Extracto de uva, suplemento en la dieta del mismo y procedimiento de preparación.

Un extracto de polifenol purificado a partir de uvas producido de acuerdo con el procedimiento A o el procedimiento B,

en el que el procedimiento A comprende:

(1) poner en contacto un miembro seleccionado del grupo que consiste en uvas enteras, semillas de uvas, residuos de hollejos de uva y mezclas de los mismos con agua a una temperatura elevada para obtener un extracto bruto de uva-agua; y (2) tratar el extracto bruto de uva-agua con un cultivo vivo seleccionado del grupo que consiste en levaduras, bacterias, hongos y mezclas de los mismos a una temperatura elevada para obtener el extracto de polifenol purificado;

en el que el procedimiento B comprende:

(1) poner en contacto un miembro seleccionado del grupo que consiste en uvas enteras, semillas de uvas, residuos de hollejos de uva y mezclas de los mismos con agua a una temperatura elevada para obtener un extracto bruto de uva-agua; y (2) tratar el extracto bruto de uva-agua con una enzima tanasa a una temperatura elevada para obtener el extracto de polifenol purificado,

en el que el extracto comprende 2 % en peso o menos de unidades terminales de epicatequina-galato y 12 % en peso o menos de unidades de extensión de epicatequina-galato.

Extracto de uva, suplemento en la dieta del mismo y procedimiento de preparación Campo de la invención La presente invención se refiere a un nuevo extracto de uva. También se describen procedimientos para producir tal extracto de uva. Este nuevo extracto de uva es útil para, entre otras cosas, reducir la presión arterial en, por ejemplo, los individuos con pre-hipertensión o síndrome metabólico. La presente invención también se refiere a un suplemento dietético que comprende el extracto de uva de la presente invención.

Antecedentes Las semillas de uva contienen aproximadamente 5 - 8 % en peso de flavonoides. Los flavonoides constituyen un importante grupo de compuestos polifenólicos dietéticos que están ampliamente distribuidos en las plantas. Se han identificado más de 4.000 flavonoides químicamente singulares en fuentes vegetales, tales como frutas, verduras, legumbres, frutos secos, semillas, hierbas, especias, flores, así como en bebidas tales como té, cacao, cerveza, vino y zumo de uva.

La terminología de los flavonoides con respecto a las semillas de uva se refiere a monómeros flavan-3-oles, específicamente (+) - catequina, (-) - epicatequina y 3-galato de (-) -epicatequina. Dos o más monómeros de flavan-3-ol químicamente unidos se denominan proantocianidinas o proantocianidinas oligoméricas ("OPC") , que incluye procianidinas y prodelfinidinas. Las OPC que contienen dos monómeros se denominan dímeros, tres monómeros se denominan trímeros, cuatro monómeros se denominan tetrámeros, cinco monómeros se denominan pentámeros, etc. De forma operativa, los oligómeros tienen cadenas de longitudes de 2 a 7 (dímeros a heptámeros) ; mientras que los polímeros representan componentes con longitudes de cadenas superiores a 7. Tras un debate considerable, el consenso del Comité de Evaluación del Método de Semillas de Uvas (a través de la Asociación Nacional de Alimentos Nutritivos) fue definir las IPC como todas las proantocianidinas que contienen dos o más monómeros, incluyendo polímeros o taninos condensados. Por lo tanto, oligómeros en extractos de uva incluyen, por ejemplo, dímeros y trímeros, y hay evidencia de que los polímeros pueden tener hasta dieciséis unidades.

A continuación, se muestra una estructura típica de una proantocianidina, que muestra las unidades de extensión de epicatequina-galato y unidades terminales. Las unidades de extensión están representadas, por ejemplo, por los grupos de unión de epicatequina (2) y de epigalocatequina. Mientras que, una unidad terminal está representada por el grupo galato de epicatequina (4) .

** (Ver fórmula) **

A fin de que los compuestos polifenólicos que se van a usar comercialmente como extracto de uva, estos compuestos tienen que separarse de las uvas en una forma más concentrada. El proceso general en el que se extraen, purifican y concentran compuestos polifenólicos a partir de uvas enteras, residuos de hollejos de uva y semillas de uva se divulga en la Patente de Estados Unidos Nº 6.544.581.

