Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados.

Compuestos de piridazina de fórmulas I o II

en las que

A es un radical oxazol o tiazol o imidazol de las fórmulas A1,

A2 o A3 ,

en las que

indica el sitio de unión al resto de las fórmulas I o II;

Z es O o S para z ≥ 0 o Z es N para z ≥ 1;

R41, R42, R43 y R51 se seleccionan de forma independiente entre sí de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, en os que los últimos 3 radicales mencionados pueden estar no sustituidos, pueden estar parcial o completamente halogenados o pueden portar 1, 2 o 3 sustituyentes Rx idénticos o diferentes o en los que R41, R42, R43 y R51 se seleccionan además de ORa, SRa, C(Y)Rb, C(Y)ORc, S(O)2Rd, NReRf, heterociclilo, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10y fenilo, en los que los cuatro últimos radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Rx idénticos o diferentes;

R52, R53 se seleccionan de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, en el que los últimos 3 radicales mencionados pueden estar no sustituidos, pueden estar parcial o completamente halogenados o pueden portar 1, 2 o 3 sustituyentes Rx idénticos o diferentes o en los que R52, R53, se seleccionan además de ORa, SRa, C(Y)Rb, C(Y)ORc, S(O)2Rd, NReRf, heterociclilo, , cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10y fenilo, en los que los cuatro últimos radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, y en las que

R61, R62, R63 se seleccionan de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, en los que los últimos tres radicales mencionados pueden estar no sustituidos, pueden estar parcial o completamente halogenados o pueden portar 1, 2 o 3 sustituyentes Rx idénticos o diferentes o en los que R61, R62, R63 se seleccionan además de ORa, SRa, C(Y)Rb, C(Y)ORc, S(O)2Rd, NReRf, C(Y)NRgRh, S(O)mNReRf, C(Y)NRiNReRf, heterociclilo, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10y fenilo, en los que los cuatro últimos radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Rx idénticos o diferentes.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/059333.

Solicitante: BASF SE.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: 67056 LUDWIGSHAFEN ALEMANIA.

Inventor/es: CULBERTSON,DEBORAH L, ANSPAUGH,DOUGLAS D, GROSS,STEFFEN, KÖRBER,KARSTEN, SÖRGEL,SEBASTIAN, DEFIEBER,CHRISTIAN, LE VEZOUET,RONAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/58 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,2-1,2-Diazinas; 1,2-Diazinas hidrogenadas.
  • A01N43/76 A01N 43/00 […] › 1,3-Oxazoles; 1,3-Oxazoles hidrogenados.
  • A01N43/78 A01N 43/00 […] › 1,3-Tiazoles; 1,3-Tiazoles hidrogenados.
  • C07D403/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2472918_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados La presente invenciïn se refiere a compuestos de piridazina que son ïtiles para combatir o controlar las plagas de invertebrados, en particular plagas de artrïpodos. La invenciïn se refiere ademïs a un procedimiento para controlar plagas de invertebrados utilizando estos compuestos. La invenciïn se refiere ademïs a un procedimiento para proteger el material de propagaciïn de las plantas y/o las plantas que crecen a partir del mismo usando estos compuestos. La presente invenciïn se refiere ademïs a un material de propagaciïn de las plantas y a una composiciïn agrïcola o veterinaria que comprende dichos compuestos.

Antecedentes de la invenciïn Las plagas de invertebrados y, en particular, de artrïpodos y de nematodos, destruyen los cultivos en crecimiento y recolectados y atacan a las estructuras de viviendas y comerciales, lo que produce grandes pïrdidas econïmicas en el suministro de alimentos y a los propietarios. Aunque se conoce una gran cantidad de agentes plaguicidas, debido a la capacidad de las plagas diana de desarrollar resistencias a dichos agentes existe la necesidad constante de agentes nuevos para combatir las plagas de invertebrados tales como insectos, arïcnidos y nematodos. Por tanto, es un objeto de la presente invenciïn proporcionar compuestos que tienen una buena actividad pesticida y que muestran un amplio espectro de actividad contra un gran nïmero de diferentes plagas d einvertebrados, especialmente contra insectos, arïcnidos y nematodos difïciles de controlar.

