Composiciones que comprenden un extracto lipófilo de Zingiber officinale y un extracto de Cynara scolymus.

Composiciones que contienen:

a) extracto lipófilo de Zingiber officinale obtenido mediante extracción con dióxido de carbono bajo condicionessupercríticas,

y

b) extracto de Cynara scolymus.

Composiciones que comprenden un extracto lipófilo de Zingiber officinale y un extracto de Cynara scolymus Sumario de la invención La presente invención se refiere a composiciones que consisten en una combinación de un extracto lipófilo de Zingiber officinale y un extracto de Cynara scolymus, que son útiles para reducir la somnolencia postprandial.

Técnica anterior

El cáncer del tracto gastrointestinal es la segunda forma más común de cáncer y la segunda causa de muerte cuando esta zona está afectada. Los cánceres de esófago y de estómago no son muy comunes en los países industrializados, pero son extremadamente letales.

Se han identificado una serie de causas contributivas para estos dos tumores, tales como el abuso de bebidas alcohólicas, frecuentemente combinado con el tabaquismo, una dieta rica en nitratos y/o productos o hábitos que rompen la barrera mucosa en el estómago y el esófago. Tras un estudio de los hábitos y las deficiencias alimentarias de algunos elementos traza en las poblaciones de diferentes continentes (síndromes Plummer-Vinson y de Paterson-Kelly) , se han realizado intentos de prevenir la aparición del carcinoma del estómago y del esófago debida a dichas causas contributivas modificando los hábitos alimentarios y los estilos de vida y usando productos medicinales o dietéticos. Aunque muchas de dichas causas contributivas han sido eliminadas, la incidencia global ha aumentado debido a un aumento del número de personas que padecen reflujo gastro-esofágico, frecuentemente asociado con la dieta y/o hernia de hiato, que es una de las principales causas de tumores del esófago. El adenocarcinoma se manifiesta por un epitelio columnar displásico en la parte distal del esófago, casi siempre en presencia de reflujo crónico y metaplasia gástrica del epitelio (esófago de Barrett) , que son comunes en los individuos obesos, y se convierte en maligno en más del 50% de los casos.

Por lo tanto, es muy importante reducir la incidencia de este trastorno.

Por consiguiente, la investigación se orienta hacia fármacos capaces de reducir el reflujo, especialmente mediante la modificación del vaciamiento gástrico. En particular, los investigadores están tratando de desarrollar procinéticos naturales bien tolerados, ya que el potencial fármaco tendrá que ser tomado crónicamente durante muchos años de manera preventiva, o de manera discontinua, dependiendo de los requisitos digestivos.

Sin embargo, muchos de los fármacos que han sido usados recientemente para modificar el vaciamiento gástrico presentan efectos secundarios graves que afectan al sistema nervioso central o tienen una acción cancerígena y, por tanto, han sido retirados o están a punto de ser retirados del mercado. En la actualidad, el reflujo gastroesofágico es tratado con un cóctel de fármacos, tales como inhibidores de la bomba de protones (ranitidina, prazoles o antiácidos simples) , enzimas, diversos fármacos digestivos, y procinéticos, tales como domperidona. Sin embargo, el uso a largo plazo de los inhibidores de la bomba de protones conduce frecuentemente a importantes problemas digestivos.

Por consiguiente, la investigación está orientada ahora hacia nuevos enfoques terapéuticos.

El síndrome del intestino irritable afecta hasta al 9% de la población en los países industrializados. Es un trastorno psicosomático, y se trata con antidepresivos, antiinflamatorios, probióticos y otros fármacos, dependiendo de su severidad y duración. El síndrome del intestino irritable es agravado principalmente por el estrés, una dieta inadecuada y estados inflamatorios de diversos orígenes. También se ve influenciada por el estado del estómago. Frecuentemente, la presencia de reflujo esofágico empeora las condiciones asociadas con el síndrome de intestino irritable.

Los documentos WO 2008/070783 A2, D2 DE 198 59 499 A1 y WO 2008/074080 A1 divulgan preparaciones de extracto de jengibre útiles para el tratamiento de la dispepsia, mareo, náuseas, vómitos y síndrome de intestino irritable. Los extractos se obtienen mediante extracción de dióxido de carbono supercrítico.

Los documentos PHYTOTHERAPY RESEARCH: PTR FEB 2001, vol. 15, no. 1, Febrero 2001 (2001-02) , páginas 5861, WO 2008/107183 A1, WO 2007/006391 A2 y WO 03/013562 A1 divulgan preparaciones que contienen extractos hidroalcohólicos de Cynara scolymus purificados sobre una columna de resina de adsorción y su uso en el tratamiento del síndrome de intestino irritable y dispepsia.

Brhat Nighantu Ratnakara - compilado por Gangavisnu Srikrsna Dasa, traducido por Sri Dattarama Srikrsnalala Mathura; vol. 2 (Parte IV) , ed. 1995, Khemaraja Srikrsnadas Prakasana, Mumbai 4, pág. 181, divulga una formulación que contiene Zingiber officinale Roscoe (jengibre de jardín, jengibre) como el único ingrediente activo útil en el tratamiento de la dispepsia/pérdida de apetito.

Agasthiyar; Agathiar vaithiam 600. Pub. & Ed. anónimo, pág. 104, 2 divulga una formulación que contiene Zingiber

officinale Roscoe (jengibre de jardín, jengibre) como el único ingrediente activo útil en el tratamiento de hiperacidez.