Además de las actividades antioxidantes, se ha informado que los flavonoides, en estudios con animales, ejercen efectos anticancerosos reduciendo el crecimiento de nuevos vasos sanguíneos y que tienen actividades

antiinflamatorias, antimicrobianas y antialergénicas. También se ha encontrado que el extracto de uva de la presente invención se puede utilizar para disminuir la presión arterial en individuos prehipertensos e individuos con síndrome metabólico. También se ha sugerido que el extracto de uva de la presente invención, además de reducir la presión arterial, reduce el colesterol LDL oxidado en individuos con síndrome metabólico. El aumento del colesterol LDL es un factor de riesgo reconocido para la aterosclerosis. Hay fuertes indicios de que la LDL modificada de forma oxidativa inicia el desarrollo de este proceso patológico. Por lo tanto, la disminución de la concentración de LDL oxidada puede reducir y / o prevenir la aterosclerosis en individuos con síndrome metabólico.

Los individuos prehipertensos se clasifican en individuos que tienen la presión sistólica entre 120 y 139 mmHg o tienen la presión diastólica entre 81 y 89 mmHg. Esta clasificación se basa en el Séptimo Informe del Comité Nacional Conjunto sobre Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión Arterial (JNC 7) , página 87, NIH Publicación Nº 04 -5230. Los individuos prehipertensos no son tratados normalmente con el tratamiento farmacológico, sino que se les proporcionan sugerencias para un estilo de vida saludable. Estas sugerencias incluyen mantener un peso saludable, ser físicamente activo, seguir un plan de alimentación saludable con hincapié en frutas, verduras y alimentos lácteos bajos en grasa, elegir y preparar alimentos con menos sodio y consumir bebidas alcohólicas con moderación en todo caso. La adopción de hábitos de vida saludables suele ser un primer paso eficaz tanto en la prevención como el control de la presión arterial anormal.

El "síndrome metabólico", también denominado "Síndrome X", el "síndrome de resistencia a la insulina" o el "cuarteto mortal", se caracteriza por una acumulación de factores de riesgo de enfermedad cardiovascular, accidente cerebrovascular y / o diabetes mellitus de tipo II. El síndrome metabólico puede deberse a una sobreproducción de cortisol, una hormona del estrés, que provoca una acumulación de grasa en el interior de la cavidad abdominal y resistencia a la insulina. Actualmente no se recomienda el tratamiento farmacológico para individuos con síndrome metabólico. Los factores de riesgo que caracterizan el síndrome metabólico incluyen una mayor cantidad de tejido adiposo dentro de la cavidad abdominal (obesidad abdominal) , resistencia a la insulina con un mayor riesgo de desarrollar diabetes, hiperinsulinemia, niveles elevados de grasas en la sangre, aumento de la presión arterial y niveles elevados de lípidos en suero. El National Cholesterol Education Adult Treatment Panel (ATP III) define el síndrome metabólico como individuos que tienen al menos tres de los siguientes factores de riesgo:

Factor de riesgo Obesidad abdominal, indicada como la circunferencia de la cintura* Varones Mujeres Nivel de definición > 102 cm (> 40 pulgadas) > 88 cm (> 35 pulgadas)

Triglicéridos 150 mg/dl

HDL colesterol Varones Mujeres < 40 mg/dl < 50 mg/dl

Presión arterial 130/ 85 mm Hg

Glucosa en ayunas 110 mg/dl

*El sobrepeso y la obesidad están asociados con la resistencia a la insulina y el síndrome metabólico. La presencia de obesidad abdominal, sin embargo, está más altamente correlacionada con los factores de riesgo metabólico que un índice de masa corporal elevado. Por lo tanto, se recomienda la simple medida de la circunferencia de la cintura para identificar el componente de peso corporal del síndrome metabólico.

