Extracto de Cleome spinosa para su utilización en preparaciones farmacéuticas y composiciones cosméticas.

Extracto de Cleome spinosa como principio activo de una composición farmacéutica para su utilización para eltratamiento de los trastornos capilares.

Extracto de Cleome spinosa para su utilización en preparaciones farmacéuticas y composiciones cosméticas.

La presente invención se refiere al campo general de las preparaciones farmacéuticas o cosméticas que tratan la caída del cabello.

Cleome spinosa Jacq., que tiene como sinónimo Cleome hassleriana Chodi, es una herbácea de la familia de las Capparidaceae, y es originaria del Sureste de Brasil y de Argentina. Se cultiva muy ampliamente como planta ornamental, y numerosos cultivares adornan medianas y rotondas de nuestras ciudades durante el verano desde finales de junio hasta septiembre.

A veces se denomina comúnmente "flor araña".

El nombre del género CLEOME tendría como origen etimológico la palabra griega Kleos, que singifica "Gloria".

El género Cleome comprende unas herbáceas de temporada, sub-arbustos, y raramente lianas. Pueden ser inermes o estar armadas con estípulas espinosas, los tallos y las hojas son frecuentemente pubescentes con unos pelos glandulares, de olor fuerte.

Las hojas son alternas, con 3 a 9 foliolos digitados sobre un pecíolo alargado, o unifoliadas y después sésiles.

Las flores, bisexuadas, están agrupadas en racimos o solitarios axilares. Son generalmente zigomorías y están compuestas por 4 sépalos libres, 4 pétalos espatulados, con disco nectarífero. Los estambres, en número de 6, son exertos.

El fruto cilíndrico es un silicua dehiscente por 2 valvas que se separan del replum (o falso tabique) para liberar unas semillas numerosas, reniformes o menos esféricas.

El género comprende aproximadamente 80 especies neotropicales, de las cuales 19 están en Venezuela.

La especie Cleome spinosa Jacq. se diferencia de las otras especies por las mayores dimensiones de sus órganos fructíferos: ginóforo de 20 hasta 50 mm (contra 2 a 9 mm) , flores grandes con pétalos de 10 a 25 mm de largo, blancos o teñidos de púrpura, estambres púrpura. Las hojas tienen de 5 a 7 foliolos.

La Cleome spinosa Jacq. es una planta de temporada que se eleva de 1 a 2 m de altura, glandulosa, viscosa, muy espinosa. Las flores florecen en verano, con pétalos más cortos que los estambres. El ginóforo separa los estambres del disco. El fruto lineal se eleva de 6 a 12 cm de longitud.

El aceite de las semillas, rico en glucosinolatos, se utiliza en medicina empírica contra los dolores de oídos y otras enfermedades.

Las partes aéreas no son objeto de utilización en medicina tradicional. Por el contrario, la planta se utiliza ampliamente como planta ornamental.

La Cleome spinosa ha sido objeto de muy pocos estudios científicos, tanto en el plano químico como farmacológico. Se ha descrito una actividad de la Cleome spinosa como inhibidor de la colagenasa, así como su utilización como "anti-envejecimiento" (JP2001181129) .

Dwight O. et al. han trabajado en el plano fitoquímico sobre las partes aéreas de la Cleome spinosa (Dwight et al., J. Nat. Prod. 2004, 67, 179-183) . Describen así además una flavona, la flindulatina, cinco nuevos cembranos que pertenecen a la familia de los diterpenos, denominados cleospinol A, B, C, D y el éster 3'-hidroxi-iso-pentano-10-oato de cleospinol A.

Las semillas fueron ya objeto de un estudio que describe la presencia de glucosinolatos, en particular de glucocaparina [Pagani K. et al., Il Farmaco, Ed. Prat. 22, 553 (1967) ].

De manera inesperada y sorprendente, la solicitante ha puesto en evidencia la utilización de un extracto de Cleome spinosa como principio activo para la preparación de una composición farmacéutica o cosmética destinada a prolongar el crecimiento de folículos pilosos.

La presente invención se define en las reivindicaciones.

La presente invención se basa en un extracto de Cleome spinosa como principio activo de una composición farmacéutica para su utilización para el tratamiento de los trastornos capilares, así como a un procedimiento cosmético para prolongar el crecimiento de folículo piloso, caracterizado porque implica la utilización por vía tópica u oral de un extracto de Cleome spinosa.

Se describe el extracto de Cleome spinosa que presenta un contenido global en azufre comprendido entre 0, 05 g y 5 g por 100 g de materia seca del extracto.

Dicho extracto de Cleome spinosa puede contener unos aminoácidos azufrados, en particular la cistina y la metionina.

Dicho extracto puede contener de 0, 01 g a 1 g de cistina por 100 g de materia seca del extracto.

Dicho extracto puede contener de 0, 001 g a 0, 1 de metionina por 100 g de materia seca del extracto.

Se describen también unas composiciones cosméticas tópicas u orales que contienen dicho extracto de Cleome spinosa.

El cabello comprende: el tallo piloso (compuesto esencialmente por una proteína azufrada, "la queratina", y por

pigmentos, "la melanina", que determinan su color) ; y el bulbo piloso (raiz misma del cabello) rodeado de la zona "peribulbar" en el que se encuentran en particular los vasos sanguíneos que transmiten todos los elementos nutritivos esenciales.

