Procedimiento para la preparación de cladribina.

Un procedimiento para hacer la cladribina de fórmula I**Fórmula**

,

que comprende:

a) acoplar un compuesto de fórmula II**Fórmula**

en donde cada uno de R1, R2 y R3 es independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo, x es 0, 1 o 2, y es 2, 1 o 0, y R4 es hidrógeno o SiR1R2R3, con la condición de que cuando x es 2, y es 0, R4 es SiR1R2R3, con una 2-desoxiribofuranosa protegida de fórmula III**Fórmula**

en donde cada uno de R6 y R7 es independientemente un grupo protector de hidroxilo, y R5 es un grupo lábil, en un disolvente orgánico y en presencia de un ácido de BrØnsted o ácido de Lewis basado en ácido sulfónico, para obtener una mezcla de reacción que comprende un anómero ß de fórmula IV**Fórmula**

en donde x' es 0, 1 o 2, y' es 2, 1 o 0;

b) precipitar selectivamente el anómero ß de fórmula IV de la mezcla de reacción para obtener una mezcla heterogénea en presencia de MeCN;

c) aislar el anómero ß de fórmula IV precipitado de la mezcla heterogénea para obtener el anómero ß de fórmula IV aislado y sustancialmente enriquecido; y

d) convertir el anómero ß de fórmula IV aislado y sustancialmente enriquecido en cladribina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2010/001249.

Solicitante: Scinopharm (Kunshan) Biochemical Technology Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: No. 88 Weiye Road Kunshan Jiangsu 215300 CHINA.

Inventor/es: HENSCHKE,JULIAN PAUL, ZHANG,XIAOHENG, MEI,LIJUN, CHU,GUODONG, CHEN,YUNGFA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07H19/173 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › con un desoxi-2-ribosilo como radical sacárido.

PDF original: ES-2572380_T3.pdf

 

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