Compuestos miméticos de Smac homo y heterodímeros como inductores de apoptosis.
Un compuesto homodimérico de fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
n es 1 o 2
m es un número entero desde 0 a 3
A es NR1R2 o N + R1R2R3
R1, R2 y R3 son, cada uno independientemente,
- hidrógeno;
- alquilo C1-8 o heteroalquilo; alquenilo C2-8 o heteroalquenilo; alquinilo C2-8 o heteroalquinilo;
- arilo, alquilarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo opcionalmente sustituidos; o
dos cualesquiera de R1, R2, y R3 tomados juntos con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico, opcionalmente sustituido por uno o más oxo, tioxo, y que comprende opcionalmente un heteroátomo seleccionado de O, S, y N, a condición de que el heteroátomo se separe del átomo de nitrógeno por al menos dos átomos de carbono; R4 son cada uno independientemente
- hidrógeno;
- alquilo C1-18 o heteroalquilo; alquenilo C2-18 o heteroalquenilo; alquinilo C2-18 o heteroalquinilo opcionalmente sustituido;
- arilo, alquilarilo, heteroarilo, o alquilheteroarilo opcionalmente sustituido;
B es
- alquilo C1-4; alquenilo C2-4; alquinilo C2-4;
- arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo;
todos opcionalmente sustituidos por uno o más halógenos;
Y se selecciona entre OR5, NHR5, NR5R6, NH-S(O)2-R5, N+(R5)3, SR5, N3, C(O)OR5, CN, C(S)OR5, C(S)NHR5,
C(NH)NHR5, NH(CNH)NHR5, NH(CS)NHR5, NH(CO)NHR5 o**Fórmula**
R5 es
- hidrógeno;
- alquilo C1-8; alquenilo C2-8; alquinilo C2-8 opcionalmente sustituido;
- arilo; alquilarilo; heteroarilo opcionalmente sustituido;
R6 es
- alquilo C1-8; alquenilo C2-8; o alquinilo C2-8 opcionalmente sustituido;
- arilo; alquilarilo; o heteroarilo opcionalmente sustituido.;
L es un "enlazante" seleccionado entre los enumerados como L1 a L56 en la Tabla I de la presente descripción.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/000297.
Solicitante: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI MILANO.
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: Via Festa del Perdono, 7 20122 Milano ITALIA.
Inventor/es: SENECI, PIERFAUSTO, MAIORANA, STEFANO, BELVISI,LAURA, COSSU,FEDERICA, DELIA,DOMENICO, DRAGO,CARMELO, LECIS,DANIELE, MANZONI,LEONARDO PIERPAOLO, MASTRANGELO,ELOISE, MILANI DE MAYO DE MARI,MARIO, PEREGO,PAOLA MARIA CHIARA, VASILE,FRANCESCA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07K5/083 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
PDF original: ES-2572606_T3.pdf
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