El documento EP 0419944 describe ïcidos de oxaxol y tioxazolescrboxïlicos y se menciona su uso como herbicida.

Los documentos WO 2007/068373, WO 2007/068375 and WO 2007/068377 describen derivados de N-arilo y Nheteroarilamidas derivados de ïcidos carboxïlicos que comprenden un carbociclo o heterociclo de 5 o 6 miembros. Se ha mencionado que estos compuestos son ïtiles para controlar los microorganismos.

Los documentos WO 2005/074686 and WO 2005/075411 describen derivados de N-arilamidas que se ha mencionado que son ïtiles en el control de microorganismos, tales como hongos, bacterias en fitoprotecciïn.

Los documentos WO 2004/106324, WO 2004/035545 y WO 2005/040152 describen derivados de N-arilo y Nheteroarilamidas derivados de ïcidos carboxïlicos que comprenden un heterociclo de 5 miembros. Se ha mencionado que estos compuestos son ïtiles como herbicidas.

El documento WO 2006/074445 describe anïlogos de heteropirrol biolïgicamente activos, tales como imidazoles, tiazoles, oxazoles y pirazoles; se mencionan su preparaciïn farmacïutica y sus procedimientos de administraciïn terapïutica.

Los documentos WO 2003/106427, WO 2004/046129 y JP 2007-77106 describen derivados de N-arilamidas, derivados de ïcidos carboxïlicos de piridazina. Se ha mencionado que estos compuestos son ïtiles para combatir las plagas de invertebrados.

El documento WO 2001/068373, describe derivados de N-arilo y N-heteroarilamidas derivados de ïcidos carboxïlicos que comprenden un heterociclo de 5 o 6 miembros portador de una funciïn derivada de amida adicional en posiciïn orto. Se ha mencionado que estos compuestos son ïtiles como insecticidas.

El documento WO 2005/073165 describe derivados de N-arilo o N-heteroarilamidas derivados de ïcidos carboxïlicos que comprenden fenilo o un heterociclo, en el que el ciclo unido a N pota una funciïn derivada de amida adicional en posiciïn meta. Se ha mencionado que estos compuestos son ïtiles como insecticidas.

El documento WO2009/027393 A2 describe N-piridilamidas sustituidas de ïcidos carboxïlicos de pirazol, que son ïtiles para controlar las plagas de invertebrados.

Es un objeto de la presente invenciïn proporcionar compuestos que tienen una buena actividad pesticida, en particular actividad insecticida, y que muestran un amplio espectro de actividad contra un gran nïmero de diferentes plagas de invertebrados, especialmente contra insectos difïciles de controlar.

Se ha descubierto que estos objetivos se pueden conseguir con compuestos de las fïrmulas I y II, como se define mïs adelante, y con sus sales y N-ïxidos, en particular sus sales agrïcola o veterinariamente aceptables.

En un primer aspecto, la presente invenciïn se refiere a compuestos de piridazina de fïrmulas I o II y las sales y Nïxidos de los mismos,

en las que

A Es un radical oxazol o tiazol o imidazol de fïrmulas A1, A2 o A3 oxazol, tiazol o imidazol, en las

5 que

en las que

10 # indica el sitio de uniïn al resto de las fïrmulas I o II, y en las que

15 R41, R42, R43 y R51 se seleccionan de forma independiente entre sï de hidrïgeno, halïgeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, en los que los ïltimos 3 radicales mencionados pueden estar no sustituidos, pueden estar parcial o completamente halogenados o pueden portar 1, 2 o 3 sustituyentes Rx idïnticos o diferentes o en los que R41, R42, R43 y R51 se seleccionan ademïs de ORa , C (Y) Rb , C (Y) ORc , S (O) mRd, NReRf , heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10 y fenilo, en los que los cinco ïltmos radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Rx idïnticos o diferentes, en los que m es 0, 1, 2 y en los que

