Material adhesivo que contiene 5-metil-1-fenil-2(1H)-piridona.

Una preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2-(1H)-piridona que incluye una capa que contiene componente medicinal activo,

caracterizada porque

la capa que contiene componente medicinal activo contiene una base lipófila, un agente de disolución, excepto glicerina y un triglicérido de ácido alifático de cadena media, y 5-metil-1-fenil-2-(1H)-piridona o sales médicamente aceptables de la misma,

en la que el agente de disolución está seleccionado de un grupo que consiste en butilenglicol, polietilenglicol, Nmetil- pirrolidona, carbonato de propileno, miristato de isopropilo, crotamitón y adipato de diisopropilo.

Material adhesivo que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona CAMPO TÉCNICO

La presente invención se refiere a una preparación adhesiva que contiene una capa que contiene componente medicinal activo eficaz para la prevención y remedio de enfermedades de la piel tales como escaras hipertróficas, queloide, dermatitis de contacto, condiloma contagioso (verruga) , pustulosis palmoplantar y enfermedades de la piel fibrosas. Más en detalle, la presente invención se refiere a una preparación adhesiva aceitosa que se caracteriza por contener, como componente medicinal activo, 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona (nombre general: pirfenidona) o sales médicamente aceptables de la misma a una alta concentración, y que se caracteriza porque como agente disolvente se usa un compuesto específico.

TÉCNICA ANTERIOR

La 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona (en lo sucesivo también expresada como PFD) es conocida por ser útil para la prevención y el remedio de enfermedades fibrosas tales como fibrosis pulmonar, hipertrofia por fibrosis de próstata y nefroesclerosis, y hasta ahora se ha desvelado un comprimido (véase el Documento de patente 1) que contiene, como principal agente medicinal, 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona como medicamento para remedir fibrosis pulmonar y una composición de medicamento en estado de disolución (véase el Documento de patente 2) como medicamento en otra forma de dosificación para remediar una enfermedad de la piel fibrosa.

Sin embargo, no se conoce una preparación adhesiva para la prevención o remedio de enfermedades de la piel

usando, como componente medicinal activo, 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona o sales médicamente aceptables de la misma.

Documento de la técnica relacionada Documento de patente Documento de patente 1: WO 2002/060446

Documento de patente 2: Publicación de solicitud de patente japonesa nº JP-A-2004-203795

El documento WO 2004/058256 A1 se refiere a una composición líquida farmacéutica que contiene pirfenidona en una concentración de más o menos el 25 % en peso que puede obtenerse disolviendo la pirfenidona en éter monoetílico de dietilenglicol.

DIVULGACIÓN DE LA INVENCIÓN

Problema a resolver por la invención Así, el solicitante de la presente invención desveló en la solicitud de patente anterior (JP-A-2007-139653) una 45 preparación adhesiva que contiene, como componente medicinal activo, 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona o sales médicamente aceptables de la misma en un contenido del 0, 1 al 30 % en masa, basado en la masa total de una capa que contiene componente medicinal activo.

Sin embargo, se deseó mejorar adicionalmente esta preparación adhesiva que contiene PFD desvelada en términos de permeabilidad de la piel del componente medicinal activo y persistencia del efecto medicinal del mismo con el fin de hacer posible la prevención y remedio más eficaces de enfermedades de la piel.

Medios para resolver el problema 55 Como resultado de la perseverante investigación prevista para vencer estas desventajas, los inventores de la presente invención han encontrado por primera vez que en una preparación adhesiva que contiene PFD aceitosa en la que 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona que es un componente medicinal activo se disuelve a una alta concentración, usando, junto con una base lipófila, un agente de disolución específica, es decir, un agente de disolución distinto de glicerina y un triglicérido de ácido alifático de cadena media, puede potenciarse el efecto de permeación de la piel de un componente medicinal activo y el efecto de persistencia del efecto medicinal del mismo, y adicionalmente que usando, como agente de disolución, butilenglicol, polietilenglicol, N-metil-pirrolidona, carbonato de propileno, miristato de isopropilo, crotamitón o adipato de diisopropilo, particularmente crotamitón y adipato de diisopropilo, pueden potenciarse adicionalmente los anteriores efectos, y han completado la presente invención.

Un primer aspecto de la presente invención se refiere a una preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2 (1H) -piridona que incluye una capa que contiene componente medicinal activo, caracterizada porque la capa que contiene componente medicinal activo contiene una base lipófila, un agente de disolución, excepto glicerina y un triglicérido de ácido alifático de cadena media, y 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona o sales médicamente aceptables de la misma, en la que el agente de disolución está seleccionado de un grupo que consiste en butilenglicol, polietilenglicol, N-metil-pirrolidona, carbonato de propileno, miristato de isopropilo, crotamitón y adipato de diisopropilo.

