es 5-fluoro-/-triptófano, o 6-fluoro-/-triptófano;

Xaa4 es His, Ala, Phe o Trp, opcionalmente en donde Xaa4 es Ala;

Xaa5 es L-Thr, D-Thr, Ile, Val, Gly, un dipéptido Thr-Asn o Thr-Ala, o un tripéptido Thr-Ala-Asn, en donde un extremo terminal carboxi -OH de cualquiera de L-Thr, D-Thr, Ile, Val, Gly o Asn está opcionalmente sustituido con -NH2; y

los dos residuos Cys están unidos por un enlace de disulfuro.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E11001292.

Solicitante: THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA.

Inventor/es: LAMBRIS,John,D, KATRAGADDA,MADAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/08 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen de 5 a 11 aminoácidos.
  • A61K38/16 A61K 38/00 […] › Péptidos que tienen más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
  • C07K14/47 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › de mamíferos.
  • C07K7/08 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.

PDF original: ES-2677619_T3.pdf

 

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