20 25 R52 y R53 se seleccionan de hidrïgeno, halïgeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, en el que los ïltimos 3 radicales mencionados pueden estar no sustituidos, pueden estar parcial o completamente halogenados o pueden portar 1, 2 o 3 sustituyentes Rx idïnticos o diferentes o en los que R52, R53, R43 y R51 se seleccionan ademïs de ORa, C (Y) Rb , C (Y) ORc , S (O) mRd, NReRf , heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10y fenilo, en los que los cinco ïltmos radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Rx idïnticos o diferentes, en los que m es 0, 1 o 2 y en los que

30 35 R61, R62, R63 si estïn presentes se seleccionan de hidrïgeno, halïgeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, en el que los ïltimos tres radicales mencionados pueden estar no sustituidos, pueden estar parcial o completamente halogenados o pueden portar 1, 2 o 3 sustituyentes Rx idïnticos o diferentes o en los que R61, R62, R63 si estïn presentes se seleccionan ademïs de ORaORa, C (Y) Rb, C (Y) ORc, S (O) mRd, NReRf, C (Y) NRgRh, S (O) mNReRf, C (Y) NRiNReRf , heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-C5, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10alquilo C1-C5, cicloalquenilo C5-C10, cicloalquenilo C5-C10alquilo-C1-C5, fenilo, fenil-alquilo C1-C5, alquilen C1-C5-ORa, alquilen C1-C5-CN, alquilen C1-C5-C (Y) Rb, alquilen C1-C5C (Y) ORc, alquilen C1-C5-NReRf, alquilen C1-C5-C (Y) NRgRh, alquilen C1-C5-S (O) mRd, alquilen C1-C5S (O) mNReRf , alquilen C1-C5-C (Y) NRiNReRf , en los que los ïltimos diecninueve radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Rx or Ry idïnticos o diferentes y en los que m es 0, 1 o 2

Z es O o S para z = 0 o Z es N para z = 1;

V es C (Rv) o N.

W es C (Rw) o N.

con la condiciïn de que V o W sea N;

Rt, Ru, Rv y Rw se seleccionan cada uno de forma independiente entre sï de hidrïgeno, alquilo-C1-C4, haloalquilo-C1-C3, alcoxiC1-C4, haloalcoxi-C1-C3, alquiltio C1-C4, haloalquiltio C1-C3,

alquilsulfinilo C1-C4, haloalquilsulfinilo C1-C3, alquilsulfonilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4 o alcoxi C1-C4alquilo-C1-C4;

X1 es S, O or NR1a, en la que R1a se selecciona de hidrïgeno, alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C10, cialoalquilmetilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, alquenilo C2-C10,

haloalquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alcoxi C1-C10-alquilo C1-C4, ORa, fenilo, heteroarilo, heterociclilo, fenilo-alquilo C1-C4, hetarilo-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4, en los que el anillo en los ïltimos seis radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes que, con independencia unos de otros, se seleccionan de halïgeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquio C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4;

X2 es OR2a, NR2bR2c, S (O) mR2d, en la que m es 0, 1 o 2, en la que R2a se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo, heteroarilo, heterociclilo, fenil-alquilo C1-C4, hetaril-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4, en los que el anillo en los ïltimos seis... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Compuestos de piridazina de fïrmulas I o II

en las que A es un radical oxazol o tiazol o imidazol de las fïrmulas A1, A2 o A3 ,

en las que # indica el sitio de uniïn al resto de las fïrmulas I o II;

Z es O o S para z = 0 o Z es N para z = 1;

