Utilización de un polímero polisacárido procedente de las semillas del árbol tamarindo para la protección frente a los daños asociados al tabaco.

Polímero polisacárido obtenido a partir de las semillas del árbol tamarindo (polisacárido de semilla del tamarindo),

para la utilización en la protección de las células epiteliales de las vías respiratorias frente a los daños inducidos por el humo del tabaco.

Utilización de un polímero polisacárldo procedente de las semillas del árbol tamarindo para la protección frente a los daños asociados al tabaco.

Campo técnico

La presente invención se refiere a la utilización de polímero polisacárido obtenido de las semillas del árbol tamarindo para la protección de las células epiteliales del tracto respiratorio de los daños inducidos por el humo del tabaco.

Especialmente la presente invención se refiere a la utilización de polímero polisacárldo obtenido de las semillas del árbol tamarindo para la protección de las células epiteliales de las vías respiratorias frente a los daños inducidos por el humo de los cigarrillos, cigarros o pipas.

Descripción de la invención

Según R. Kulkarnl et al. (Infection and Immunlty, mayo de 21, páginas 2146 a 2152), el tabaco y, en particular, el humo de los cigarrillos y la exposición al humo de otros fumadores son factores de riesgo importantes para una diversidad de enfermedades sistémlcas y del tracto respiratorio entre las que se incluyen seis de las ocho causas principales de muerte en el mundo (WHO 28, WHO report on global tobáceo epidemic, 28: the MPOWER package. World Health Organizaron, Geneva, Suiza). Actualmente el tabaco provoca la muerte de aproximadamente 5 millones de personas cada año en todo el mundo y se estima que este número se Incrementará a 8,3 millones para el 23 (Mathers C.D. y D. Loncar, Projectlons of global mortallty and burden of dlsease from 22 to 23, pLoS Med. 3:e442, 26).

Los fumadores presentan un riesgo particular de Infecciones del tracto respiratorio superior e Inferior.

El epitelio nasofaríngeo humano, un sitio centinela de la inmunidad del tracto respiratorio, se encuentra constantemente expuesto a patrones microbianos y otros estímulos ambientales.

En particular, el humo de los cigarrillos puede considerarse una de las tensiones ambientales más peligrosas, ya que produce cambios estructurales en el tracto respiratorio, asi como alteraciones de las respuestas inmunológicas que pueden conducir a una predisposición a la infección o a la exacerbación de patologías existentes.

Las fases gaseosas y solubles del humo de los cigarrillos contribuyen a la patogénesis de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). El estrés oxidativo crónico debido al tabaquismo crónico induce la secreción de moco e inhibe el funcionamiento del regulador de la conductancia transmembranal de la fibrosis qulstica. La viscosidad incrementada del moco provoca que las vías respiratorias sean susceptibles a las infecciones bacterianas, una característica distintiva de la bronquitis crónica.

Por lo tanto, los daños a las células epiteliales de las vías respiratorias debidos al humo del tabaco, particularmente el humo de los cigarrillos, se relaciona íntimamente con la patogénesis de una diversidad de trastornos respiratorios agudos y crónicos.

El árbol del tamarindo está ampliamente extendido en la India, África y en el sudeste asiático. En los países de Oriente Medio, el zumo de tamarindo del fruto del tamarindo puede ser una bebida preparada mediante la infusión de la pulpa seca del tamarindo. El tamarindo también puede resultar de utilidad para la conservación de productos alimentarios y como salsa en algunas recetas.

Las semillas del tamarindo encuentran diversas aplicaciones, tras molerlo hasta una forma de polvos (conocida como "goma de tamarindo" o "grano de tamarindo en polvo"). El grano de tamarindo en polvo disponible comercialmente puede utilizarse como espesante y como agente de apresto en las industrias textil y del papel, y como agente espesante, gelificante, estabilizante y ligante en las industrias alimentaria y farmacéutica.

Las propiedades generales, la composición química y la estructura química del grano de tamarindo en polvo y de los polisacáridos de la semilla del tamarindo pueden encontrarse en: Gupta V., Puri R., Gupta S., Jain S., Rao G.K., Tamarind kernel gum: an upeoming natural polysaccharide, Syst. Rev. Pharm. 1:5-4, 21.

Se ha descubierto inesperadamente que un polímero polisacárido obtenido de las semillas del árbol tamarindo proporciona protección a las células epiteliales de las vías respiratorias frente a los daños inducidos por el humo del tabaco, mediante la conservación de la integridad de la barrera epitelial y, por lo tanto, evitando los cambios estructurales en el tracto respiratorio que pueden conducir a una predisposición a la infección o a la exacerbación de trastornos respiratorios agudos y crónicos existentes.

Por lo tanto, un primer objeto de la presente invención es un polímero polisacárido obtenido de las semillas del árbol tamarindo (polisacárido de semilla del tamarindo), para la utilización en la protección de las células epiteliales de las

vías respiratorias frente a los daños inducidos por el humo del tabaco.

Más concretamente, la presente invención se refiere a la protección frente a los daños en las células epiteliales de las vías respiratorias causados por el humo de los cigarrillos, mediante la administración de un polímero polisacárido obtenido de las semillas del árbol tamarindo (polisacárido de semilla del tamarindo).

La administración local en las células epiteliales de las vías respiratorias de un fumador o de un fumador pasivo de una preparación que contiene polisacárido de semillas del tamarindo según la Invención desempeña un papel eficaz en la protección de las células epiteliales de las vías respiratorias frente a los daños Inducidos por el humo del tabaco, en particular los daños inducidos por el humo de los cigarrillos.

