Derivados de estradiol sustituidos en posición 6 para uso en la remielinación de los axones nerviosos.

Un derivado de estradiol sustituido en posición 6 de la fórmula:

**Fórmula**

en la cual el anillo "a" se selecciona del grupo constituido por**Fórmula**

R1, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo, halo, un sulfato, un glucurónido, -OH, un grupo voluminoso, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -N(CH2)n; un grupo fosfato, y un grupo fosfinato; R11 se selecciona del grupo constituido por H, C1-C6 alquilo, halógeno, un sulfato, un glucurónido, -SO2NH2, -COOH, -CN, -CH2CN-,-NHCN-, -CHO, ≥CHOCH3, sal -CO , -OSO2alquilo, -NH2, y -NHCO(CH2)n; X se selecciona del grupo constituido por C1-C12 alquilo, C2-C12 alquenilo, C2-C12 alquinilo, halógeno, a glucurónido, -NH2, -SO2NH2, -COOH, - CN, -CH2CN, -NHCN, -CHO, sal -COO, -OSO2alquilo, -SH, -SCH3, -CH[(CH2)nCH3]COOCH3, -(CH2)mCOOCH3, - (CH2)m-O-CH3, -(CH2)m-O-(CH2)nCH3, (CH2)m-S-CH3, -(CH2)m-S-(CH2)nCH3, -(CH2)m-NH-(CH2)nCH3, -C2-C8 alquenil- O-(CH2)nCH3, -C2-C8 alquenil-S-(CH2)nCH3, -C2-C8 alquenil-N-(CH2)nCH3, -C2-C8 alquinil-O-(CH2)nCH3, -C2-C8 alquinil-S-(CH2)nCH3, -C2-C8 alquinil-N-(CH2)nCH3, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-NH2, -(CH2)m-O-NH2, -(CH2)m-S-NH2, - NH(CH2)mCH3, -NH(CH2)mOCH3, -NH(CH2)mCHOH-COOH, -N(CH3)2, -(CH2)m(NH)CH2OH, -NHCOOH, - (CH2)mNHCOOH, -NO2, -SCN, -SO2alquilo, -B(OH)2, -(CH2)m N(CH3)-SO2-NH3, -(CH2)m-NH-SO2-NH2, -NHC(≥S)CH3, y -NHNH2; Y se selecciona de hidrógeno, ≥O, -OCO(C1-C20 alquilo) y -OH; y Z es H o metilo; en la cual m es un número entero entre 0 y 20, n es un número entero entre 0 y 8, el símbolo - - - - representa un enlace simple o doble capaz de formar un grupo ceto en posición 3 y/o 17; y el símbolo representa cualquier tipo de enlace con indiferencia de la estereoquímica; y los enantiómeros, otros isómeros estereoquímicos, hidratos, solvatos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, para uso en la prevención de la desmielinación y/o intensificación de la remielinación de un axón de una célula nerviosa en un individuo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/029973.

Solicitante: Endece, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1001 West Glen Oaks Lane Suite 105b Mequon, WI 53092 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YARGER,JAMES G, NYE,STEVE.

Fecha de Publicación: 26 de Febrero de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/56 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
A61K31/565 A61K 31/00 […] › no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol.
A61K31/57 A61K 31/00 […] › sustituidos en posición 17 beta por una cadena con dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, progesterona.
A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

PDF original: ES-2561536_T3.pdf

Patentes similares o relacionadas:

Formulaciones de finasterida para la liberación de fármacos en el cabello y el cuero cabelludo, del 29 de Julio de 2020, de POLICHEM SA: Una composición que contiene: (a) hidroxipropil-quitosano o una sal fisiológicamente aceptable de este en una cantidad de un 0,25 a un 2,0 % […]

Derivados de ácidos biliares como agonistas FXR/TGR5, del 1 de Julio de 2020, de ENANTA PHARMACEUTICALS, INC: Un compuesto representado por la Formula I, o una sal o ester aceptable farmaceuticamente de este: **(Ver fórmula)** en donde: Ra es hidrogeno o -C1-C8 alquilo […]

Yoduro de povidona, un conservante alternativo novelo para composiciones oftálmicas, del 3 de Junio de 2020, de TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED: Una composición oftálmica estable adecuada para administración tópica en el ojo, que comprende una mezcla de: a. yoduro de povidona (PVP-I) a una concentración entre 0,01% […]

Composiciones y métodos para suprimir las proliferaciones endometriales, del 13 de Mayo de 2020, de Allergan Pharmaceuticals International Limited: Antagonista de progesterona seleccionado de 21-metoxi-17a-acetoxi-11b-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19- norpregna-4,9-dieno-3,20-diona (CDB-4124) o 17α-acetoxi-11β-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9- […]

Composiciones oftálmicas que comprenden povidona yodada, del 29 de Abril de 2020, de CLS PHARMACEUTICALS, INC: Una composición adecuada para la administración tópica a un ojo, eficaz para el tratamiento y/o la profilaxis de una infección por microorganismos […]

Suministro transdérmico, del 8 de Abril de 2020, de AGILE THERAPEUTICS, INC: Un método anticonceptivo, que comprende: (A) aplicar de manera consecutiva múltiples dispositivos de tratamiento de suministro de hormonas transdérmico a la piel […]

Uso de desoxicolato de sodio para la eliminación no quirúrgica de grasa, del 8 de Abril de 2020, de Lundquist Institute for Biomedical Innovation at Harbor-UCLA Medical Center: Uso de desoxicolato de sodio para la eliminación no terapéutica y no quirúrgica de acumulación de grasa localizada.

Composición de suspensión oftálmica, del 1 de Abril de 2020, de BAUSCH & LOMB INCORPORATED: Una suspension oftalmica que comprende un ingrediente activo oftalmico suspendido en un vehiculo de la formulacion, en donde el ingrediente activo oftalmico es loteprednol […]