Pastilla para chupar para adhesión oral, cóncava y desgastable.

Una pastilla para chupar para adhesión oral, cóncava y desgastable para adherirse a los dientes o aparato de ortodoncia,

que comprende:

a. una pastilla para chupar para adhesión oral de material que se desgasta en la boca humana, que tiene una superficie convexa de al menos 5 milímetros en al menos dos dimensiones y una superficie cóncava opuesta a la superficie convexa;

b. la superficie cóncava, que comprende un adhesivo que se adhiere a los dientes o aparato de ortodoncia

Pastilla para chupar para adhesión oral, cóncava y desgastable ANTECEDENTES

Se han desarrollado parches orales para administrar una medicación en la boca a lo largo del tiempo para el tratamiento de problemas de salud en la boca o garganta.

Como se usa en el presente documento, el término "parche" no incluye preparaciones que se mueven por la boca en lugar de adherirse a un sitio, tales como pastillas para la tos o pastillas para la garganta, y, por tanto, no retienen una concentración alta de medicación liberada en el punto deseado. Este tampoco incluye preparaciones que no se mantienen unidas como un único elemento cuando se mantienen en la boca, tales como preparaciones de polvo, líquido, pasta, gel líquido viscoso, o un comprimido o pastilla para chupar que se deshace en un polvo o pasta cuando se mastica o se encuentra en la saliva. A la inversa, este incluye una preparación adherente formada de un hidrocoloide que se mantiene unido como un único elemento cuando se mantiene en la boca, tal como el parche oral soluble adherente dado a conocer por el mismo inventor en la solicitud de patente de EE. UU. con número de serle 1/287,843 presentada el 5 de noviembre de 22 (documento WO 24/43351) y la solicitud de patente de EE. UU US 24/15693.

Las diferencias más significativas entre el parche oral, como se usa en el presente documento, y otras formas de preparaciones medicinales es que un parche oral está diseñado para liberar medicación en la boca durante un periodo relativamente largo de tiempo, tal como 3 minutos o más, y ser adherente para quedarse en un sitio de modo que la medicación pueda alcanzar concentraciones altas junto al parche, y permanecer en la boca como un único elemento que no se propagará para estar en una pluralidad de localizaciones en la boca en un mismo momento.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN

Mediante ensayos, el Inventor ha descubierto que situar directamente ácido glicirretínico ("GTA"), que se puede extraer a partir de regaliz (glicirriza), en un parche oral adhesivo para el tratamiento de úlceras de la boca comunes (también llamadas llagas por prótesis dental, llagas bucales y úlceras añosas) es eficaz para aliviar el dolor y acelerar la cicatrización. Así la presente invención proporciona una pastilla para chupar para adhesión oral, cóncava y desgastable de acuerdo con las reivindicaciones. Se describen las realizaciones preferentes en las reivindicaciones dependientes.

Cuando la pastilla para chupar para adhesión oral se adhiere a los dientes, aparato de ortodoncla o una llaga bucal durante más de 15 minutos, el dolor de la llaga bucal se reduce significativamente y no hay entumecimiento en los tejidos circundantes. El alivio del dolor continúa mientras se come durante lo suficiente como para completar una comida con dolor reducido. El parche con p. ej. GTA también acelera la cicatrización.

La base de GTA se puede usar en el parche oral. No obstante, para niveles más altos de absorción en tejidos locales y, por tanto, mayor eficacia para el nivel de fármaco usado (para minimizar los riesgos de efectos secundarios) se prefiere usar una sal de extracto de regaliz de glicirretínico que sea soluble en agua a las temperaturas de la boca humana (extracto de glicirretínico soluble "SGE"). El SGE comprende un grupo de sales químicas de ácido glicirretínico que son solubles en agua a temperaturas de la boca humana, Incluyendo sal de potasio de ácido glicirretínico y otras sales de metal alcalino de ácido glicirretínico.

En un aspecto, la invención es un procedimiento para tratar llagas bucales proporcionando parches que, cuando se exponen a la saliva en una boca humana, liberan p. ej. GTA durante más de 3 minutos, y enseñar a las personas a mantener los parches en sus bocas sobre o cerca de la llaga bucal durante al menos 2 o más horas al día. El parche puede Incluir un Ingrediente aglutinante para mantener y liberar la medicación.

Los ingredientes aglutinantes pueden ser una combinación de gomas que se disuelven en la saliva, tales como goma de acacia (goma arábiga), carragenina, goma xantana, goma de konjac, agar, o goma de algarroba y fibras de alimentos que no se disuelven. Si los aglutinantes son goma xantana, goma de konjac, y fibra de celulosa, las formulaciones en peso seco eficaces tienen entre el 1 % y el 1 % de SGE, tal como sal de potasio de GTA, entre el 2 % y el 55 % de gelatina de calidad alimentaria, y entre el 2 % y el 75 % de otros aglutinantes. Otra fórmula eficaz tiene el 2-4 % de SGE con aproximadamente el 5-7 % de benzocaína y el 5-93 % de gelatina, con goma arábiga añadida en un lado pretendiendo ser más adherente.

BREVE DESCRIPCIÓN DEL DIBUJO

La Figura 1a muestra una vista lateral de un parche oral que se disuelve por completo (se desgasta).

La Figura 1b muestra una vista en planta del mismo parche oral.

La Figura 2 muestra un recubrimiento de parche oral en capas que cubre una llaga bucal.

La Figura 3 muestra un parche oral abovedado con una concavidad hecha prensando polvos.

