Composiciones para tratar la disfunción eréctil.

Una composición de dosificación oral para su uso en el tratamiento de la disfunción eréctil masculina,

en donde la composición comprende al menos 250 mg de jengibre o un derivado de jengibre, en donde dicho derivado de jengibre se selecciona del grupo que consiste en jengibre fresco, parcialmente seco o seco, 6-gingerol y mezclas de los mismos, comprendiendo adicionalmente la composición por lo menos una de L-citrulina y L-arginina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/056965.

Solicitante: K.L.R.M. LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 300 East San Antonio Drive Long Beach, CA 90807 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: RAJFER,JACOB, MILCHTEIM,MAURO, KATSKE,FLOYD ALEXANDER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/198 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
  • A61K36/185 A61K […] › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Magnoliopsida (dicotiledóneas).
  • A61K36/575 A61K 36/00 […] › Magnolia.
  • A61K36/752 A61K 36/00 […] › Citrus, p. ej. lima, naranja o limón.
  • A61K36/77 A61K 36/00 […] › Sapindaceae (familia del jabonero), p. ej. litchi o jabonero.
  • A61K36/906 A61K 36/00 […] › Zingiberaceae (familia del jengibre).
  • A61K36/9068 A61K 36/00 […] › Zingiber, p. ej. jengibre.
  • A61P15/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para la impotencia.

PDF original: ES-2549193_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Composiciones para tratar la disfunción eréctil Campo de la invención

La presente invención se relaciona a composiciones y a formas de dosificación para tratar, inhibir el inicio y/o retardar la velocidad de desarrollo de la disfunción eréctil ("ED"), y en particular se relaciona a composiciones y a formas de dosificación para tratar, inhibir el inicio y retardar la disfunción eréctil relacionada con la edad ("ARED").

Antecedentes

La impotencia o disfunción eréctil (ED) es un problema que la mayoría de los hombres enfrentará en algún momento en su vida. De hecho, en el momento en el que un hombre alcanza 50 años de edad, tiene aproximadamente una probabilidad de 1 sobre 2 de tener algún problema con su erección. El problema podría ser ya sea alcanzar y/o mantener su erección bastante tiempo para completar el acto sexual. A medida que los hombres envejecen, la probabilidad de obtener ED se incrementa tal que un hombre de 60 años tiene aproximadamente un 60 % de probabilidad de tener ED, un hombre de 70 años tiene aproximadamente un 70 % de probabilidad, etc. Incluso hombres de 40 años tienen una probabilidad de aproximadamente 40 % de tener alguna forma de ED, mientras que se ha extrapolado que los hombres de 30 y 20 años tienen una probabilidad de aproximadamente 30 % y 20 %, respectivamente, de haber notificado que algo ha cambiado con su función eréctil.

Desde un punto de vista antropológico o evolutivo, la demanda en los órganos reproductores inclusive de función eréctil disminuye después de que los hombres pasan su edad reproductiva pico que varía desde su edad adolescente a los 20 años. La edad real de inicio de ED en un individuo depende de muchos factores, tales como la genética, salud, estilo de vida, etc. La razón principal por la que la ED se manifiesta por sí misma, sin considerar la edad de inicio, es debido a una alteración en el músculo liso cavernoso (CSM) corporal, que está ubicado dentro de los cuerpos cavernosos o corporales del pene.

La función del CSM en el proceso eréctil es recibir y atrapar la sangre que entra a los cuerpos corporales. Esto se realiza cuando el CSM se somete a relajación que le permite abrir y crear espacios o sinusoides en los cuales entran acumulaciones de sangre. La acumulación de esta sangre en los espacios sinusoidales incrementa la presión dentro de los cuerpos corporales y cuando se alcanza una cierta presión intracorporal, la presión cierra las venas que drenan la sangre fuera de los cuerpos corporales, esencialmente atrapándola dentro de los cuerpos corporales. Clínicamente, así es cómo el tejido CSM es capaz de alcanzar (al crear espacios para que se acumule la sangre dentro) y de mantener (al cerrar las venas) una erección. Es cuando este CSM comienza a degradarse de alguna manera u otra y llega a ser incapaz de ya sea relajarse lo suficiente para crear estos espacios donde la sangre normalmente es atrapada o no puede mantener su relajación bastante tiempo de modo que no logra comprimir las venas que proporcionan la salida para la sangre de los cuerpos corporales de modo que la ED comienza a ser manifestada. Mientras que algunos hombres no pueden notar signos de ED hasta una época más tardía de su vida, es inevitable que la ED se presente si se vive bastante tiempo.

