Sulfonamidas sustituidas, procedimiento para su preparación, composición farmacéutica que las contiene y su uso para tratar el glaucoma.

Uso de sulfonamidas sustituidas que tienen la fórmula general (I)**Fórmula**

en la que:

si R1 es CO, entonces R2 es NH u O, y

si R1 es SO2, entonces R2 es NH; y

R incluye un grupo di-alquilamino C1-4 terciario, donde los restos alquilo son iguales o diferentes, o un grupo amino, cuyos restos alquilo forman conjuntamente un anillo saturado de 5, 6 y 7 miembros, o

sus extremos están unidos por el heteroátomo O, o

R es 4-(N,N-dietilaminoetoxi)bencilo cuando R1 es SO2 y R2 es NH; o

R es 4-[N-(morfolinopropil)sulfamoil]fenilo cuando R1 es CO y R2 es NH; y

n es un número de átomos de carbono de la cadena alifática enlazadora, donde n es 0, 2 o 3,

y/o sales, hidratos o solvatos fisiológicamente aceptables de los mismos, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del glaucoma.

Sulfonamidas sustituidas, procedimiento para su preparación, composición farmacéutica que las contiene y su uso para tratar el glaucoma Campo de la invención La presente invención se refiere a sulfonamidas sustituidas, que son útiles como medicamentos.

Antecedentes de la invención Las sulfonamidas representan un importante grupo de fármacos, cuyas diferentes estructuras químicas muestran propiedades antibacterianas, diuréticas, cancerostáticas, son inhibidores eficaces de la carboanhidrasa, hipoglucemiantes, inhibidores de la proteasa e inhibidores de la ciclooxigenasa (C. T. Supuran, A. Casini, A. Scozzafava, Med. Res. Reviews 23 (2003) 535-558.

El documento WO 2006014134 describe la preparación de derivados de piperidina así como sales y enantiómeros de los mismos y composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos. Son útiles para terapia, especialmente para el tratamiento de la depresión.

El documento US 3 502 652 A describe nuevas amidas de ácido benzoico básicamente sustituidas especialmente para el tratamiento de la hipertensión.

El documento US 2 789 938 A se refiere a composiciones diuréticas que contienen sulfonamidas, que sirven para aumentar la eliminación de cationes.

El objeto de la presente invención se refiere a compuestos novedosos con valiosas propiedades, especialmente adecuados para la fabricación de las composiciones farmacéuticas. Se parte del hecho de que los inhibidores eficaces de la carboanhidrasa de tipo sulfonamida deben tener una estructura espacial (3D) adecuada para poder cubrir suficientemente la posición activa de la enzima en base a la complementariedad (M. Remko, J. Phys. Chem. A 107 (2003) 720-725) . Además de la estructura 3D, para que las sulfonamidas tengan una elevada actividad inhibidora se requiere mantener cierto equilibrio entre su solubilidad en agua y su lipofilia. Estas y otras propiedades fisicoquímicas de las sulfonamidas que cumplen las reglas de Lipinsky son agentes farmacéuticos muy eficaces (M. Remko, C.W. von der Lieth, Bioorg. Med. Chem. 12 (2004) 5395-5403) . En base a los estudios de la relación entre la estructura y la actividad de las sulfonamidas aromáticas, se ha desarrollado un grupo de este tipo de compuestos que son inhibidores eficaces de la carboanhidrasa y parecen ser eficaces como agentes contra el glaucoma. Se ha establecido que estos compuestos disminuyen eficazmente la tensión intraocular.

Sumario de la invención El objeto de la presente invención se refiere al uso novedoso de sulfonamidas sustituidas conocidas que tienen la en la que:

si R1 es CO, entonces R2 es NH u O, y si R1 es SO2, entonces R2 es NH; y R incluye un grupo di-alquilamina C1-4 terciario, donde los restos alquilo son iguales o diferentes, o un grupo amino, cuyos restos alquilo forman conjuntamente un anillo saturado de 5, 6 o 7 miembros, o bien los extremos de los restos alquilo están unidos mediante el heteroátomo O, o R es 4- (N, N-dietilaminoetoxi) bencilo y entonces R1 es SO2 y R2 es NH; o R es 4-[N- (morfolinopropil) sulfamoil]fenilo y entonces R1 es CO y R2 es NH. n es un número de carbonos de la cadena alifática enlazadora, donde n es 0, 2 o 3,

y/o sales, hidratos o solvatos fisiológicamente aceptables de las mismas, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del glaucoma.

