Proceso para la preparación de inhibidores de SGLT2.

Un método para la preparación de un complejo de Fórmula IA:**Fórmula**

en la que el subíndice n es 1 o 2

R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno,

halo y alquilo C1-C6;

V es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en oxígeno y un enlace sencillo;

W es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2- 6, cicloalquileno C3-C10, y (cicloalquileno C3-C10)(alquileno C1-C6);

X es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en oxígeno, un enlace sencillo, y NRa; y

Y es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C4, (alquiloxi C1-C4)alquilo C1-C3, (cicloalquiloxi C3-C10)alquilo C1-C3, (amino)alquilo C1-C3, (alquilamino C1-C4)alquilo C1-C3, (alquil C1-C6)carbonilo, (alquenil C2-C6)carbonilo, (alquinil C2-C6)carbonilo, (alquil C1-C6)sulfonilo, (alquenil C2-C6)sulfonilo, y (alquinil C2-C6)sulfonilo,

en la que los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo o las porciones de W, X e Y están opcionalmente parcial o completamente fluoradas y opcionalmente mono o disustituidas por sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre cloro, hidroxi, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, y cicloalquilo C3-C6, y en los grupos o porciones cicloalquilo uno o dos grupos metileno se reemplazan opcionalmente independientemente entre sí por O, S, CO, SO, SO2 o NRb, y uno o dos grupos metino se reemplazan opcionalmente por N;

Ra es un miembro independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 y (alquil C1-C4)carbonilo, en la que los grupos o porciones alquilo y cicloalquilo están opcionalmente parcial o completamente fluoradas;

cada Rb es un miembro independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C4 y (alquil C1-C4)carbonilo, en la que los grupos o porciones alquilo están opcionalmente parcial o completamente fluoradas;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; que comprende:

(a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula II**Fórmula**

con un agente reductor en presencia de un grupo de activación para formar un compuesto de Fórmula III y**Fórmula**

(b) poner en contacto dicho compuesto de Fórmula III con un aminoácido para formar dicho complejo de Fórmula IA;

en la que las etapas (a) y (b) se realizan sin purificación de dicho compuesto de Fórmula III, y en la que las etapas (a) y (b) se realizan secuencialmente sin una etapa de protección o desprotección intermedia.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/054585.

Solicitante: Theracos Sub, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 225 Cedar Hill Street, Suite 200 Marlborough, MA 01752 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: XU,GE, WU,YUELIN, LIOU,JASON, LI,SHENGBIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/353 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D309/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D309/10 C07D 309/00 […] › Atomos de oxígeno.

PDF original: ES-2599330_T3.pdf

 

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