Composición para prevenir y tratar patologías odontoestomatológicas de los animales.

Composición para la utilización en la prevención y el tratamiento de patologías odontoestomatológicas de animales,

que comprende:

a) de 0,002 a 0,5% en peso, con respecto al peso total de la composición, de clorhexidina y/o de un derivado de la misma seleccionado de entre el grupo que consiste en digluconato de clorhexidina, dicloruro de clorhexidina, diacetato de clorhexidina y/o las mezclas de los mismos,

b) de 0,0001 a 5% en peso con respecto al peso total de la composición, de fitoesfingosina y/o un derivado de la misma seleccionado de entre los compuestos de fitoesfingosina N-sustituida, preferentemente N-loctiloilo y Nsaliciloilo, y sales de fitoesfingosina con ácidos hidrófilos, preferentemente con ácido láctico, ácido glicólico, ácido succínico, ácido clorhídrico, ácido nítrico y ácido fosfórico, y

c) de 0,002 a 48% en peso con respecto al peso total de la composición, de una solución tampón de Tris-EDTA que presenta un pH que puede variar de 7,4 a 8,6,

como principios activos, en combinación con adyuvantes y/o excipientes que resultan aceptables en el campo veterinario.

Composición para prevenir y tratar patologías odontoestomatológicas de los animales

La presente invención se refiere a una composición destinada a la prevención y al tratamiento de patologías odontoestomatológicas de animales y a las utilizaciones relacionadas.

En particular, la presente invención se refiere a una composición destinada a la prevención de la formación de placa y sarro en animales y al tratamiento de patologías odontoestomatológicas de animales de naturaleza Infecciosa y/o traumática.

En el estado de la técnica, el tratamiento de patologías odontoestomatológicas de animales, tales como, por ejemplo, el tratamiento de extracciones dentales, estomatitis ulcerosa, granulomas, periodontltls, Infecciones de la cavidad oral, placa, sarro o lesiones traumáticas al nivel de la cavidad oral, se basa en terapias slstémlcas que utilizan productos farmacéuticos de tipo antibiótico basado en clorhexldina o derivados de la misma.

La clorhexidina es un compuesto antibacteriano con un amplio espectro, utilizado en la preparación de numerosos productos farmacéuticos, en el que se aprovechan sus demostradas actividades bacterlostátlca, bactericida, antlmlcótica y antivírica conjuntamente con su capacidad para prevenir y enlentecer la formación del sarro y la placa. La clorhexidina también se utiliza para la preparación de productos destinados al ser humano, tales como, por ejemplo, colutorios bucales, pastas dentífricas, pastas gingivales, etc.

En el campo veterinario, la utilización de composiciones basadas en la clorhexidina conocidas en el estado de la técnica destinadas al tratamiento de patologías odontoestomatológicas de animales adolece de diversas desventajas, principalmente asociadas a la elevada dosis a la que debe administrarse en los animales para que produzca beneficios significativos.

Una primera desventaja que deriva de la utilización de la clorhexidina a una dosis elevada, por ejemplo, se relaciona con la aparición de efectos secundarios, tales como, por ejemplo, la pigmentación amarilla (reversible) del esmalte dental en animales con patologías odontoestomatológicas de origen bacteriano, micótico o vírico, bajo tratamiento de dos veces al día durante periodos superiores a 7 días consecutivos a una concentración Igual o superior a 0,12%. La aparición de estos efectos secundarios puede hacer necesaria la Interrupción del tratamiento antes de que se alcancen los resultados deseados.

Una segunda desventaja asociada a la utilización de las composiciones basadas en clorhexidina del estado de la técnica se relaciona con el hecho de que, aunque estas composiciones ejercen la acción antimicrobiana descrita anteriormente, no siempre resultan suficientemente eficaces con respecto a posibles estados inflamatorios. En presencia de patologías acompañadas de estados inflamatorios, en consecuencia resulta necesario con frecuencia utilizar composiciones farmacéutica adicionales que presentan una actividad antünflamatorla específica.

Un objetivo de la presente invención es superar las desventajas de la técnica conocida.

En particular, uno de los objetivos principales de la presente Invención consiste en proporcionar una composición para el uso veterinario capaz de tratar eficazmente las patologías odontoestomatológicas de los animales utilizando dosis bajas de clorhexidina.

Otro objetivo de la presente invención consiste en proporcionar una composición destinada a la prevención de la formación de la placa y el sarro en el campo veterinario.

Un objetivo adicional de la presente invención consiste en proporcionar una composición destinada al tratamiento de patologías odontoestomatológicas en el campo veterinario capaz de actuar como producto antimicrobiano y, simultáneamente, como producto antiinflamatorio.