R41, R42, R43 y R51 se seleccionan de forma independiente entre sï de hidrïgeno, halïgeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, en os que los ïltimos 3 radicales mencionados 15 pueden estar no sustituidos, pueden estar parcial o completamente halogenados o pueden portar 1, 2

o 3 sustituyentes Rx idïnticos o diferentes o en los que R41, R42, R43 y R51 se seleccionan ademïs de ORa, SRa, C (Y) Rb, C (Y) ORc, S (O) 2Rd, NReRf, heterociclilo, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10y fenilo, en los que los cuatro ïltimos radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Rx idïnticos o diferentes;

R52, R53 se seleccionan de hidrïgeno, halïgeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, en el que los ïltimos 3 radicales mencionados pueden estar no sustituidos, pueden estar parcial o completamente halogenados o pueden portar 1, 2 o 3 sustituyentes Rx idïnticos o diferentes o en los que R52, R53, se seleccionan ademïs de ORa, SRa, C (Y) Rb, C (Y) ORc, S (O) 2Rd, NReRf, heterociclilo, , cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10y fenilo, en los que los cuatro ïltimos radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Rx idïnticos o diferentes, y en las que R61, R62, R63 se seleccionan de hidrïgeno, halïgeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, en los que los ïltimos tres radicales mencionados pueden estar no sustituidos, pueden estar parcial o completamente halogenados o pueden portar 1, 2 o 3 sustituyentes Rx idïnticos o diferentes o en los que R61, R62, R63 se seleccionan ademïs de ORa, SRa, C (Y) Rb, C (Y) ORc, S (O) 2Rd, NReRf, C (Y) NRgRh, S (O) mNReRf, C (Y) NRiNReRf, heterociclilo, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10y fenilo, en los que los cuatro ïltimos radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Rx idïnticos o diferentes;

V es C (Rv) o N.

W esC (Rw) o N.

con la condiciïn de que V o W sea N;

Rt, Ru, Rv y Rw se seleccionan cada uno de forma independiente entre sï de hidrïgeno, alquilo-C1-C4, haloalquilo-C1-C3, alcoxiC1-C4, haloalcoxi-C1-C3, alquiltio C1-C4, haloalquiltio C1-C3, alquilsulfinilo C1- C4, haloalquilsulfinilo C1-C3, alquilsulfonilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, 5 halocicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4 o alcoxi C1-C4alquilo-C1-C4;

X1 es S, O or NR1a, en las que R1a se selecciona de hidrïgeno, alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C10, cialoalquilmetilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, alquenilo C2-C10, haloalquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alcoxi C1-C10alquilo C1-C4, ORa, fenilo, heteroarilo, fenilo-alquilo C1-C4, hetarilo-alquilo C1-C4, en los que el anillo en los ïltimos cuatro radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes que, con independencia unos de otros, se seleccionan de halïgeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquio C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4;

X2 es OR2a, NR2bR2c, S (O) mR2d, en las que R2a se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C6,

alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo, heteroarilo, fenilo-alquilo C1-C4, hetarilo-alquilo C1-C4, en los que el anillo aromïtico en los ïltimos cuatro radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes que, con independencia unos de otros, se seleccionan de halïgeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquio C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, y en los que R2b, R2c se seleccionan de forma independiente entre sï de hidrïgeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquilocarbonilo C1-C4, haloalcquilcarbonilo C1-C4, alquilsulfonilo C2-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, fenilo, fenilcarbonilo, fenilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilcarbonlo, heteroarilsulfonilo, fenilo-alquilo C1-C4, y hetaril-alquilo C1-C4 en los que el

anillo aromïtico en los ïltimos ocho radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes que, con independencia unos de otros, se seleccionan de halïgeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquio C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, o R2b y R2c junto con el ïtomo de nitrïgeno al que estïn unidos forman un heterociclo de 5 o 6

miembros saturados o insaturados, que pueden por y ar un heteroïtomo adicional seleccionado de O, S y N como ïtomo del miembro del anillo y en el que el heterociclo puede estar no sustituido o puede portar 1, 2, 3, 4 or 5 sustituyentes que, de forma independiente uno de otros, se seleccionan de halïgeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, y en los que R2d se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo, heteroarilo, fenilo-alquilo C1-C4, hetarilo-alquilo C1-C4, en los que el anillo aromïtico en los ïltimos seis radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes que, con independencia unos de otros, se seleccionan de halïgeno, ciano, nitro,

alquilo C1-C4, haloalquio C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4;