El cabello no crece continuamente, sino según un ciclo de crecimiento piloso dividido en 3 fases. Se suceden las fases de crecimiento (fase anágena) , de regresión (fase catágena) y de reposo (fase telógena) . Durante esta última fase, el cabello es reemplazado progresivamente por un nuevo cabello anágeno procedente del mismo folículo. El cabello nativo provocará la caída del cabello maduro.

La caída del cabello, -difusa o localizada-, como trastorno capilar, se caracteriza por el aumento del número de cabello en fase "catágena".

La solicitante ha mostrado que un extracto de Cleome spinosa estimula la elongación del tallo piloso.

En el marco de la presente invención, el extracto de Cleome spinosa mantiene y prolonga la fase anágena del ciclo descrito anteriormente. Durante esta fase de crecimiento, el cabello se forma y crece mediante una división de las células del folículo piloso. El folículo es entonces implantado en el tejido hipodérmico.

La fase anágena es primordial para la elongación del tallo piloso del cabello.

La composición según la presente invención destinada a estimular y prolongar el crecimiento de folículos pilosos comprende un extracto de Cleome spinosa como principio activo.

En el marco de la presente invención, se entiende por trastornos capilares cualquier modificación que afecta a la estructura o el funcionamiento del folículo piloso. Más particularmente, por trastornos capilares, se entiende cualquier perturbación biológica que conlleva la pérdida ocasional o prolongada del cabello. Los trastornos capilares pueden ser de origen ocasional o instalado.

Los trastornos capilares pueden tener diferentes causas de origen interno o externo. Por origen interno, se entiende cualquier perturbación que afecta a los procesos biológicos implicados en el crecimiento y el mantenimiento del cabello. Se citará por ejemplo el desajuste sebáceo, la amplificación enzimática de las 5-alfa-reductasas (desajuste hormonal) , la inflamación, las modificaciones estructurales del colágeno, la intervención de los factores de crecimiento, factores nerviosos o factores vasculares y el componente genético.

Por origen externo, se entiende la incidencia de la flora local del cuero cabelludo, la acción de agentes químicos (coloraciones, permanentes, quimioterapias) , la contaminación o la higiene de vida.

Todos estos trastornos de origen interno o externo que afectan al cuero cabelludo tienen como consecuencia directa la perturbación y la modificación del ciclo piloso, que conduce a diferentes formas de alopecias. El término de alopecia resume el conjunto de las patologías que afectan al folículo piloso y al ciclo de crecimiento del tallo piloso y que tiene como consecuencia la pérdida ocasional y reversible, o la caída definitiva de todo o parte del cabello. Se citarán los dos tipos de alopecias más extendidos, la alopecia areata y la alopecia androgénica o crónica.

Mediante la expresión "extracto de Cloeme spinosa", se entiende, en el sentido de la presente invención, un extracto de Cleome spinosa que contiene preferentemente un contenido total en azufre comprendido entre 0, 05 g y 5 g por 100 g de materia seca del extracto.

El extracto de Cleome spinosa se caracteriza químicamente por su contenido en azufre, que adopta la forma de aminoácidos azufrados como la cistina y la metionina. El azufre total determinado después de la mineralización y determinado por la emisión de plasma presenta unos contenidos que varían según los disolventes y las condiciones de extracción de 0, 05 g a 5 g por 100 g de materia seca... [Seguir leyendo]

1. Extracto de Cleome spinosa como principio activo de una composición farmacéutica para su utilización para el

tratamiento de los trastornos capilares. 5

2. Extracto para su utilización según la reivindicación 1, caracterizado porque contiene de 0, 01 g a 1 g de cistina para 100 g de materia seca.

3. Extracto para su utilización según una de las reivindicaciones 1 y 2, caracterizado porque contiene de 0, 001 g a 10 0, 1 g de metionina por 100 g de materia seca.

4. Extracto para su utilización según una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque está presente en la composición a razón de una cantidad comprendida entre 5 mg y 1 g por 100 g de dicha composición.

5. Extracto para su utilización según una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque está presente en la composición a razón de una cantidad comprendida entre 10 mg y 500 mg por 100 g de dicha composición.

6. Extracto para su utilización según una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque está presente en la composición a razón de una cantidad comprendida entre 20 mg y 100 mg por 100 g de dicha composición. 20

7. Extracto para su utilización según una de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque está presente en la composición a los lados de uno o varios principio (s) activo (s) seleccionado (s) de entre un extracto de quinquina, el minoxidil o 2, 4-diamino-6-piperidinopirimidin-3-óxido, unas vitaminas tales como las vitaminas A, E, B5, B6, C, H, PP, unos oligoelementos tales como el zinc, el cobre, el magnesio, el silicio, unos derivados proteicos tales como los péptidos, los aminoácidos azufrados del tipo metionina, cistina, cisteína o derivados, unos aceites esenciales o unos extractos de origen vegetal de naturaleza lipófila o hidrófila, unos agentes antifúngicos, tales como la piroctonolamina, los derivados undecilénicos, la ciclopiroxolamina.

8. Extracto para su utilización según la reivindicación 7, caracterizado porque está presente en la composición en 30 combinación con un extracto de quinquina.

9. Procedimiento cosmético para prolongar el crecimiento de folículos pilosos, caracterizado porque implica la utilización por vía tópica u oral de un extracto de Cleome spinosa.