Hay múltiples rutas bioquímicas involucradas en la erección y disfunción del pene. Sin estimulación, la flacidez se puede considerar como el estado de línea base. La flacidez se debe a que las células del músculo liso cavernoso ("CSM") del cuerpo se contraen y las arteriolas helicinas se contraen suficientemente para limitar el flujo de sangre a los senos cavernosos del cuerpo; el sistema nervioso simpático y la descarga adrenérgica tónica mantienen la contracción de línea de base de las células del músculo liso y el suministro de sangre de la arteriola (por ejemplo, rutas adrenérgicas, colinérgicas y no adrenérgicas-no colinérgicas). De esta manera, una combinación de rutas metabólicas está involucrada en inducir los procesos eréctiles que involucran la relajación del músculo liso, la dilatación arterial y la oclusión venosa.

Como se ha mencionado anteriormente, alrededor de los 50 años, la mitad de todos los hombres tendrá ED perceptible. La presencia de ciertas enfermedades, por ejemplo, diabetes, o ciertos estilos de vida, por ejemplo, el tabaquismo, pueden acelerar en tiempo el inicio genéticamente predeterminado de la degradación del CSM tal que los hombres con diabetes tienden a alcanzar ED en edad más joven cuando se comparan con los no diabéticos. Se cree que la degradación del CSM finalmente es el resultado del estrés oxidativo; el proceso de oxidación dentro del CSM es acelerado por ciertas enfermedades (por ejemplo, diabetes) y los estilos de vida (por ejemplo, tabaquismo), etc. La oxidación de este tejido finalmente da por resultado una pérdida progresiva de las células del CSM y un incremento correspondiente en las fibras de colágeno o tejido fibroso. En un cierto nivel de pérdida del CSM dentro del tejido corporal, que algunos estiman que está entre 10 y 20 % de las células CSM, el impacto en la función eréctil llega a ser notable. El primer reconocimiento de que el mecanismo eréctil en una persona está empeorando es el incremento en el tiempo en que toma lograr erecciones subsecuentes. Este tiempo entre las erecciones subsecuentes es llamado el período refractario y es la primera indicación de que el tejido CSM está cambiando para el empeoramiento.

Cuando las células CSM comienzan a someterse a oxidación y se deterioran ya sea como un resultado del

envejecimiento o por alguna otra causa, el CSM comienza a inducir una enzima llamada óxido nítrico sintasa inducible (¡NOS) que produce óxido nítrico en altas cantidades dentro de las células que comienza a combatir el estrés oxidativo. Esta inducción de óxido nítrico (NO) mediante ¡NOS es diferente del NO que se encuentra en los nervios del cuerpo incluyendo los nervios que inervan las células CSM. Este NO en los nervios se produce por una enzima relacionada, la óxido nítrico sintasa neuronal ("nNOS") y en el pene solamente libera NO cuando el paciente se estimula sexualmente. Este NO de la nNOS es el principal químico que está involucrado en la relajación de las células CSM y por consiguiente es requerido para la iniciación y mantenimiento de una erección normal. Por lo tanto, mientras que la nNOS está normalmente presente en los nervios que inervan el pene, la ¡NOS normalmente no está presente en las células CSM del pene y solamente es inducida por las células CSM por sí mismas cuando las células experimentan el estrés oxidativo. Sin embargo, cuando la ¡NOS se induce como se observa en la patente de los Estados Unidos 5, 594,032, la disfunción eréctil humana puede ser mejorada mediante el tratamiento con ¡NOS, inductores de ¡NOS o ADNc de ¡NOS. Además, el antecedente de disfunción sexual, enfermedad urogénica, ED y tratamientos semejantes se pueden encontrar en la patente de los Estados Unidos 6,133,281, patente de los Estados Unidos 6,007,824, publicación de patente de los Estados Unidos 2005/0085486, y Schwartz, Eric, y colaboradores, "Sildenafil Preserves Intracorporeal Smooth Muscle After Radical Retropubic Prostatectomy", The Journal of Urology. Vol 171, pp. 771-774, Febrero del 2004.