R1 es hidrïgeno, CN, alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, cicloalquilmetilo C3-C10, halocicloalquilmetilo C3-C10, alquenilo C2-C10, haloalquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, haloalquinilo C3-C10, alquilen C1-C4-CN, ORa, alquilen C1-C4-ORa, C (Y) Rb, alquilen C1-C4C (Y) NRb, alquilen C1-C4-C (Y) ORc, S (O) 2Rd, NReRf, alquilen C1-C4-NReRf, C (Y) NRgRh, alquilen C1-C4

C (Y) NRgRh, (O) mNReRf, C (Y) NRiNReRf, fenilo, hetarilo, fenil-alquilo C1-C4 y hetaril-alquilo C1-C4, en los que el anillo aromïtico de los cuatro ïltimos radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Rx idïnticos o diferentes;

m es 0, 1 o 2;

Y es O o S.

Ra, Rb, Rc se selecciona de forma independiente uno de otro de hidrïgeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilmetilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo, heteroarilo, fenil-alquilo C1-C4, hetarilo-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4, en los que el anillo aromïtico en los ïltimos cuatro radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes que, con 55 independencia unos de otros, se seleccionan de halïgeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquio C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4;

Rd se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilmetilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo, heterociclilo, fenilo-alquilo C1-C4, hetarilo-alquilo C1-C4, en los que el anillo aromïtico en los ïltimos cuatro radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes que, con independencia unos de otros, se seleccionan de halïgeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquio C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4;

Re, Rf se seleccionan de forma independiente entre sï de hidrïgeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilmetilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquilocarbonilo C1-C4, haloalcquilcarbonilo C1-C4, alquilsulfonilo C2-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, fenilo, fenilcarbonilo, fenilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilcarbonlo, heteroarilsulfonilo, fenil-alquilo C1-C4, hetarilo-alquilo C1-C4 y heterociclil-alquilo C1-C4, en los que el anillo aromïtico en los ïltimos ocho radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes que, con independencia unos de otros, se seleccionan de halïgeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquio C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, o Re and Rf junto con el ïtomo de nitrïgeno al que estïn unidos forman un heterociclo de 5 o 6 miembros saturados o insaturados, que pueden por y ar un heteroïtomo adicional seleccionado de O, S y N como ïtomo del miembro del anillo y en el que el heterociclo puede estar no sustituido o puede portar 1, 2, 3, 4 or 5 sustituyentes que, de forma independiente uno de otros, se seleccionan de halïgeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4;

Rg, Rh se selecciona de forma independiente uno de otro de hidrïgeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo, heteroarilo, fenilo-alquilo C1-C4, hetarilo-alquilo C1-C4, en los que el anillo aromïtico en los ïltimos cuatro radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes que, con independencia unos de otros, se seleccionan de halïgeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquio C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4;

Ri se selecciona de hidrïgeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilmetiloC3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo, y fenil-alquilo C1-C4, en los que el anillo de fenilo en los dos ïltimos radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes que, con independencia unos de otros, se seleccionan de halïgeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4;

Rx se seleccionan cada uno de forma independiente entre sï de ciano, nitro, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, aquiltio C1-C4, haloalquiltio C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4, haloalquilsulfinilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, alquilcarbonilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de 5 a 7 miembros, fenilo, cicloalcoxi C3-C6, heterocicliloxi de 3 a 6 miembros y fenoxi, en los que los ïltimos 6 radicales mencionados pueden estar no sustituidos o pueden portar 1, 2, 3, 4 o 5 radicales Ry; y en los que Ry se selecciona de halïgeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo-C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, haloalquiltio C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4, haloalquilsulfinilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, alquilcarbonilo C1-C4, haloalquilcarbonilo C1-C4, cicloalquilo-C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquenilo-C2-C4, haloalquenilo-C2-C4, alquinilo C2-C4 y alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4;

o sus sales, N-ïxidos, agrïcola o veterinariamente aceptables, enantiïmeros o diastereïmeros de los mismos.