Algunos pacientes varones pueden desarrollar múltiples factores de riesgo metabólico cuando la circunferencia de la cintura aumenta sólo ligeramente, por ejemplo, 94 a 102 cm (37 a 39 pulgadas) . Estos pacientes pueden tener una fuerte contribución genética a la resistencia a la insulina. Deberían beneficiarse de los cambios en los hábitos de vida, al igual que los varones con aumentos categóricos de circunferencia de la cintura.

Recientemente, la Asociación Americana de la Diabetes ha establecido un punto de corte 100 mg/dl, por encima del cual los individuos tienen prediabetes (alteración de la glucosa en ayunas) o diabetes. Este nuevo punto de corte debe ser aplicable a la identificación del límite inferior para definir una glucosa elevada como un criterio para el síndrome metabólico.

Entre las afecciones relacionadas con el síndrome metabólico se incluyen diabetes mellitus de tipo II, dislipoproteinemia, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y otras enfermedades arterioscleróticas, así como los factores de riesgo para estas enfermedades, incluyendo la resistencia a la insulina en general, la obesidad abdominal causada por la acumulación de grasa intraabdominal, niveles elevados de lípidos y glucosa en suero, presión diastólica elevada y / o sistólica elevada e hipertensión.

Existe la necesidad de un extracto de uva y un suplemento dietético que comprenda dicho extracto de uva que se pueda utilizar como terapia adyuvante, que sea eficaz para proporcionar beneficios para la salud tales como disminución de la presión arterial en individuos prehipertensos o en aquellos con síndrome metabólico.

Breve descripción de las figuras

La Figura 1 muestra la relación entre la presión arterial basal y la disminución de la presión sistólica para el individuo con síndrome metabólico en tratamiento... [Seguir leyendo]

1. Un extracto de polifenol purificado a partir de uvas producido de acuerdo con el procedimiento A o el procedimiento B, en el que el procedimiento A comprende:

(1) poner en contacto un miembro seleccionado del grupo que consiste en uvas enteras, semillas de uvas, residuos de hollejos de uva y mezclas de los mismos con agua a una temperatura elevada para obtener un extracto bruto de uva-agua; y (2) tratar el extracto bruto de uva-agua con un cultivo vivo seleccionado del grupo que consiste en levaduras, bacterias, hongos y mezclas de los mismos a una temperatura elevada para obtener el extracto de polifenol purificado;

en el que el procedimiento B comprende:

(1) poner en contacto un miembro seleccionado del grupo que consiste en uvas enteras, semillas de uvas, residuos de hollejos de uva y mezclas de los mismos con agua a una temperatura elevada para obtener un extracto bruto de uva-agua; y (2) tratar el extracto bruto de uva-agua con una enzima tanasa a una temperatura elevada para obtener el extracto de polifenol purificado, en el que el extracto comprende 2 % en peso o menos de unidades terminales de epicatequina-galato y 12 % en peso o menos de unidades de extensión de epicatequina-galato.

2. Un extracto de polifenol purificado a partir de uvas, en el que el extracto comprende aproximadamente 2 % en peso o menos de unidades terminales de epicatequina-galato, 12 % en peso o menos de unidades de extensión de epicatequina-galato y el 5 - 15 % de monómeros, 5 - 20 % de dímeros, a 3 - 10 % de trímeros, 2 - 10 % de tetrámeros y 2 - 10 % de pentámeros en peso.

3. El extracto de la reivindicación 1, que comprend.

5. 15 % de monómeros.

5. 20 % de dímeros.

3. 10 % de trímeros.

2. 10 % de tetrámeros .

2. 10 % de pentámeros en peso.

4. El extracto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que la cantidad total de monómeros, dímeros, trímeros, tetrámeros y pentámeros está entre 25 y 50 % en peso.

5. El extracto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, que comprende el 80 % en peso o más o el 90 % en peso o más de los compuestos fenólicos totales.

6. El extracto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, que comprende el 1 % en peso o menos de unidades terminales de epicatequina-galato.

7. El extracto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, que comprende el 5 % en peso o menos de unidades de extensión de epicatequina-galato.

8. Un suplemento dietético, un alimento, una bebida o un producto nutracéutico que comprende un extracto de polifenoles de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7.

9. El extracto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en el que el extracto contiene 400 -1500 ppm de ácido gálico.