Micelas.

El método para preparación de micelas que comprende un compuesto de Fórmula (A),

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un estereoisómero del mismo; en donde el método comprende: añadir una cantidad del compuesto de Fórmula (A), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y/o un estereoisómero del mismo a una primera solución acuosa alcalina que tiene un pH de 10 a 12, que comprende al menos una sal metálica básica, al menos una sal metálica neutra, y una concentración predeterminada de ion metálico,

en donde la concentración del compuesto de Fórmula (A) en la primera solución acuosa es mayor que la concentración micelar crítica, y

en donde el pH de la primera solución acuosa alcalina es mayor que el pKa del al menos un grupo ionizable del compuesto de Fórmula (A);

con lo cual

se forma una segunda solución acuosa alcalina que comprende micelas del compuesto de Fórmula (A), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un estereoisómero del mismo con un diámetro hidrodinámico preseleccionado, en donde el compuesto de Fórmula (A) es:**Fórmula**

en donde R1 se selecciona del grupo constituido por:**Fórmula**

y**Fórmula**

J, K y Q son cada uno independientemente un alquilo C1-15 lineal o ramificado;

L es O, N o C;

M es O o N;

G es N, O, S, SO o SO2;

R2 es un alquilo C5-15 lineal o ramificado;

R3 se selecciona del grupo constituido por:**Fórmula**

y

E es N, O, S, SO o SO2;

A, B y D son cada uno independientemente un grupo alquilo C1-15 lineal o ramificado;

R4 es un grupo alquilo C4-20 lineal o ramificado o**Fórmula**

U y V son cada uno independientemente un grupo alquilo C2-15 lineal o ramificado;

W es hidrógeno o un grupo alquilo C1-5 lineal o ramificado;

R5 es hidrógeno, -J ', -J'-OH, -J'-O-K', -J'-O-K'-OH o J'-O-PO(OH)2;

J ' y K' son cada uno independientemente un grupo alquilo C1-5 lineal o ramificado;

R6 es hidroxi, halógeno, un grupo alcoxi C1-5 o un grupo aciloxi C1-5;~

A1 y A2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por:**Fórmula**

Z es un grupo alquilo C1-10 lineal o ramificado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2001/005297.

Solicitante: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 6-10, KOISHIKAWA 4-CHOME BUNKYO-KU TOKYO 112-8088 JAPON.

Inventor/es: MCSHANE, JAMES, KANEKO, KAZUHIRO, ASHIZAWA, KAZUHIDE, WATANABE, TOMOHIRO, ARENS,TORI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/70 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).

PDF original: ES-2630383_T3.pdf

 

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