Con referencia a la publicación de patente de los Estados Unidos 2005/0085486, la enfermedad fibrótica se enlaza a desórdenes reproductores y enfermedad cardiovascular, ambos que son prevalentes en sujetos masculinos envejecidos. La necesidad ubicua y percibida por gran tiempo para tratar la disfunción sexual ha conducido a procedimientos de tratamiento quirúrgico y farmacológico. El éxito comercial actual de medicaciones de prescripción bajo las marcas comerciales VIAGRA®, LEVITRA® y CIALIS® para el tratamiento de ED demuestra la necesidad no percibida y difundida para los tratamientos efectivos para ED, particularmente para pacientes que se presentan con síntomas de ED avanzados lo suficiente de modo que las erecciones de la duración satisfactoria en el tiempo deseado no se pueden realizar confiablemente al tomar el fármaco de prescripción.

Así, aún permanece una necesidad ubicua y muy percibida para tratar ED antes de que progrese al punto donde se requiere intervención farmacológica y/u otra intervención médica con el fin de tener el desempeño sexual deseado. No obstante, los fármacos para ED actuales, tal como VIAGRA® y CIALIS®, se prescriben generalmente solo después de que el paciente se ha presentado con los síntomas de ED. Estos fármacos pertenecen a una clase de fármacos llamados inhibidores de fosfodiesterasa Tipo 5 (PDE5). La PDE5 es una enzima que descompone cGMP una vez que se forma y los inhibidores... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composición de dosificación oral para su uso en el tratamiento de la disfunción eréctil masculina, en donde la composición comprende al menos 250 mg de jengibre o un derivado de jengibre, en donde dicho derivado de jengibre se selecciona del grupo que consiste en jengibre fresco, parcialmente seco o seco, 6-gingerol y mezclas de los mismos, comprendiendo adicionalmente la composición por lo menos una de L-citrulina y L-arginina.

2. Una composición de dosificación oral para su uso como se reivindica en la reivindicación 1 para el tratamiento de la disfunción eréctil masculina relacionada con edad.

3. Una composición para su uso como se reivindica en las reivindicaciones 1 o 2 para su uso en el acortamiento del periodo refractario entre las erecciones masculinas.

4. Una forma de dosificación oral para su uso como se reivindica en cualquier reivindicación anterior en la que el derivado de jengibre deriva de Zingiber officinale roscoe o de rizomas de Zingiber officinale roscoe.

5. Una composición de dosificación oral para su uso como se reivindica en cualquier reivindicación anterior, que adicionalmente comprende una o más del grupo que consiste en Muirá puama y Paullinia cupana.

6. Una composición de dosificación oral para su uso como se reivindica en cualquier reivindicación anterior, que comprende por lo menos 400 mg de L-citrulina, o en la que la L-citrulina se reemplaza parcial o completamente por L-arginina.

7. Una composición de dosificación oral para su uso como se reivindica en cualquier reivindicación anterior, que adicionalmente comprende Muirá puama y Paullinia cupana.

8. Una composición de dosificación oral para su uso como se reivindica en cualquier reivindicación anterior, en la que la composición contiene menos de 2 g de jengibre o derivado de jengibre, y por lo menos 400 mg de L-citrulina, o en la que la L-citrulina se reemplaza parcial o completamente por L-arginina.

9. Una composición de dosificación oral para su uso como se reivindica en cualquier reivindicación anterior, en la que el tratamiento comprende retardar, detener o revertir el empeoramiento de los síntomas de la disfunción eréctil

masculina.

10. Una composición de dosificación oral para su uso como se reivindica en cualquier reivindicación anterior, para el tratamiento del deterioro de células del músculo liso.


 

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