Derivados de fenil-guanidina.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una sal del mismo,
o cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de las mismas en donde:
R1 y R1' están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), CF3, F, Cl, Br, I, CN, OH, NH2, -OCH3, y NO2; con la condición de que al menos uno de R1 y R1' son distintos de H;
A es un radical seleccionado de alquilo (C1-C6) lineal o ramificado o uno de un sistema conocido de anillos carbocíclico o heterocíclico con 1-2 anillos, en donde cada uno de los anillos que forman el sistema de anillos tiene 5-7 miembros, cada miembro independientemente seleccionado de C, N, O, S, CH, CH2, NH; es saturado, parcialmente insaturado o aromático;
estando A sustituido por uno o más radicales seleccionados del grupo que consiste en H, halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, -OR2, -COR2, -COOR2, -OC(O)R2, -C(O)NR3R4, -NR3R4, -R5NHR6, -SR2, -SOR2, -SO2R2, y -SO2NR3R4;
en donde cada R2 representa independientemente H o alquilo (C1-C4) lineal o ramificado, cada R3 representa independientemente H o alquilo (C1-C4) lineal o ramificado,
cada R4 representa independientemente H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,
fenilo, piridina o quinolina; en donde el sistema de anillo fenilo, piridina y quinolina está sustituido por uno o más radicales seleccionados de H, alquilo (C1-C4) lineal o ramificado, y NH2;
R5 y R6 están independientemente seleccionados de H, alquilo (C1-C4) lineal o ramificado,
para uso en el tratamiento de una afección mediada por proteínas celulares Rho-GTPasa,
en donde la proteína celular Rho-GTPasa es Rac1 y la afección es un trastorno proliferativo seleccionado del grupo que consiste en precancerosis; displasia; metaplasia; carcinomas del tracto gastrointestinal o colorectal, hígado, páncreas, riñón, vejiga, próstata, endometrio, ovario, testículos, melanoma, mucosa oral displásica, cánceres orales invasivos, carcinoma pulmonar de células pequeñas y no pequeñas, cánceres de mama hormona-dependientes, cánceres de mama hormona-independientes, cánceres de células escamosas y transicionales, tumores malignos neurológicos, incluyendo neuroblastoma, gliomas, glioblastomas, astrocitomas, osteosarcomas, sarcomas de tejidos blandos, hemangiomas, tumores endocrinológicos, neoplasias hematológicas incluyendo leucemias, linfomas, y otras enfermedades mieloproliferativas y linfoproliferativas, carcinomas in situ, lesiones hiperplásicas, adenomas, fibromas, histiocitosis, enfermedades proliferativas crónicas inflamatorias, enfermedades proliferativas vasculares y enfermedades proliferativas inducidas por virus, enfermedades de la piel caracterizadas por hiperproliferación de queratinocitos y/o células T.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/070004.
Solicitante: UNIVERSIDAD NACIONAL DE QUILMES.
Nacionalidad solicitante: Argentina.
Dirección: Roque Saenz Peña 352 Bernal - Prov. de Buenos Aires B1876BXD ARGENTINA.
Inventor/es: ALONSO, DANIEL FERNANDO, GOMEZ, DANIEL EDUARDO, LORENZANO MENNA,PABLO, COMÍN,JULIETA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07C279/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 279/00 Derivados de guanidina, es decir, compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos guanidina unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07D239/42 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
PDF original: ES-2569721_T3.pdf
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