Smkaradajisastripade; Ar y abhisaka – editado por Gujarati (Hindustana No Vaidyaraja) traducción por Harikrishna Bhagwan Lal Vyas; Sastu Sahitya Vardhaka Kar y alaya, Bhadra, Ahmedabad, Edn. 12, 1957, pág. 14, divulga una formulación que contiene Zingiber officinale Roscoe (jengibre de jardín, jengibre) , junto con Thrichosanthes dioica Roxb. (calabaza puntiaguda) útil en el tratamiento de hiperacidez y vómitos/emesis.

Smkaradajisastripade; Ar y abhisaka – editado por Gujarati (Hindustana No Vaidyaraja) traducción por Harikrishna Bhagwan Lal Vyas; Sastu Sahitya Vardhaka Kar y alaya, Bhadra, Ahmedabad, Edn. 12, 1957, pág. 14, divulga una formulación que contiene Zingiber officinale Roscoe (jengibre de jardín, jengibre) , junto con Coriandrum sativum Linn. (Perejil chino, perejil chino, cilantro) útil en el tratamiento de la hiperacidez.

Madhavah; Vrndamadhava; Marathi traducido por Datto Vallala Borkar; Yagyeswara Gopal Dixit, Booksellcr, Pune; Edn. 1922, pág. 519, divulga una formulación que contiene Zingiber officinale Roscoe (jengibre de jardín, jengibre) , junto con Thrichosanthes dioica Roxb. (calabaza puntiaguda) útil en el tratamiento de la hiperacidez.

Yogaratnakarah - comentario por Laksmipatisastri, editado por Brahmasankara Sastri, Chaukhamba Sanskrit Sansthan (Varanasi) Séptima Ed., 2002, pág. 268, divulga una formulación que contiene Zingiber officinale Roscoe (jengibre de jardín, jengibre) , junto con Coriandrum sativum Linn. (Perejil chino, perejil chino, cilantro) útil en el tratamiento de la somnolencia.

Descripción de la invención Se ha encontrado ahora que una combinación que lipófilo de Zingiber officinale, preparado mediante extracción con dióxido de carbono en condiciones supercríticas, y un extracto de Cynara scolymus, realiza una actividad procinética y anti-dispéptica sorprendente, acelerando el vaciado gástrico, eliminando la flatulencia y mejorando la función digestiva.

Por lo tanto, la presente invención se refiere a composiciones que contienen:

a) extracto lipófilo de Zingiber officinale, y

b) extracto de Cynara scolymus,

para el incremento del vaciado gástrico, para la prevención y el tratamiento del vaciamiento gástrico. Además, la capacidad de incrementar el vaciado gástrico reduce considerablemente la somnolencia postprandial, eliminando de esta manera los problemas asociados con la misma.

Más específicamente, según la invención, el extracto lipófilo de Zingiber officinale será preparado mediante extracción a partir de las raíces y los rizomas de la planta con dióxido de carbono bajo condiciones supercríticas, en el que el polvo es extraído de la raíz en un extractor a presiones de entre 230 y 260 bares, preferentemente 235 bares, y a una temperatura de entre 40 y 60ºC, preferentemente 50ºC, durante un tiempo comprendido entre 1 y 10 horas, preferentemente siete horas; el extracto se recoge en el condensador y se deshidrata en gas inerte disuelto en nhexano o heptano, y se concentra bajo vacío a una temperatura no superior a 40ºC. Dicho extracto contiene aproximadamente el 30% de gingeroles, y puede ser usado directamente en las formulaciones según la invención. El extracto de Cynara scolymus se preparará mediante procedimientos convencionales, por ejemplo, mediante extracción a partir de las partes aéreas de la planta con un disolvente de alcohol o agua-alcohol y fraccionamiento opcional sobre resina.

Las raíces y los rizomas del jengibre (Zingiber officinale) , tratados de diversas maneras, se usan, sobre todo en Asia y Oriente... [Seguir leyendo]

1. Composiciones que contienen:

a) extracto lipófilo de Zingiber officinale obtenido mediante extracción con dióxido de carbono bajo condiciones supercríticas, y b) extracto de Cynara scolymus.

2. Composiciones según la reivindicación 1, que contienen los dos componentes dentro de los intervalos de peso siguientes:

a) extracto lipófilo de Zingiber officinale: 1 a 25 mg, y b) extracto de Cynara scolymus: 50 a 200 mg.

3. Composiciones según las reivindicaciones 1 y 2, que contienen los dos componentes en las siguientes cantidades en peso:

a) extracto lipófilo de Zingiber officinale: 12, 5 mg, y b) extracto de Cynara scolymus: 100 mg.

4. Composiciones según las reivindicaciones 1, 2 ó 3, en las que el extracto de Cynara scolymus se obtiene mediante extracción a partir de las partes aéreas de la planta con un disolvente de alcohol o agua-alcohol y fraccionamiento sobre una resina.

5. Composiciones según las reivindicaciones 1, 2 ó 3 en las que el extracto de Cynara scolymus contienen no menos del 20% de ácidos cafeoilquínicos, no menos del 5% de flavonoides y no menos del 5% de cinaropicrina.

6. Composiciones según las reivindicaciones anteriores, para su administración oral.

7. Composiciones según la reivindicación 6, en forma de cápsulas de gelatina blanda o cápsulas de celulosa adecuadas para contener sustancias oleosas.

8. El uso de:

a) extracto lipófilo de Zingiber officinale obtenido mediante extracción con dióxido de carbono bajo condiciones supercríticas, y b) extracto de Cynara scolymus para la preparación de una composición para la reducción de la somnolencia postprandial.

9. El uso de:

a) extracto lipófilo de Zingiber officinale obtenido mediante extracción con dióxido de carbono bajo condiciones supercríticas, y b) extracto de Cynara scolymus para la preparación de una composición que tiene actividades procinéticas y anti-dispépticas.