2. Los compuestos segïn la reivindicaciïn 1, en los que el compuesto de piridazina es un compuesto de fïrmula I.

3. Los compuestos segïn la reivindicaciïn 1 o 2, en los que X1 es oxïgeno.

4. Los compuestos segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en los que R1 es hidrïgeno o alquilo C1-C3.

5. Los compuestos segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en los que W es CRw siendo Rw hidrïgeno.

6. Los compuestos segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en los que Rt, Ru y Rw son hidrïgeno.

7. Los compuestos segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en los que A es un radical A1.

8. Los compuestos segïn la reivindicaciïn 7, en los que R41 se selecciona de hidrïgeno, halïgeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6.

9. Los compuestos segïn cualquiera de las reivindicaciones 7 a 8, en los que R51 se selecciona de hidrïgeno,

halïgeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6.

10. Los compuestos segïn cualquiera de las reivindicaciones 7 a 9, en los que R61 se selecciona de hidrïgeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6-alquilo C1-C4, heterociclilo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4alquilo-C1-C4y alquilo C1-C4-CN.

11. Los compuestos segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en los que A es un radical A2.

12. Los compuestos segïn la reivindicaciïn 11, en los que R42 se selecciona de hidrïgeno, halïgeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6.

13. Los compuestos segïn cualquiera de las reivindicaciones 11 a 12, en los que R52 se selecciona de hidrïgeno, halïgeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6.

14. Los compuestos segïn cualquiera de las reivindicaciones 11 a 13, en los que R62 se selecciona de hidrïgeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6-alquilo C1-C4, heterociclilo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4alquilo-C1-C4y alquilo C1-C4-CN.

15. Los compuestos segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en los que A es un radical A3.

16.Los compuestos segïn la reivindicaciïn 15, en los que R43 se selecciona de hidrïgeno, halïgeno, alquilo C1-C4, 15 haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6.

17. Los compuestos segïn cualquiera de las reivindicaciones 15 a 16, en los que R53 se selecciona de hidrïgeno, halïgeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6.

18. Los compuestos segïn cualquiera de las reivindicaciones 15 a 17, en los que R63 se selecciona de hidrïgeno,

alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6-alquilo C1-C4, heterociclilo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4alquilo-C1-C420 y alquilo C1-C4-CN.


 

Patentes similares o relacionadas:

Bloqueador de canales de sodio, del 29 de Julio de 2020, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto representado por la Fórmula Química 1 más abajo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la Fórmula […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]

Inhibidores de lisina gingipaína, del 1 de Julio de 2020, de Cortexyme, Inc: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Z es ariloximetil-carbonilo sustituido con halógeno; […]

Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, del 24 de Junio de 2020, de Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited: Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es **(Ver fórmula)** […]

Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos, del 17 de Junio de 2020, de SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable […]

Modificador del sabor dulce, del 17 de Junio de 2020, de Firmenich Incorporated: Un compuesto que tiene la fórmula estructural (Ia): **(Ver fórmula)** o una sal o solvato del mismo; en la que m es 4 y n es 0 o m es 3 y […]

Compuestos N,6-bis(aril o heteroaril)-1,3,5-triazina-2,4-diamina como inhibidores de mutantes IDH2 para el tratamiento del cáncer, del 3 de Junio de 2020, de Agios Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto que tiene la Fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: el anillo A' se selecciona de fenilo, pirimidin-2-ilo, […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .