Procedimiento para producir hidrocloruro de 2-amino-2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-1,3-propanodiol e hidratos del mismo, e intermedios para la producción de los mismos.

Un procedimiento para producir hidrocloruro de 2-amino-2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-1,

3- propanodiol o un hidrato del mismo, que comprende las etapas de:

hacer reaccionar el 4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorobenzaldehído con dietilfosfonoacetato de etilo en un disolvente en presencia de una base para formar el 3-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]acrilato de etilo;

reducir el 3-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]acrilato de etilo resultante, seguido de la mesilación, yodación y nitración, para formar el 1-benciloxi-3-[3-cloro-4-(3-nitropropil)feniltio]benceno;

hidroximetilar el 1-benciloxi-3-[3-cloro-4-(3-nitropropil)feniltio]benceno resultante con formaldehído para formar el 2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-2-nitro-1,3-propanodiol; y

reducir el 2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-2-nitro-1,3-propanodiol resultante para formar el producto deseado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2005/018602.

Solicitante: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 6, Kanda Surugadai 4-chome, Chiyoda-ku Tokyo 101-8311 JAPON.

Inventor/es: KOBAYASHI,KENICHI, TSUBUKI,TAKESHI, KOMATSU,HIDETAKA.

Fecha de Publicación: 20 de Enero de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/137 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
C07C319/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 319/00 Preparación de tioles, de sulfuros, de hidropolisulfuros o de polisulfuros. › por reacciones que no implican la formación de grupos mercapto.
C07C319/20 C07C 319/00 […] › por reacciones que no implican la formación de grupos sulfuro.
C07C323/07 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C323/32 C07C 323/00 […] › que tienen al menos uno de los átomos de nitrógeno unido a un átomo de carbono acíclico de la estructura carbonada.
C07C323/56 C07C 323/00 […] › en que la estructura carbonada contiene ciclos aromáticos de seis miembros.

PDF original: ES-2563034_T3.pdf

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