Inhibidores de las proteínas cinasas (variantes), su utilización en el tratamiento de enfermedades oncológicas y composición farmacéutica obtenida a partir de los mismos.

Un inhibidor de proteína cinasa de la Fórmula I**Fórmula**

o un tautómero,

un estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros, o una sal, solvato o hidrato de los mismos farmacéuticamente aceptable, en donde:

X1 es N o CRt1;

X2 es N o CRt2;

X3 es N o CRt3;

X4 es N o CH;

en donde X1, X2, X3 y X4 se seleccionan independientemente;

Rt1 se selecciona de -H, halo, -COOH, -CN, -CH2OH, alquilo C1-C4, -O(alquilo C1-C3);

Rt2 se selecciona de -H, halo, -CH3, -CH2CH3.-OH, -OCH3, y -NH2;

Rt3 se selecciona de -H, halo, -S(O)rR4, -CN y C(O)YR4; el anillo A es arilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde el heteroarilo que forma el anillo A contiene 1- 2 heteroátomos seleccionados de N, S y O, y en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos Ra;

el anillo B es un fenilo o anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde el heteroarilo que forma el anillo B contiene 1-2 heteroátomos en el anillo seleccionados de N o S y en donde el anillo B está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos Rb;

Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente de -H, halo, -CN, -R6, -OR4, -NR4R5, -C(O)YR4, -S(O)rR4, - SO2NR4R5, -NR4SO2NR4R5;

alternativamente, un sustituyente Rb del anillo B puede ser anillo C, donde el anillo C es un anillo heteroarilo o heterociclilo de 5 o 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S(O)r, y en donde el anillo C está opcionalmente sustituido con 1 a sustituyentes Rc;

cada Rc se selecciona independientemente de -H, halo, y -R6;

alternativamente, uno de los sustituyentes Rb pueden tener una estructura -L2-D, en donde D es un anillo, L2 es (CH2)z, y z es 1, 2, 3 o 4; o

L2 es (OCH2)x, donde x es 0, 1, 2 o 3, y en donde el anillo D es un anillo heteroarilo o heterociclilo de 5 o 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S(O)r, y en donde el anillo D está opcionalmente sustituido con 1 a sustituyentes Rd;

cada Rd se selecciona independientemente de -H, halo, R6, -OR4 o-NR4R5;

L1 representa un NR3C(O) o C(O)NR3;

cada Y se selecciona independientemente de un enlace químico, -O-, -S-, y -NR5;

cada R3, cada R4 y cada R5 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6, en donde, alternativamente, un grupo NR4R5 puede representar un anillo de 5 o 6 miembros, saturado o insaturado; cada R6 se selecciona independientemente de alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6; y

r es 0, 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/RU2012/000423.

Solicitante: Obshchestvo S Ogranichennoy Otvetstvennostyou "Fusion Pharma".

Inventor/es: CHILOV,GERMES GRIGORIEVICH, TITOV,ILYA YURIEVICH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2602797_T3.pdf

 

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