Aminoácidos no naturales que comprenden un grupo análogo de ciclooctinilo o trans-ciclooctenilo y usos de los mismos.

Un compuesto de fórmula I

**(Ver fórmula)**

en la que:

X1 tiene las fórmulas

**(Ver fórmula)**

en las que:

Y1,

Y2, Y3, Y4, Y5, Y6 son independientemente -CH2-, -NH-, -S- u -O- con la condición de que al menos 4 de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6 sean -CH2-;

R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, CF3, CN, alcoxi C1-C4, -O-CF3, alcanoiloxi C2-C5, alquilaminocarboniloxi C1-C4 o alquiltio C1-C4;

X2 es -CH2-, -O-, -S-, -NH-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -NH-C(O)- o -C(O)-NH-, o

X2 es >CH- o >N- en donde el átomo de carbono o el de nitrógeno junto con dos átomos adyacentes en el anillo de X1 forman un anillo de 3 miembros, o

X2 es -CH2-CH<, -NH-CH< o -CH2-N< en donde los dos átomos de carbono o el carbono y el átomo de nitrógeno junto con dos átomos en el anillo de X1 adyacentes forman un anillo de 4 miembros, o

X2 es -CH2-CH2-CH<, -NH-CH2-CH<, -CH2-NH-CH<, -CH2-CH2-N<,

en las que los tres átomos de carbono o los dos átomos de carbono y el átomo de nitrógeno junto con dos átomos en el anillo de X1 adyacentes forman un anillo de 5 miembros;

X3 es alquileno C1-C6, -(CH2-CH2-O)m-, -(CH2-O)p- o un enlace sencillo;

X4 es -NH-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -NH-CH(NH2)-, -CH(NH2)-NH-, -NH-C(NH)-NH-, -C(O)-NH-CH(NH2)-, -C(O)- NH-C(NH)-NH-, NH-CH(NH2)-C(O)- o -NH-C(NH)-NH-C(O)-;

X5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C2, alcanoiloxi C2-C7-alquilo C1-C2 o alcanoilsulfanil C2-C7- alquilo C1-C2;

R1 es -OH o -NH2;

n es un número entero de 1 a 4;

m es un número entero de 1 a 6; y

p es un número entero de 1 a 6,

o una sal de adición de ácidos o bases del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/051885.

Solicitante: EUROPEAN MOLECULAR BIOLOGY LABORATORY.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Meyerhofstrasse 1 69117 Heidelberg ALEMANIA.

Inventor/es: SCHULTZ,CARSTEN, LEMKE,EDWARD, PLASS,TILMAN, MILLES,SIGRID, KOEHLER,CHRISTINE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C11/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Hidrocarburos acíclicos insaturados.
  • C07C11/22 C07C […] › C07C 11/00 Hidrocarburos acíclicos insaturados. › conteniendo enlaces triples carbono-carbono.
  • C07K14/00 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.

PDF original: ES-2661095_T3.pdf

 

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