Suministro transdérmico de sustancias beneficiosas efectuado mediante un entorno de fuerza iónica elevada.

Un vehículo de suministro que comprende un agente farmacéutico en un entorno de fuerza iónica de al menosalrededor de 1 M,

para uso en un método para tratar disfunción sexual, comprendiendo el método aplicar el vehículode suministro a una porción de la piel de un sujeto, en el que el agente farmacéutico es yohimbina, alprostadilo, sildenafilo, tadalafilo, hidrocloruro de apomorfina o vardenafilo, en el que el vehículo de suministro comprendeademás L-arginina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/013228.

Solicitante: STRATEGIC SCIENCE & TECHNOLOGIES, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 58 CHARLES STREET CAMBRIDGE MA 02141 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FOSSEL,ERIC THOR.

Fecha de Publicación: 14 de Noviembre de 2013.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/198 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
A61K47/02 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Compuestos inorgánicos.
A61K47/18 A61K 47/00 […] › Aminas; Amidas; Ureas; Compuestos de amonio cuaternario; Aminoácidos; Oligopéptidos que tienen hasta cinco aminoácidos.
A61K9/14 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50).

PDF original: ES-2429443_T3.pdf

Fragmento de la descripción:

Suministro transdérmico de sustancias beneficiosas efectuado mediante un entorno de fuerza iónica elevada SOLICITUDES RELACIONADAS

Esta solicitud reivindica el beneficio de la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.573, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Flow Assisted Transdermal Preparations of Ephedra and Ephedra Components to Avoid Adverse Effects”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.575, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Flow Assisted Transdermal Deliver y of Anabolic Steroids”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.574, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Augmented Flow Assisted Transdermal Deliver y of Anabolic Steroids”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.558, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Flow Assisted Topical Transdermal Methods of Drug Deliver y ”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.559, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Transdermal Deliver y of Pharmaceutical Agents Effected by a Hostile Biophysical Environment”, por

E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.560, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Transdermal Drug Deliver y by Means of a High Ionic Strength Environment”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.576, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Transdermal Deliver y of Ephedra and Ephedra Components by Use of A Hostile Biophysical Environment”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.572, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “An Augmented Flow Assisted Preparation to Increase Muscle Size and Performance”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.564, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “A Flow Assisted Preparation to Increase Muscle Size and Performance”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.570, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Transdermal Preparations to Improve Muscle Function and Size”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.561, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Use of a Silicon Based Matrix for Transdermal Deliver y of L-Arginine and Adjuncts to Cause Beneficial Effects”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.562, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Transdermal Preparation of Ibuprofen to Reduce Pain and Inflammation”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.567, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “A Transdermal Augmented L-Arginine Preparation for Treatment of Headache”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.552, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Flow Assisted Topical Transdermal Method of Drug Deliver y of Drugs with Systemic Toxicity”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.569, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Transdermal Deliver y of Systematically Toxic Pharmaceutical Agents Effected by a Hostile Biophysical Environment”, por E.T. Fossel; y la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.571, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Transdermal Flow Assisted Localized Deliver y of Chemotherapeutic Agents”, por E.T. Fossel.

Esta solicitud también reivindica el beneficio de la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.563, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Use of Transdermal L-Arginine and Adjuncts to Cause Beneficial Effects by Increasing Local Blood Flow”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.565, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Use of Arginine and Arginine Derivatives and Adjuncts to Improve Grafting of Real and Artificial Skin”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.566, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Transdermal Deliver y of L-Arginine for the Purpose of Enhancing the Appearance of the Female Breast”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.553, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Use of A Transdermal L-Arginine and Adjuncts to Improve Bone Healing”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.554, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Use of a Transdermal Preparation of L-Arginine and Adjuncts to Effect Wound Healing”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.555, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Use of a Transdermal Preparation of L-Arginine and Adjuncts to Facilitate Healing of Infection”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.556, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Transdermal Deliver y of L-Arginine Preparation to Regress Neuropathy and Heal and Prevent Ulcers”, por E.T. Fossel; la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.557, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “A Transdermal Preparation of L-Arginine to Improve Flow in Peripheral Arter y Disease and Prevent Claudication”, por E.T. Fossel; y la Solicitud de Patente Provisional U.S. Serie nº 60/563.551, presentada el 19 de abril de 2004, titulada “Use of a Transdermal L-Arginine Preparation and Adjuncts to Improve Outcome in Transplant and Plastic Surger y ”, por E.T. Fossel.