De acuerdo con la realización adicional, el objeto de la invención se refiere al uso de compuestos que tienen la fórmula general (I) , en la que: R1 es CO y R, R2 y n se muestran en la siguiente Tabla:

II-1, II-2 n = 2, 3 R2 = NH R2 = O

II-3, II-4 n = 2, 3 R2 = NH R2 = O

II-5, II-6 n = 2, 3 R2 = NH R2 = O

II-7 n = 0 R2 = NH R2 = O

II-8, II-9 n = 2, 3 R2 = NH R2 = O

II-10, II-11, II-12, II-13 n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

II-14, II-15, II-16, II-17 n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

II-18, II-19, II-20, II-21 n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

II-22, II-23, II-24, II-25 n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

II-26, II-27, II-28, II-29 n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

II-30, II-31, II-32, II-33 n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

II-34, II-35, II-36, II-37 n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

II-38, II-39, II-40, II41 n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

y/o sales, hidratos o solvatos fisiológicamente aceptables de los mismos, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del glaucoma.

El objeto de la presente invención se refiere especialmente al uso de los siguientes compuestos:

N- (N, N-Dietilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-1) , N- (N, N-Dietilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-2) , N- (Pirrolidinoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-3) ,

N- (Pirrolidinopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-4) , N- (Morfolinoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-5) , N- (Morfolinopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-6) , N- (4-Dietilaminoetoxibenzil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-7) , N- (Dimetilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-8) ,

N- (Dimetilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-9) , N- (N, N-Dipropilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-10) , N- (N, N-Dipropilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-11) , N- (N, N-Dibutilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-12) , N- (N, N-Dibutilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-13) ,

N- (N-Metil-N-etilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-14) , N- (N-Metil-N-etilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-15) , N- (N-etil-N-propilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-16) , N- (N-etil-N-propilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-17) , N- (N-etil-N-butilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-18) ,

N- (N-etil-N-butilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-19) , N- (N-Propil-N-butilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-20) , N- (N-Propil-N-butilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-21) ,

N- (Piperidinoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-22) , N- (Piperidinopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-23) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dimetilaminoetil) benzamida; (II-1) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dimetilaminopropil) benzamida; (II-2) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dietilaminoetil) benzamida; (II-3) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dietilaminopropil) benzamida; (II-4) , 4-Sulfamoil-N- (morfolinoetil) benzamida; (II-5) , 4-Sulfamoil-N- (morfolinopropil) benzamida; (II-6) , 4-[N- (Morfolinopropil) sulfamoil]fenilsulfamoilbenzamida; (II-7) , (N, N-Dietilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-8) , (N, N-Dietilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-9) , (N, N-Dipropilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-10) , (N, N-Dipropilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-11) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dipropilaminoetil) benzamida; (II-12) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dipropilaminopropil) benzamida; (II-13) , (N, N-Dibutilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-14) , (N, N-Dibutilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-15) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dibutilaminoetil) benzamida; (II-16) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dibutilaminopropil) benzamida; (II-17) , (N-Metil-N-tilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-18) , (N-Metil-N-etilaminopropil) -4-suffamoilbenzoato; (II-19) , 4-Sulfamoil-N- (N-metil-N-etilaminoetil) benzamida; (II-20) , 4-Sulfamoil-N- (N-metil-N-etilaminopropil) benzamida; (II-21) , (N-etil-N-propilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-22) , (N-etil-N-propilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-23) , 4-Sulfamoil-N- (N-etil-N-propilaminoetil) benzamida; (II-24) , 4-Sulfamoil-N- (N-etil-N-propilaminopropil) benzamida; (II-25) , (N-Propil-N-butilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-26) , (N-Propil-N-butilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-27) , 4-Sulfamoil-N- (N-propil-N-butilaminoetil) benzamida; (II-28) , 4-sulfamoil-N- (N-propil-N-butilaminopropil) benzamida; (II-29) , (N-etil-N-butilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-30) , (N-etil-N-butilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-31) , 4-Sulfamoil-N- (N-etil-N-butilaminoetil) benzamida; (II-32) , 4-Sulfamoil-N- (N-etil-N-butilaminopropil) benzamida; (II-33) , (Pirrolidinoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-34) , (Pirrolidinopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-35) , 4-Sulfamoil-N- (pirrolidinoetil) benzamida; (II-36) , 4-Sulfamoil-N- (pirrolidinopropil) benzamida; (II-37) , (Piperidinoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-38) , (Piperidinopropil) 4-sulfamoilbenzoato; (II-39) , 4-Sulfamoil-N- (piperidinoetil) benzamida; (II-40) , 4-Sulfamoil-N- (piperidinopropil) benzamida; (II-41) .

