Péptidos que tienen afinidad de unión por un anticuerpo que reconoce un epítopo en un bucle 2 de alfa 1 o bucle 1 de beta 2 de un receptor adrenérgico.

Péptido que tiene una DE50 de menos de 500 nM, en particular 10 nM contra un anticuerpo que reconoce un epítopo en un bucle 2 de a1 o bucle 1 de b2 extracelular de un receptor adrenérgico (AR) humano en el que la unión del anticuerpo al epítopo da como resultado un aumento de la actividad g-secretasa,

una liberación aumentada de moléculas de b-amiloide, en el que el valor de DE50 se mide mediante un bioensayo; y en el que el péptido consiste en una secuencia de aminoácidos

X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9

en la que

a) X1 ≥ grupo amino, amida, grupo acetilo, grupo biotina, marcador, espaciador, ligador, C, GKK, SGKK o deleción, X2 ≥ A, G, a-Abu, F, Hph, Hyp, Nal, P, Pip, S, V, W, Y o deleción,

X3 ≥ Hyp, P, Pip, S, T, Y o deleción,

X4 ≥ Aad, Asu, D, E, Har, K, N, Orn, Q, R,

X5 ≥ Aad, Asu, D, E, N, Q,

X6 ≥ Aad, Asu, D, E, Har, K, N, Orn, Q, R,

X7 ≥ F, Hph, Hyp, Nal, P, Pip, W, Y o deleción,

X8 ≥ A, a-Abu, b-A, G, S, T, V, Y o deleción,

X9 ≥ amida, hidrazida, azida, carbamato, marcador, espaciador, ligador, C, GKK, SGKK o deleción, o b)

X1 ≥ grupo amino, amida, grupo acetilo, grupo biotina, marcador, espaciador, ligador, C, GKK, SGKK o deleción,

X2 ≥ F, Hph, Hyp, Nal, P, Pip, W, Y,

X3 ≥ A, a-Abu, Dab, G, Hyl, K, Orn, R, S, V,

X4 ≥ Aad, Asu, D, E, Hyp, N, P, Pip, Q,

X5 ≥ Aad, Asu, D, E, Hyp, N, P, Pip, Q,

X6 ≥ A, a-Abu, G, Hyl, K, Orn, R, S, V

X7 ≥ F, Hph, Hyp, Nal, P, Pip, W, Y,

X8 ≥ g-Abu, Ahx, b-A, G o deleción,

X9 ≥ amida, hidrazida, azida, carbamato, marcador, espaciador, ligador, C, GKK, SGKK o deleción, o c)

X1 ≥ grupo amino, amida, grupo acetilo, grupo biotina, marcador, espaciador, ligador, C, GKK, SGKK o deleción,

X2 ≥ A, a-Abu, Dab, G, Hyl, K, Orn, R o deleción,

X3 ≥ A, C, F, Hph, M, Nal, S, W, Y,

X4 ≥ F, S, T, W, Y,

X5 ≥ F, S, T, W, Y,

X6 ≥ A, C, F, Hph, M, Nal, S, W, Y,

X7 ≥ A, a-Abu, Dab, G, Hyl, K, Orn, R,

X8 ≥ Abu, Ahx, b-A, G o deleción,

X9 ≥ amida, hidrazida, azida, carbamato, marcador, espaciador, ligador, C, 5 GKK, SGKK o deleción, o d)

X1 ≥ grupo amino, amida, grupo acetilo, grupo biotina, marcador, espaciador, ligador, C, GKK, SGKK o deleción, X2 ≥ Aad, Asu, D, E, F, Hph, N, Nal, Q, W, Y,

X3 ≥ A, C, G, Hcy, S, Sec,

X4 ≥ D, E, F, N, Nal, Q, W, Y,

X5 ≥ F, Hph, Nal, W, Y,

X6 ≥ D, E, F, N, Nal, Q, W, Y,

X7 ≥ A, C, G, Hcy, S, Sec,

X8 ≥ Aad, Asu, D, E, F, Hph, N, Nal, Q, W, Y,

X9 ≥ amida, hidrazida, azida, carbamato, marcador, espaciador, ligador, C, GKK, SGKK o deleción en el que Aad es ácido a-aminoadípico; a-Abu es ácido a-aminobutírico; Ahx es ácido e-aminohexanoico; Asu es ácido a-aminosubérico; b-A es b-alanina; Dab es ácido a,g-diaminobutírico; g-Abu es ácido g-aminobutírico; Har es homoarginina; Hcy es homocisteína; Hph es homofenilalanina; Hyl es d-hidroxilisina; Hyp es hidroxiprolina; Nal es b- (1 ó 2-naftil)-alanina; Orn es ornitina; Pip es ácido pipecólico; Sec es selenocisteína y el código de una letra de aminoácidos representa los L-aminoácidos comunes según la nomenclatura de la IUPAC así como los D-aminoácidos correspondientes.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/050446.

Solicitante: Mdc Max-Delbrück-Centrum Für Molekulare Medizin Berlin - Buch.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Robert-Rössle-Strasse 10 13125 Berlin-Buch ALEMANIA.

Inventor/es: KUNZE, RUDOLF, WALLUKAT, GERD, ROSENTHAL,Peter, STRAUBE,RICHARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K38/08 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen de 5 a 11 aminoácidos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07K1/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › Cromatografía de afinidad o técnicas análogas basadas en procesos de absorción selectiva.
  • C07K14/705 C07K […] › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Receptores; Antígenos celulares de superficie; Determinantes celulares de superficie.

PDF original: ES-2639573_T3.pdf

 

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