CAMPO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere generalmente al suministro transdérmico de sustancias.

ANTECEDENTES

El suministro transdérmico local de fármacos, aunque deseable, está limitado por las tecnologías actuales. Pocas entidades farmacéuticas se han suministrado con éxito de forma transdérmica en dosis eficaces. Por ejemplo, se ha suministrado con éxito un número limitado de fármacos, tales como esteroides, nicotina y nitroglicerina, que no están cargados y no forman enlaces de hidrógeno, mediante difusión pasiva, basándose en el gradiente de concentración entre el exterior y el interior de la piel para suministrar el agente según la primera ley de difusión de Fick. La cantidad

de agente farmacéutico que se puede suministrar a través de difusión simple también está limitada. Por ejemplo, una vez que la concentración dentro del estrato córneo se hace igual a la exterior, el flujo de agente farmacéutico se puede detener. De este modo, se necesitan mejoras en el suministro transdérmico de sustancias, local o sistémicamente.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere generalmente al suministro transdérmico de sustancias, local o sistémicamente, y al suministro transdérmico de sustancias beneficiosas mediante un entorno biofísico hostil.

Esta invención se refiere al campo del suministro transdérmico localizado de sustancias que tienen un efecto beneficioso, por ejemplo al suministro transdérmico de agentes farmacéuticos. El entorno biofísico hostil comprende un vehículo de fuerza iónica elevada, y el suministro se puede potenciar, en ciertos casos, por diversas técnicas para incrementar el flujo sanguíneo local en el sitio de suministro. Por ejemplo, las sustancias con acción localizada pueden evitar toxicidad sistémica si se suministran local y transdérmicamente. En algunos casos, diversas sustancias beneficiosas que funcionan en sitios locales, en lugar de sistémicamente, se pueden administrar de forma más eficaz mediante administración transdérmica en vez de sistémica. Si la sustancia beneficiosa se suministra a través de la piel, se puede lograr una mayor dosis en el tejido a tratar. Además, en algunos casos se puede lograr una dosis corporal total sustancialmente menor. Esto se puede entender si se considera el ejemplo de tratar dolor en las articulaciones de los dedos con un NSAID (un fármaco antiinflamatorio no esteroideo) . Si el dolor se trata sistémicamente, por ejemplo mediante administración oral, se dosifica a todo el cuerpo, incluyendo a las articulaciones de los dedos, con el NSAID. La concentración de NSAID es aproximadamente la misma por todo el cuerpo, incluyendo las articulaciones de los dedos. Por otro lado, si se fuese a aplicar transdérmicamente el NSAID a las articulaciones de los dedos, no se dosificaría al resto del cuerpo (o se dosificaría en un grado significativamente menor) . De este modo, la dosis total de NSAID transdérmico sólo sería una fracción de la... [Seguir leyendo]

Reivindicaciones:

1. Un vehículo de suministro que comprende un agente farmacéutico en un entorno de fuerza iónica de al menos alrededor de 1 M, para uso en un método para tratar disfunción sexual, comprendiendo el método aplicar el vehículo de suministro a una porción de la piel de un sujeto, en el que el agente farmacéutico es yohimbina, alprostadilo,

sildenafilo, tadalafilo, hidrocloruro de apomorfina o vardenafilo, en el que el vehículo de suministro comprende además L-arginina.

2. Un vehículo de suministro según la reivindicación 1, en el que el entorno es capaz de conducir el agente farmacéutico a través del estrato córneo.

3. Un vehículo de suministro según la reivindicación 1, en el que la disfunción sexual es disfunción eréctil o 10 disfunción sexual femenina.

4. Un vehículo de suministro según la reivindicación 1, en el que el vehículo de suministro está contenido en un preservativo.

5. Un vehículo de suministro según la reivindicación 1, en el que el método comprende aplicar el vehículo de suministro al clítoris y/o a la vagina.

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