Preparación farmacéutica para el tratamiento de rinitis agudas que contiene un simpaticomimético y pantotenol y/o ácido pantoténico.

COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE RINITIS AGUDAS,

CONTENIENDO EN COMBINACION Y EN CONCENTRACION FISIOLOGICA A) UN SIMPATICOMIMETICO CON ESTRUCTURA DE 2-IMIDAZOLINA APROPIADO PARA SU APLICACION TOPICA O SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; Y B1) PANTOTENOL O SUS DERIVADOS, EN PARTICULAR LOS ESTERES; Y/O B2) ACIDO PANTOTENICO O SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.

Preparación farmacéutica para el tratamiento de rinitis agudas que contiene un simpaticomimético y pantotenol y/o ácido pantoténico La presente invención se refiere a una preparación farmacéutica para el tratamiento de rinitis agudas.

Para el tratamiento de una rinitis aguda se dispone de un gran número de alfa-simpaticomiméticos, los cuales, debido a sus propiedades vasoconstrictoras, después de su aplicación local en la nariz conducen a una descongestión de la mucosa nasal. Sin embargo, en el caso de la aplicación repetida de estas sustancias se detecta frecuentemente un resecamiento con irritaciones inflamatorias de las mucosas nasales. No es raro que esta situación conduzca a un riesgo incrementado de infección, puesto que las mucosas en estado desecado e inflamado no pueden seguir manteniendo en toda su amplitud sus funciones protectoras y de filtro y, así, los patógenos pueden llegar con menos impedimentos a las vías respiratorias.

La presente invención se basa en el objetivo de facilitar una preparación farmacéutica para el tratamiento de rinitis agudas, la cual evite los inconvenientes de los preparados ya conocidos, especialmente el resecamiento y las irritaciones inflamatorias de las mucosas nasales.

Este objetivo se consigue conforme a la invención por medio de una preparación farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1.

Como pantotenol se prefiere dexpantenol (alcohol D (+) -pantotenílico, D (+) -pantotenol) .

Son conocidos el efecto anti-inflamatorio y el incremento de la resistencia a las infecciones del dexpantenol (por ejemplo Weber, Deutsche Apotheker Zeitung 123, 1921 (1983) ) . El dexpantenol ya se encuentra también en el mercado en forma de una pomada nasal (Rote Liste 1995) .

Sin embargo, no cabía esperar que una preparación farmacéutica que contiene pantotenol en combinación con αsimpaticomiméticos con estructura de 2-imidazolina fuera mucho más adecuada para el tratamiento de rinitis agudas que los monopreparados conocidos y que, en caso de su aplicación, por un efecto sinérgico, evitara un resecamiento e irritaciones inflamatorias de las mucosas nasales.

Son simpaticomiméticos con estructura de 2-imidazolina adecuados para su aplicación tópica de acuerdo con la invención los de los "nombres genéricos" oximetazolina o xilometazolina así como sus sales fisiológicamente inocuas (véase Erhart-Ruschig, Arzneimittel tomo 2, Therapeutika mit Wirkung auf das periphere Nervensystem, página 150, tabla 6) .

El preparado de combinación conforme a la invención contiene pantotenol preferentemente en cantidades del 0, 2 al 10 % en peso, especialmente del 0, 2 al 5 % en peso.

El simpaticomimético puede estar presente en cantidades del 0, 01 al 0, 1 % en peso, preferentemente del 0, 01 al 0, 05 % en peso. Especialmente se encuentra en la concentración del 0, 05 % en peso para adultos y del 0, 025 % en peso para niños.

La preparación conforme a la invención contiene los componentes a) a b1) preferentemente en la relación de 1 : 50 a 1 : 500.

Las preparaciones farmacéuticas pueden ser líquidas o espesas hasta semisólidas. Se pueden presentar, por ejemplo, como pomadas, cremas o geles para introducir en la nariz o como soluciones para instilar o pulverizar.

Como excipientes para formas de administración líquidas son especialmente adecuados sistemas acuosos con o sin adición de glicerina, sorbitol u otros polioles. Como sustancias excipiente para preparaciones farmacéuticas espesas o semisólidas tales como, por ejemplo, pomadas, cremas o geles son adecuados, por ejemplo, hidrocarburos parafínicos, vaselinas, productos de lanolina y otras sustancias fundamentales que incrementen la viscosidad, que se puedan usar farmacéuticamente, en el caso de geles hidrófilos, por ejemplo, agua, glicerina o sorbitol, que gelifican con sustancias expansivas adecuadas tales como, por ejemplo, ácido poliacrílico, derivados de celulosa, almidón o tragacanto.

Las preparaciones farmacéuticas, junto a los principios activos y los excipientes y emulsionantes eventualmente presentes, pueden contener, además, otros adyuvantes y/o aditivos farmacéuticamente inocuos y compatibles con los principios activos tales como, por ejemplo, cargas, expansores, aglutinantes, reticulantes, estabilizantes, colorantes, tamponantes y aromatizantes. Además, en las preparaciones pueden estar contenidos, en las concentraciones farmacéuticamente habituales, compuestos químicos con actividad microbiológica tales como, por ejemplo, sustancias conservantes o antisépticos para mejorar la estabilidad microbiana.

Aparte de esto, las preparaciones conformes a la invención pueden contener también una o varias sustancias farmacológicamente activas diferentes. Especialmente, pueden estar contenidos, además, otros compuestos con efecto de ácido pantoténico en forma libre y/o en forma de derivados.