El objeto de la presente invención también se refiere a los compuestos novedosos que tienen la fórmula general (I) . en la que: R1 es SO2 y R2 es NH, y R y n se muestran en la siguiente Tabla:

I-1, I-2 n = 2, 3

I-3, I-4 n = 2, 3

I-5, I-6 n = 2, 3

I-7 n = 0

I-8, I-9 n = 2, 3

I-10, I-11 n = 2, 3

I-12, I-13... [Seguir leyendo]

1. Uso de sulfonamidas sustituidas que tienen la fórmula general (I)

en la que:

si R1 es CO, entonces R2 es NH u O, y

si R1 es SO2, entonces R2 es NH; y R incluye un grupo di-alquilamino C1-4 terciario, donde los restos alquilo son iguales o diferentes, o un grupo amino, cuyos restos alquilo forman conjuntamente un anillo saturado de 5, 6 y 7 miembros, o sus extremos están unidos por el heteroátomo O, o R es 4- (N, N-dietilaminoetoxi) bencilo cuando R1 es SO2 y R2 es NH; o R es 4-[N- (morfolinopropil) sulfamoil]fenilo cuando R1 es CO y R2 es NH; y n es un número de átomos de carbono de la cadena alifática enlazadora, donde n es 0, 2 o 3,

y/o sales, hidratos o solvatos fisiológicamente aceptables de los mismos, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del glaucoma.

Uso de sulfonamidas sustituidas que tienen la fórmula general (I) , de acuerdo con la reivindicación 1, en las que cuando R1 es CO, 25 R2, R y n se muestran en la siguiente Tabla:

n = 2, 3 H2 = NH R2 = O

n = 2, 3 R2 = NH R2 = O

n = 2, 3 r2 = NH R2 = O

n = 2, 3 R2 = NH R2 = O

n = 0 H2 = NH R2 = O

n = 2 R2 = NH R2 = O

n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

n = 2, 3 R2 = O R2 = NH

y/o sales, hidratos o solvatos fisiológicamente aceptables de los mismos, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del glaucoma.

Uso de sulfonamidas sustituidas que tienen la fórmula general (I) , de acuerdo con la reivindicación 1,

en la que R1 es SO2, R2 es NH, y R y n se muestran en la siguiente Tabla:

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 0

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

y/o sales, hidratos o solvatos fisiológicamente aceptables de los mismos, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del glaucoma.

Uso de sulfonamidas sustituidas de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores que tienen la fórmula general

(I) de acuerdo con la reivindicación 1, seleccionadas del grupo:

N- (N, N-Dietilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-1) , N- (N, N-Dietilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-2) , N- (Pirrolidinoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-3) , N- (Pirrolidinopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-4) , N- (Morfolinoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-5) , N- (Morfolinopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-6) , N- (4-Dietilaminoetoxibenzil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-7) , N- (Dimetilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-8) , N- (Dimetilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-9) , N- (N, N-Dipropilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-10) , N- (N, N-Dipropilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-11) , N- (N, N-Dibutilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-12) , N- (N, N-Dibutilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-13) , N- (N-Metil-N-etilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-14) , N- (N-Metil-N-etilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-15) , N- (N-Etil-N-propilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-16) , N- (N-Etil-N-propilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-17) , N- (N-Etil-N-butilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-18) , N- (N-Etil-N-butilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-19) , N- (N-Propil-N-butilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-20) , N- (N-Propil-N-butilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-21) , N- (Piperidinoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-22) , N- (Piperidinopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-23) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dimetilaminoetil) benzamida; (II-1) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dimetilaminopropil) benzamida; (II-2) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dietilaminoetil) benzamida; (II-3) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dietilaminopropil) benzamida; (II-4) , 4-Sulfamoil-N- (morfolinoetil) benzamida; (II-5) , 4-Sulfamoil-N- (morfolinopropil) benzamida; (II-6) , 4-[N- (Morfolinopropil) sulfamoil]fenilsulfamoilbenzamida; (II-7) , (N, N-Dietilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-8) , (N, N-Dietilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-9) , (N, N-Dipropilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-10) , (N, N-Dipropilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-11) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dipropilaminoetil) benzamida; (II-12) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dipropilaminopropil) benzamida; (II-13) , (N, N-Dibutilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-14) , (N, N-Dibutilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-15) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dibutilaminoetil) benzamida; (II-16) , 4-Sulfamoil-N- (N, N-dibutilaminopropil) benzamida; (II-17) , (N-Metil-N-etilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-18) , (N-Metil-N-etilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-19) , 4-Sulfamoil-N- (N-metil-N-etilaminoetil) benzamida; (II-20) , 4-Sulfamoil-N- (N-metil-N-etilaminopropil) benzamida; (II-21) , (N-Etil-N-propilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-22) , (N-Etil-N-propilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-23) , 4-Sulfamoil-N- (N-etil-N-propilaminoetil) benzamida; (II-24) , 4-Sulfamoil-N- (N-etil-N-propilaminopropil) benzamida; (II-25) , (N-Propil-N-butilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-26) , (N-Propil-N-butilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-27) , 4-Sulfamoil-N- (N-propil-N-butilaminoetil) benzamida; (II-28) , 4-Sulfamoil-N- (N-propil-N-butilaminopropil) benzamida; (II-29) , (N-Etil-N-butilaminoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-30) , (N-Etil-N-butilaminopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-31) , 4-Sulfamoil-N- (N-etil-N-butilaminoetil) benzamida; (II-32) , 4-Sulfamoil-N- (N-etil-N-butilaminopropil) benzamida; (II-33) , (Pirrolidinoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-34) , (Pirrolidinopropil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-35) , 4-Sulfamoil-N- (pirrolidinoetil) benzamida; (II-36) , 4-Sulfamoil-N- (pirrolidinopropil) benzamida; (II-37) ,