Un segundo aspecto de la presente invención se refiere a la preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2 (1H) -piridona según la reivindicación 2, en la que el agente de disolución está seleccionado de un grupo que consiste en crotamitón y adipato de diisopropilo.

Un tercer aspecto de la presente invención se refiere a la preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H) piridona según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que la capa que contiene componente medicinal activo contiene además un potenciador de la permeación.

Un cuarto aspecto de la presente invención se refiere a la preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H)

piridona según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona o sales médicamente aceptables de la misma en una cantidad del 3 al 20 % en masa, basado en la cantidad total de la capa que contiene componente medicinal activo.

Efectos de la invención La preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona de la presente invención es altamente eficaz en la permeabilidad de la piel del componente medicinal activo usando, como agente de disolución, un agente de disolución específico, es decir, un agente de disolución distinto de glicerina y un triglicérido de ácido alifático de cadena media, bajo una condición de disolución de 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona que es un componente medicinal

activo a una alta concentración con respecto a una base lipófila, particularmente en una cantidad del 3 al 20 % en masa, basado en la cantidad total de la capa que contiene el componente medicinal activo.

Con respecto al efecto potenciador de la permeabilidad de la piel por el componente medicinal activo, particularmente usando como agente de disolución butilenglicol, polietilenglicol, N-metil-pirrolidona, carbonato de propileno, miristato de isopropilo, crotamitón o adipato de diisopropilo, puede obtenerse un mayor efecto.

Además, entre estos agentes de disolución, usando crotamitón y adipato de diisopropilo, la permeabilidad de la piel del componente medicinal activo puede potenciarse espectacularmente.

En la preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona de la presente invención, combinando 5metil-1-fenil-2- (1H) -piridona que es un componente medicinal activo en la base a una alta concentración, se considera que incluso cuando una parte del componente medicinal activo se consume por la permeación de la piel, y por consiguiente, la cantidad del componente medicinal activo en la base se reduce, el componente medicinal activo en un estado sólido (polvo) se disuelve gradualmente, de manera que se convierte en una condición tal que puede mantenerse un estado saturado del componente medicinal activo. Es evidente que como resultado del mismo, el efecto que el efecto medicinal ejerce persiste durante un largo periodo.

Por consiguiente, usando la preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona de la presente invención, pueden prevenirse o remediarse eficazmente enfermedades de la piel tales como escaras hipertróficas,

queloide, dermatitis de contacto, condiloma contagioso (verruga) , pustulosis palmoplantar y enfermedades de la piel fibrosas.

Además, usando la preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona de la presente invención en combinación con un potenciador de la permeación, junto con el agente de disolución específico anterior, la permeabilidad de la piel del componente medicinal activo puede ser mucho más potenciada.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LOS DIBUJOS

[FIG 1] La FIG. 1 es una gráfica que muestra una relación entre el tiempo transcurrido y la cantidad permeada 55 acumulada de PFD después de que cada una de las preparaciones adhesivas que contienen PFD de los Ejemplos 1 a 4 se aplicara a la piel de una rata.

[FIG. 2] La FIG 2 es una gráfica que muestra una relación entre el tiempo transcurrido y la tasa de permeación de la piel después de que cada una de las preparaciones... [Seguir leyendo]

1. Una preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona que incluye una capa que contiene componente medicinal activo, caracterizada porque la capa que contiene componente medicinal activo contiene una base lipófila, un agente de disolución, excepto glicerina y un triglicérido de ácido alifático de cadena media, y 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona o sales médicamente aceptables de la misma,

en la que el agente de disolución está seleccionado de un grupo que consiste en butilenglicol, polietilenglicol, Nmetil-pirrolidona, carbonato de propileno, miristato de isopropilo, crotamitón y adipato de diisopropilo.

2. La preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona según la reivindicación 1, en la que el agente de disolución está seleccionado de un grupo que consiste en crotamitón y adipato de diisopropilo. 15

3. La preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 2, en la que la capa que contiene componente medicinal activo contiene además un potenciador de la permeación.

4. La preparación adhesiva que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 2, que contiene 5-metil-1-fenil-2- (1H) -piridona o sales médicamente aceptables de la misma en una cantidad del 3 al 20 % en masa, basado en la cantidad total de la capa que contiene componente medicinal activo.