Un primer objetivo de la presente invención se refiere a una composición destinada a la prevención y al tratamiento de patologías odontoestomatológicas de los animales, que comprende:

(a) entre 0,002% y 0,5% en peso, con respecto al peso total de la composición de clorhexidina y/o derivado de la misma seleccionado de entre el grupo que consiste de dlgluconato de clorhexidina, dicloruro de clorhexidina, dlacetato de clorhexidina y/o mezclas de los mismos,

(b) entre 0,0001% y 5% en peso, con respecto al peso total de la composición de fitoesfingosina y/o un derivado de la misma seleccionado de entre compuestos N-sustltuldos de fitoesfingosina, preferentemente N-loctiloilo y N-saliciloilo, y sales de fitoesfingosina con ácidos hidrofílicos, preferentemente con ácido láctico, ácido glicólico, ácido succínico, ácido clorhídrico, ácido nítrico y ácido fosfórico, y

(c) entre 0,002% y 48% en peso, con respecto al peso total de la composición, de una solución tampón de Tris- EDTA que presenta un pH que puede variar entre 7,4 y 8,6, a modo de principios activos, en combinación con adyuvantes y/o excipientes aceptables en el campo veterinario.

Un objetivo adicional de la presente invención se refiere a posibles utilizaciones específicas de la composición anteriormente indicada que se describe a continuación en la presente memoria.

El solicitante inesperadamente ha descubierto que mediante la combinación de clorhexidina y/o sus derivados, fitoesfingosina y/o sus derivados y una solución tampón de Tris-EDTA, en proporciones en peso adecuadas, puede obtenerse una composición para el uso veterinario que presenta una elevada eficacia antimicrobiana y, simultáneamente, antiinflamatoria.

La utilización de la composición objeto de la presente invención en el campo veterinario presenta una eficacia comparable o superior a la mostrada por las composiciones basadas en clorhexidina utilizadas en el estado de la técnica para el tratamiento de patologías odontoestomatológicas de animales, y también para la prevención de la formación de la placa y el sarro en el campo veterinario, reduciendo considerablemente la aparición de efectos secundarios asociados a dicho compuesto.

Debido al efecto sinérgico derivado de la combinación de sus componentes, de hecho, la composición, objeto de la presente invención, presenta una elevada eficacia también a dosis bajas de clorhexidina.

La composición, objeto de la presente invención, se caracteriza por la capacidad de ejercer simultáneamente una acción de tipo tanto antimicrobiano como antiinflamatorio.

Para la preparación de la composición para uso veterinario, objeto de la presente invención, resulta posible utilizar clorhexidina sin modificación, es decir, clorhexidina en forma libre, o uno de sus derivados. El derivado de clorhexidina preferentemente se selecciona de entre el grupo que consiste en digluconato de clorhexidina, dicloruro de clorhexidina, dlacetato de clorhexidina y/o mezclas de los mismos.

La clorhexidina y sus derivados pueden sintetizarse según un método conocido del estado de la técnica. Se encuentran disponibles comercialmente, generalmente en forma de soluciones acuosas a diferentes concentraciones.

En la composición para el uso veterinario, objeto de la presente invención, la clorhexidina y/o sus derivados se encuentra presente en una cantidad total comprendida entre 0,002% y 0,5% en peso con respecto al peso total de la composición, preferentemente de entre 0,01% y 0,2%, más preferentemente de entre 0,04% y 0,1%.

La fitoesfingosina es un compuesto de origen natural que presenta la fórmula molecular C18H39NO3 y que pertenece al grupo de las bases esfingoides.

En el contexto de la presente invención, la fitoesfingosina puede utilizarse sin modificación, es decir fitoesfingosina en forma libre, o en forma de uno de sus compuestos N-sustituidos (por ejemplo N-loctiloilo y N-saliciloilo), o de una de sus sales obtenida mediante reacción de la fitoesfingosina con ácidos hidrofílicos (por ejemplo ácido láctico, ácido glicólico, ácido succínico, ácido clorhídrico, ácido nítrico y ácido fosfórico).

La actividad antiinflamatoria de la fitoesfingosina y sus derivados se relaciona con la capacidad de estos compuestos de inhibir las citocinas proinflamatorias liberadas por los mastocitos.

Según las teorías más fiables del estado de la técnica, los mastocitos activados por estímulos ¡nmunógenos supermáximos son principalmente responsables de la hiperreactividad local de las células. Los mastocitos liberan citocinas (proteínas de bajo peso molecular) que actúan localmente como mensajeros químicos que se unen a receptores celulares que, tras su activación, transmiten una señal proinflamatoria al interior de las células.

