Inhibidores de F1F0-ATPasas de tipo piridonil guanidina y sus usos terapéuticos.
Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula**
incluyendo todos los estereoisómeros,
isómeros geométricos y tautómeros; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores; donde:
A1 es fenileno o un heteroarileno de seis miembros;**Fórmula**
X es -OP(O)(OR11)2;
R1 representa independientemente para cada aparición halógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi C1-C6 o ciano;
R2 es hidrógeno;
R3 es arilo, aralquilo, cicloalquilo, -(C(R6)2)m-cicloalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterocicloalquilo, -(C(R6)2)mheterocicloalquilo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, -(C(R6)2)m-alcoxilo, o -(C(R8)2)m-CN, donde dicho arilo, aralquilo,
cicloalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, y heterocicloalquilo están, cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, hidroxilo, alquilo,
cicloalquilo, alcoxi C1-C6 y ciano;
R4 es hidrógeno;
R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxilo o -C(O)R7;
R6 representa independientemente para cada aparición hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R7 representa independientemente para cada aparición alquilo o cicloalquilo;
R8 es hidrógeno o alquilo;
R9 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, -(C(R6)2)m-cicloalquilo, -(C(R6)2)m-CN, arilo, aralquilo, heteroarilo, o heteroaralquilo;
R10 es alquilo, cicloalquilo, -(C(R6)2)m-cicloalquilo, haloalquilo o alcoxi C1-C6;
R11 representa independientemente para cada aparición hidrógeno o un metal alcalino;
n es 0, 1, 2, ó 3; y
m es 1, 2, 3, 4, ó 5.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/063945.
Solicitante: Lycera Corporation.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2800 Plymouth Rd., NCRC, Building 26 Ann Arbor, MI 48109 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: GLICK, GARY, D., MATTSON,Matthew,N, HURD,ALEXANDER R, TAYLOR,CLARKE B, VANHUIS,CHAD A.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
PDF original: ES-2591156_T3.pdf
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