La obtención de las preparaciones conformes a la invención tiene lugar mediante mezcla o disolución de las sustancias activas en la concentración farmacológicamente eficaz, de los adyuvantes y/o aditivos, así como, eventualmente, de las demás sustancias farmacológicamente activas en el medio de transporte previsto.

Para determinar la calidad de eficacia sinérgica de las preparaciones conformes a la invención, en ensayos se trató respectivamente un lado de la nariz con solución de clorhidrato de xilo- u oximetazolina sola, y el otro lado de la nariz con una preparación conforme a la invención en forma de una solución acuosa de clorhidrato de xilo- u oximetazolina y dexpantenol.

En estas series de ensayos, la continua rinoscopia de los lados de la nariz tratados con la preparación conforme a la invención dio como resultado una clara mejora clínica frente a los simpaticomiméticos solos. Además de ello, se mostró que, en el caso de la aplicación de la preparación conforme a la invención en comparación con el clorhidrato de xilo- u oximetazolina solo no pudo detectarse ningún efecto irritante ni desecamiento de la mucosa.

En el caso de la utilización de las preparaciones conformes a la invención, en virtud del material de conocimientos científicos existentes hasta ahora sobre los principios activos individuales, no cabe esperar efectos secundarios graves. Igualmente, en los ensayos llevados a cabo hasta ahora no se pudo observar efecto secundario alguno.

En dictámenes de la Clínica Universitaria y Policlínica para Otorrinolaringología de Hamburg-Eppendorf, que forman parte de la presente solicitud, por medio de ensayos clínicos de aplicación a pacientes con rinitis se confirma el efecto sinérgico obtenido con las preparaciones de combinación conformes a la invención.

Los siguientes ejemplos de realización exponen la obtención de preparaciones líquidas y semisólidas conformes a la invención, pero en ningún caso son limitantes. Con ayuda de los ejemplos, el experto medio en la materia puede observar cómo a través de variación de los parámetros individuales se puede adaptar la preparación conforme a la invención a las respectivas condiciones, pero sin por ello apartarse de la invención.

Ejemplo 1 (para adultos)

Para la preparación de 100 g de una solución acuosa transparente, en un recipiente de vidrio con dispositivo agitador se riegan 5 g de dexpantenol con 90 g de agua purificada y la sustancia se disuelve por agitación a fondo hasta la transparencia. A la solución se añaden 0, 02 g de cloruro de benzalconio como conservante e, igualmente, se disuelve con agitación. Después se añaden 0, 05 g de clorhidrato de oximetazolina, se completa con más agua hasta un peso final de 100, 0 g y se agita homogéneamente. La solución se filtra eventualmente a través de filtros de celulosa neutros, se envasa hasta 10 o 20 ml en frascos de cuello estrecho de vidrio pardo, los cuales se pueden equipar opcionalmente con una pipeta de goteo o una bomba de pulverización dosificadora.

Aplicación: poner una gota o un toque de pulverización en cada fosa nasal de 2 a 3 veces diarias, y aspirar.

Ejemplo 2 (para niños)

Para la preparación de 100 g de una solución acuosa transparente, en un recipiente de vidrio con dispositivo agitador se riegan 5 g de dexpantenol con 90 g de agua purificada, y la sustancia se disuelve por agitación a fondo hasta la transparencia. A la solución se añaden 0, 02 g de cloruro de benzalconio como conservante e, igualmente, se disuelve con agitación. Después se añaden 0, 025 g de clorhidrato de oximetazolina, se completa con más agua hasta un peso final de 100, 0 g y se agita homogéneamente. La solución se filtra eventualmente a través de filtros de celulosa neutros, se envasa hasta 10 o 20 ml en frascos... [Seguir leyendo]

1. Preparación farmacéutica para el tratamiento tópico de rinitis agudas, la cual contiene, en combinación y en concentración fisiológica a) un simpaticomimético adecuado para la aplicación tópica con estructura de 2-imidazolina o sus sales 5 fisiológicamente inocuas, siendo el simpaticomimético oximetazolina o xilometazolina; y b1) pantotenol.

2. Preparación farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada porque el simpaticomimético es clorhidrato de oximetazolina.

3. Preparación farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada porque el simpaticomimético es clorhidrato de 10 xilometazolina.

4. Preparación farmacéutica según una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque el pantotenol es D (+) pantotenol (dexpantenol) .

5. Preparación farmacéutica según una de las reivindicaciones 1 a 4, que contiene el simpaticomimético a) en cantidades del 0, 01 al 0, 1 % en peso, preferentemente del 0, 01 al 0, 05 % en peso.

6. Preparación farmacéutica según una de las reivindicaciones 1 a 5, que contiene el componente b1) en cantidades del 0, 2 al 10 % en peso, preferentemente del 0, 2 al 5 % en peso.

7. Preparación farmacéutica según una de las reivindicaciones 1 a 6, que contiene el componente a) a b1) en la relación de 1 : 50 a 1 : 500.

8. Preparación farmacéutica según una de las reivindicaciones 1 a 7, que contiene excipientes y aditivos habituales.

9. Uso de la preparación farmacéutica según una de las reivindicaciones 1 a 8 para la preparación de un medicamento para el tratamiento tópico de rinitis agudas.