La fitoesfingosina y sus derivados pueden asimismo limitar significativamente el crecimiento de las bacterias... [Seguir leyendo]

1. Composición para la utilización en la prevención y el tratamiento de patologías odontoestomatológicas de animales, que comprende:

a) de 0,002 a 0,5% en peso, con respecto al peso total de la composición, de clorhexidina y/o de un derivado de la misma seleccionado de entre el grupo que consiste en digluconato de clorhexidina, dicloruro de clorhexidina, diacetato de clorhexidina y/o las mezclas de los mismos,

b) de 0,0001 a 5% en peso con respecto al peso total de la composición, de fitoesfingosina y/o un derivado de la misma seleccionado de entre los compuestos de fitoesfingosina N-sustituida, preferentemente N-loctiloilo y N- saliciloilo, y sales de fitoesfingosina con ácidos hidrófilos, preferentemente con ácido láctico, ácido glicólico, ácido succínico, ácido clorhídrico, ácido nítrico y ácido fosfórico, y

c) de 0,002 a 48% en peso con respecto al peso total de la composición, de una solución tampón de Tris-EDTA que presenta un pH que puede variar de 7,4 a 8,6,

como principios activos, en combinación con adyuvantes y/o excipientes que resultan aceptables en el campo veterinario.

2. Composición para la utilización según la reivindicación anterior, que comprende además uno o más ácidos grasos de tipo omega-6 en una cantidad variable entre 0 y 50% en peso, con respecto al peso total de la composición, preferentemente entre 0 y 25%, más preferentemente entre 0 y 10%.

3. Composición para la utilización según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la clorhexidina y/o sus derivados se encuentran presentes globalmente en una cantidad variable entre 0,01 y 0,2%, preferentemente

entre 0,04 y 0,1%.

4. Composición para la utilización según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la fitoesfingosina y/o sus derivados se encuentran presentes globalmente en una cantidad variable entre 0,001 y 1%, todavía más preferentemente entre 0,01 y 0,5%.

5. Composición para la utilización según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la fitoesfingosina se encuentra presente como hidrocloruro de fitoesfingosina.

6. Composición para la utilización según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la solución tampón de Tris-EDTA se encuentra presente en una cantidad variable entre 0,02 y 35% en peso con respecto al peso total de la composición, preferentemente entre 0,1 y 15% en peso.

7. Composición para la utilización según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la solución tampón de Tris-EDTA comprende:

- el compuesto Tris en una cantidad tal que su peso en porcentaje, refiriéndose al peso total de la composición, es variable, de 0,001% a 30%, más preferentemente de 0,01% a 25%, todavía más preferentemente de 0,05% a 10%,

- el compuesto EDTA y/o su derivado ácido etilendiaminotetraacético dihidrogenodisódico en una cantidad tal que el peso en porcentaje de dicho compuesto EDTA y/o su derivado ácido etilendiaminotetraacético dihidrogenodisódico, refiriéndose al peso total de la composición, es variable de 0,001% a 18%, más preferentemente de 0,01% a 10%, todavía más preferentemente de 0,05% a 5%.

8. Composición para la utilización según cualquiera de las reivindicaciones anteriores formulada en una forma adecuada para la administración oral seleccionada de entre el grupo que consiste de gel, espray, colutorio bucal, base espumante, loción, emulsión y unción puntual.

9. Composición para la utilización según la reivindicación 1, que presenta la composición en porcentaje en peso siguiente:

- 0,06 g de hidrocloruro de fitoesfingosina,

- 0,3 g de una solución al 20% en peso de digluconato de clorhexidina,

-1,0 g de ácido etilendiaminotetraacético dihidrogenodisódico,

- 3,8 g de tris(hidroximetil)aminometano,

- 2,25 g de ácidos grasos omega-6,

- 0,4 g de saborizante de carne,

-1,05 g de hidroxietilcelulosa,

- 0,5 g de una solución al 30% en peso de 2-pirrolidona, 1-etenil-homopolímero,

- 0,2 g de ácidos grasos de coco etoxilados,

- 7 g de una solución al 70% en peso de sorbitol,

- 0,1 g de emulsionante,

- 30 g de glicerina,

- 0,1 g de conservante,

- agua desmineralizada hasta un peso total de la composición igual a 100 g.

10. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, como fármaco antiinflamatorio y antimicrobiano para la utilización en el tratamiento de patologías odontoestomatológicas de animales.

11. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores 1 a 9, como agente antiplaca y antisarro para la 10 utilización en el tratamiento de patologías odontoestomatológicas de animales.

12. Utilización cosmética de la composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores 1 a 9 para la reducción de la halitosis sobre las superficies dentales de animales.

13. Utilización de la composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores 1 a 9, en la preparación de un

medicamento destinado a la prevención de la formación de placa bacteriana y/o sarro, sobre las superficies dentales

de animales.