Derivados de polimixina y sus usos.

Un derivado de polimixina de la fórmula general (I),**Fórmula**

en donde R1 está ausente o es Abu;



R2 se selecciona del grupo que consiste en Ser, Thr, DThr y DAla;

R3 se selecciona del grupo que consiste en Thr, DThr, Ser, DSer, DAla, Dab y Abu;

R4 es Dab;

R6 es DPhe o DLeu;

R7 es Leu, Thr o Ile;

R5, R8 y R9 son cada uno Dab o Abu;

R10 es Leu o Thr; y

R(FA) se selecciona del grupo que consiste en residuos de octanoilo (OA), decanoilo (DA) y 6- metilheptanoilo (6-MHA);

en donde dichos residuos de aminoácidos se seleccionan de manera que el número total de cargas positivas a pH fisiológico sea tres y el número total de cargas positivas en la porción del anillo heptapeptídico R4-R10 sea al menos dos, por lo que dicho derivado de polimixina posee todavía actividad antibacteriana contra bacterias gram-negativas y/o posee la capacidad de sensibilizar las bacterias gram-negativas a agentes antibacterianos;

o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho derivado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FI2007/050441.

Solicitante: Northern Antibiotics Oy.

Nacionalidad solicitante: Finlandia.

Dirección: Tekniikantie 14 (INNOPOLI 2) 02150 ESPOO FINLANDIA.

Inventor/es: VAARA, TIMO, VAARA,MARTTI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/12 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07K7/62 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Polimixinas; Péptidos semejantes.
  • C12P21/04 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA.C12P 21/00 Preparación de péptidos o de proteínas (proteína monocelular C12N 1/00). › Péptidos o polipéptidos cíclicos o puenteados, p. ej. bacitracina (ciclados solamente por enlaces — S — S — C12P 21/02).

PDF original: ES-2575521_T3.pdf

 

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