Compuestos miméticos de Smac homo y heterodímeros como inductores de apoptosis.

Un compuesto homodimérico de fórmula (I)**Fórmula**

en donde:



n es 1 o 2

m es un número entero desde 0 a 3

A es NR1R2 o N + R1R2R3

R1, R2 y R3 son, cada uno independientemente,

- hidrógeno;

- alquilo C1-8 o heteroalquilo; alquenilo C2-8 o heteroalquenilo; alquinilo C2-8 o heteroalquinilo;

- arilo, alquilarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo opcionalmente sustituidos; o

dos cualesquiera de R1, R2, y R3 tomados juntos con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico, opcionalmente sustituido por uno o más oxo, tioxo, y que comprende opcionalmente un heteroátomo seleccionado de O, S, y N, a condición de que el heteroátomo se separe del átomo de nitrógeno por al menos dos átomos de carbono; R4 son cada uno independientemente

- hidrógeno;

- alquilo C1-18 o heteroalquilo; alquenilo C2-18 o heteroalquenilo; alquinilo C2-18 o heteroalquinilo opcionalmente sustituido;

- arilo, alquilarilo, heteroarilo, o alquilheteroarilo opcionalmente sustituido;

B es

- alquilo C1-4; alquenilo C2-4; alquinilo C2-4;

- arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo;

todos opcionalmente sustituidos por uno o más halógenos;

Y se selecciona entre OR5, NHR5, NR5R6, NH-S(O)2-R5, N+(R5)3, SR5, N3, C(O)OR5, CN, C(S)OR5, C(S)NHR5,

C(NH)NHR5, NH(CNH)NHR5, NH(CS)NHR5, NH(CO)NHR5 o**Fórmula**

R5 es

- hidrógeno;

- alquilo C1-8; alquenilo C2-8; alquinilo C2-8 opcionalmente sustituido;

- arilo; alquilarilo; heteroarilo opcionalmente sustituido;

R6 es

- alquilo C1-8; alquenilo C2-8; o alquinilo C2-8 opcionalmente sustituido;

- arilo; alquilarilo; o heteroarilo opcionalmente sustituido.;

L es un "enlazante" seleccionado entre los enumerados como L1 a L56 en la Tabla I de la presente descripción.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/000297.

Solicitante: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI MILANO.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Via Festa del Perdono, 7 20122 Milano ITALIA.

Inventor/es: SENECI, PIERFAUSTO, MAIORANA, STEFANO, BELVISI,LAURA, COSSU,FEDERICA, DELIA,DOMENICO, DRAGO,CARMELO, LECIS,DANIELE, MANZONI,LEONARDO PIERPAOLO, MASTRANGELO,ELOISE, MILANI DE MAYO DE MARI,MARIO, PEREGO,PAOLA MARIA CHIARA, VASILE,FRANCESCA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K5/083 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.

PDF original: ES-2572606_T3.pdf

 

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