DESCRIPCIÓN DETALLADA

La Figura 1 muestra un parche oral adhesivo que se disuelve por completo (más precisamente, se desgasta a medida que las moléculas se vuelven hidratadas). En la boca, tiene una impresión y textura como de gominolas duras. Está hecho con hidrocoloides que se disuelven lentamente de modo que típicamente persiste en la boca durante al menos de una a seis horas. El parche se puede formar en la forma de un comprimido o una pastilla o una oblea o cualquier otra forma deseada. Una forma preferente para adherirse a un diente o aparato que han provocado una herida que se ha vuelto o es probable que se vuelva una úlcera es una bóveda cóncava, es decir, convexa en un lado y cóncava en el otro lado. Se muestra un ejemplo en sección transversal en la Figura 3. La concavidad puede ser una concavidad leve. Un tamaño preferente para dicha una bóveda cóncava hecha prensando polvos es nueve milímetros de diámetro, con de ,5 a 1,5 milímetros para la profundidad de la concavidad. Para adherirse a un corchete de aparato de ortodoncla, dicha una concavidad permite un mayor contacto con el corchete y alambres para una mejor adhesión. Para adherirse a un diente, la concavidad permite que el parche se adhiera a una superficie del diente convexa en la periferia del parche con múltiples zonas de contacto en lugar de con esencialmente una única zona de contacto cerca del centro de una superficie del parche plana o convexa.

Una descripción detallada de un parche depositado y de cómo hacerlo se dan a conocer por el mismo inventor en la solicitud de patente de EE. UU. con número de serie 1/287,843 presentada el 5 de noviembre de 22 y publicada por la Oficina de Patentes de EE. UU. Una descripción detallada de un parche de polvos prensados hecho con hidrocoloides mucoadhesivos prensados en dos capas, una bastante adhesiva, titulada "Xylitol troches and methods of use", se da a conocer por el mismo inventor en la solicitud de patente de EE. UU. con número de serie 6/879846 presentada el 11 de enero de 27.

Para provocar que el parche se disuelva (desgaste) muy lentamente en la saliva, se incorpora un aglutinante que se disuelve lentamente en la saliva. Los aglutinantes que se han probado y se ha encontrado que funcionan bien incluyen gelatina, carragenlna (preferentemente kappa), goma xantana, goma de konjac, agar, goma arábiga y pectina. Otras gomas similares a las enumeradas, tales como goma de algarroba, que tiene propiedades similares a la goma de konjac, y goma guar también deberían funcionar.

Además de provocar que el parche se desgaste muy lentamente en la boca, el aglutinante también regula cualesquiera sabores fuertes prolongando durante un largo periodo de tiempo la liberación de este sabor. Por consiguiente, no se requieren edulcorantes y otros productos que enmascaren sabores fuertes, aunque algunos usuarios prefieren una pequeña cantidad de edulcorante y algunos también prefieren la adición de otros sabores.

Un procedimiento de fabricación de los parches de la Figura 1 es usar un equipo de fabricación de pastillas de goma, lanzar en chorro una mezcla hidratada calentada por encima de la temperatura de fusión del gel mediante inyectores sobre una lámina de plástico o molde, permitir que los parches se enfríen y gelifiquen, y secar los parches. Los parches se secan preferentemente hasta que el nivel de actividad del agua es más bajo de ,8 de modo que los parches no desarrollan moho u otros organismos. Los parches se envasan con cierre hermético para impedir la absorción de humedad del aire. Los parches resultantes son de al menos 5 mm en cada uno de al menos dos dimensiones, preferentemente de 8-18 mm.

La mezcla se puede depositar como un conjunto... [Seguir leyendo]

1. Una pastilla para chupar para adhesión oral, cóncava y desgastable para adherirse a los dientes o aparato de ortodoncia, que comprende:

a. una pastilla para chupar para adhesión oral de material que se desgasta en la boca humana, que tiene una

superficie convexa de al menos 5 milímetros en al menos dos dimensiones y una superficie cóncava opuesta a

la superficie convexa;

b. la superficie cóncava, que comprende un adhesivo que se adhiere a los dientes o aparato de ortodoncia

2. La pastilla para chupar de la reivindicación 1, que es redondeada y que tiene un diámetro de aproximadamente 9 milímetros.

3. La pastilla para chupar de la reivindicación 1, en la que la pastilla para chupar libera ácido glicirretínico.

4. La pastilla para chupar de la reivindicación 1, en la que la pastilla para chupar libera benzocaína.

5. La pastilla para chupar de la reivindicación 1, en la que la pastilla para chupar libera colágeno.

6. La pastilla para chupar de la reivindicación 1, en la que la superficie cóncava tiene una profundidad de al menos

,5 milímetros.

7. La pastilla para chupar de la reivindicación 1, en la que el adhesivo comprende goma arábiga.

8. La pastilla para chupar de la reivindicación 1, en la que el adhesivo comprende colágeno.

9. La pastilla para chupar de cualquiera de las reivindicaciones anteriores para el uso en el tratamiento de úlcera de la boca, que comprende:

situar la superficie cóncava de la pastilla para chupar contra un diente o aparato de ortodoncia con un paciente que lo necesita;

y dejar que la pastilla para chupar se adhiera al diente o al aparato de ortodoncia, para permanecer en su sitio, y desgastarse, liberando de este modo el ingrediente seleccionado del grupo que comprende ácido glicirretínico, benzocaína y colágeno.