(Piperidinoetil) -4-sulfamoilbenzoato; (II-38) , (Piperidinopropil) 4-sulfamoilbenzoato; (II-39) , 4-Sulfamoil-N- (piperidinoetil) benzamida; (II-40) , 4-Sulfamoil-N- (piperidinopropil) benzamida; (II-41) .

5. Sulfonamidas sustituidas que tienen la fórmula general (I)

en la que:

R1 es SO2 R2 es NH, y R y n se muestran en la siguiente Tabla:

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 0

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

n = 2, 3

y/o sales, hidratos o solvatos fisiológicamente aceptables de las mismas.

6. Sulfonamidas sustituidas que tienen la fórmula general (I) , de acuerdo con la reivindicación 5, que es:

N- (N, N-Dietilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-1) , N- (N, N-Dietilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-2) ,

N- (Pirrolidinoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-3) , N- (Pirrolidinopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-4) , N- (Morfolinoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-5) , N- (Morfolinopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-6) , N- (4-Dietilaminoetoxibenzil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-7) , N- (Dimetilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-8) , N- (Dimetilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-9) , N- (N, N-Dipropilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-10) , N- (N, N-Dipropilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-11) , N- (N, N-Dibutilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-12) , N- (N, N-Dibutilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-13) , N- (N-Metil-N-etilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-14) , N- (N-Metil-N-etilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-15) , N- (N-Etil-N-propilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-16) , N- (N-Etil-N-propilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-17) , N- (N-Etil-N-butilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-18) , N- (N-Etil-N-butilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-19) , N- (N-Propil-N-butilaminoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-20) , N- (N-Propil-N-butilaminopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-21) , N- (Piperidinoetil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-22) , N- (Piperidinopropil) benceno-1, 4-bis (sulfonamida) ; (I-23) .

7. Sulfonamida sustituida de la fórmula general (I) de acuerdo con la reivindicación 5 o 6 y/o sales, hidratos o solvatos fisiológicamente aceptables de los mismos, para su uso como inhibidores de la carboanhidrasa, tales como agentes contra el glaucoma.

8. Una composición farmacéutica para su uso en la profilaxis y el tratamiento de enfermedades, caracterizada por que comprende sulfonamida sustituida de la fórmula general (I) de acuerdo con la reivindicación 5 o 6 y/o sales, hidratos o solvatos fisiológicamente aceptables de las mismas, como el compuesto activo y el vehículo farmacéuticamente aceptable.

9. Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 8, caracterizada por que comprende adicionalmente un agente activo adicional para la profilaxis o el tratamiento de enfermedades, especialmente para el tratamiento de enfermedades oculares, seleccionado entre el grupo que consiste en simpaticomiméticos como brimonidina, clonidina, apraclonidina; parasimpaticomiméticos como pilocarpina, carbacol; betabloqueantes como timolol, betaxolol, levobunolol; y análogos de prostagladina como latanoprost, bimaprost, travaprost; y otros agentes contra el glaucoma como guanotidina o dapiprazol.

10. Un procedimiento para preparar los compuestos que tienen la fórmula general (I) de acuerdo con la reivindicación 5, caracterizado por que la amina de la fórmula general (IV)

H2N- (CH2) n-R (IV)

en la que R es como se ha definido en la reivindicación 5, se trata con cloruro de 4-sulfamoilbencenosulfonilo de la fórmula (V)

en un disolvente orgánico, en presencia de un exceso de base a la temperatura de 0 a 20 º C, en el que una reacción nucleófila proporciona la 1, 4-bis sulfonamida sustituida.

11. Un procedimiento de acuerdo con la reivindicación 10, caracterizado por que se utilizan tetrahidrofurano o éter como disolventes orgánicos y se utiliza trietilamina como base.