El polisacárido de semilla de tamarindo es un polisacárido ramificado neutro no iónico que comprende un esqueleto de tipo celulosa sustituido con sustituyentes xilosa (a 1>6) y galacto ((3 1<-2)xilosa (a 1>6) (Lang P. et al., Macromolecules 26:3992-3998, 1993).

El polisacárido de semilla de tamarindo adecuado para las preparaciones según la presente invención puede obtenerse según cualquier método conocido en la técnica, preferentemente siguiendo los métodos descritos en el documento WO 97/28787.

Para conseguir el efecto deseado, un polímero polisacárido obtenido de las semillas del árbol tamarindo según la Invención puede administrarse localmente, preferentemente en forma de una preparación líquida dispersada en aerosol, mediante dispositivos de inhalación disponibles comercialmente adecuados, en las membranas mucosas de las vías respiratorias de un fumador de cigarrillos o de un fumador pasivo (en la presente memoria también denominado fumador indirecto), es decir, una persona que involuntariamente inhala humo de tabaco ambiental procedente de un fumador de cigarrillos.

Por lo tanto, otro objeto de la presente invención es una preparación en forma de una dosificación líquida para la aplicación tópica, en particular la aplicación tópica dispersada en aerosol, que comprende un polímero polisacárido obtenido de las semillas del árbol del tamarindo, resultando útil dicha preparación para la protección de las células epiteliales de las vías respiratorias frente a los daños inducidos por el humo del tabaco, en particular los daños inducidos por el humo de los cigarrillos.

La preparación según la invención contiene entre ,25% y ,5% p/v (en adelante la unidad "% p/v" se denomina "%" por simplicidad) del polímero polisacárido obtenido de las semillas del árbol del tamarindo. Preferentemente, la preparación según la invención contiene ,3% del polímero polisacárido obtenido de las semillas del árbol del tamarindo.

La preparación según la invención puede comprender además agentes de ajuste del pH bien conocidos por el experto en la materia, incluyendo ácidos o bases farmacéuticamente aceptables y agentes tamponadores. Por ejemplo, entre los ácidos pueden incluirse uno o más ácidos minerales inorgánicos, tales como ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido fosfórico y ácido nítrico, o uno o más ácidos orgánicos, tales como ácido acético, ácido succínico, ácido tartárico, ácido ascórbico, ácido cítrico, ácido glutámico, ácido benzoico, ácido metanosulfónico, ácido etanosulfónico y ácido trifluoroacético. Entre las bases pueden incluirse bases inorgánicas y bases orgánicas, tales como carbonato alcalino, bicarbonato alcalino, carbonato de metal alcalino-térreo, hidróxido alcalino e hidróxido de metal alcalino-térreo. Por ejemplo, la base inorgánica puede ser un hidróxido alcalino, tal como hidróxido de litio, hidróxido de potasio, hidróxido de cesio o hidróxido de sodio; un carbonato alcalino puede ser carbonato de calcio o carbonato de sodio;... [Seguir leyendo]

1. Polímero polisacárido obtenido a partir de las semillas del árbol tamarindo (polisacárldo de semilla del tamarindo), para la utilización en la protección de las células epiteliales de las vías respiratorias frente a los daños inducidos por el humo del tabaco.

2. Polímero polisacárldo para la utilización según la reivindicación 1, en el que el humo del tabaco es humo de cigarrillo.

3. Polímero polisacárldo para la utilización según la reivindicación 2, en el que la protección de las células epiteliales de las vías respiratorias frente a los daños inducidos por el humo de cigarrillo contribuye a la prevención de la patogénesis de la variedad inducida por humo de cigarrillo de los trastornos respiratorios agudos y crónicos en los fumadores de cigarrillos.

4. Polímero polisacárido para la utilización según la reivindicación 2, en el que la protección de las células epiteliales de las vías respiratorias frente a los daños inducidos por el humo de cigarrillo contribuye al alivio del perjuicio del tabaquismo pasivo a los fumadores pasivos.

5. Polímero polisacárido para la utilización según la reivindicación 1, en el que el polímero se administra localmente a un sujeto necesitado del mismo como una una preparación tópica.

6. Polímero polisacárido para la utilización según la reivindicación 5, en el que la preparación tópica es una preparación en forma de una forma de dosificación líquida para la aplicación tópica.

7. Polímero polisacárido para la utilización según la reivindicación 6, en el que la forma de dosificación líquida para la aplicación tópica es una forma de dosificación líquida dispersada como aerosol para la aplicación tópica.

8. Polímero polisacárido para la utilización según la reivindicación 5, en el que la preparación contiene de ,25 a ,5% del polímero polisacárido obtenido a partir de las semillas del árbol tamarindo.

9. Polímero polisacárido para la utilización según la reivindicación 8, en el que la preparación contiene ,3% del polímero polisacárido obtenido a partir de las semillas del árbol tamarindo.

1. Polímero polisacárido para la utilización según la reivindicación 9, en el que la preparación comprende además un agente de ajuste del pH.

11. Polímero polisacárido para la utilización según la reivindicación 1, en el que el agente de ajuste del pH es un agente tamponador seleccionado de entre fosfato monosódico (NahhPCU), fosfato disódico (Na2HP4), sistema de citrato sódico-ácido cítrico o una mezcla de los mismos.

12. Preparación en forma de una dosificación líquida para la aplicación tópica, que comprende un polímero polisacárido obtenido a partir de las semillas del árbol tamarindo, para la utilización en la protección de las células epiteliales de las vías respiratorias frente a los daños inducidos por el humo del tabaco.