Composiciones de aceite de kril biológicamente eficaces.

Composición que comprende:

de aproximadamente el 3% al 10% de fosfolípidos con eterificación en una proporción p/p;

y

de aproximadamente 400 a aproximadamente 2500 mg/kg de astaxantina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2008/001080.

Solicitante: Aker BioMarine AS.

Inventor/es: GRIINARI, MIKKO, BRUHEIM,INGE, TILSETH,SNORRE, BANNI,SEBASTIANO, COHN,JEFFREY, MANCINELLI,DANIELE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K35/60 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 35/00 Preparaciones medicinales que contienen sustancias de constitución indeterminada o sus productos de reacción. › Peces, p. ej. caballitos de mar; Huevos de peces.

PDF original: ES-2415684_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Composiciones de aceite de kril biológicamente eficaces.

Campo de la invención Esta invención se refiere a los extractos de kril antártico que comprenden ácidos grasos bioactivos.

Antecedentes de la invención En el océano Antártico, lejos de la costa de la Antártida, se puede encontrar el kril antártico (Euphausia superba) en grandes cantidades, que oscilan desde 300 a 500 millones de toneladas de biomasa. Se alimenta del fitoplancton durante el breve verano antártico. Sin embargo, durante el invierno, el suministro de alimento se limita a algas del hielo, bacterias, desechos marinos, así como el agotamiento de las proteínas corporales para producir energía.

Para aislar el aceite de kril del los eufausiáceos se han utilizado procedimientos de extracción con disolventes. Véase, p. ej., la patente internacional WO 00/23546. Los lípidos del kril se han extraído colocando el material en un disolvente cetónico (p. ej., cetona) para extraer la fracción lipídica soluble. Este procedimiento implica la separación del contenido sólido y el líquido, y la recuperación de una fracción rica en lípidos de la fracción líquida mediante evaporación. Otras etapas de procesamiento incluyen extraer y recuperar mediante evaporación la fracción lipídica soluble restante del contenido sólido mediante el uso de un disolvente tal como el etanol. Véase, p. ej., la patente internacional WO 00/23546. Las composiciones producidas por estos procedimientos se caracterizan por contener al menos 75 μg/g de astaxantina, preferiblemente 90 μg/g de astaxantina. Se ha descrito otro extracto de lípidos de kril que contenía al menos 250 μg/g de canastaxantina, preferiblemente 270 μg/g de canastaxantina.

Se ha descrito que las composiciones de aceite de kril son eficaces para hacer disminuir el colesterol, inhibir la adhesión plaquetaria, inhibir la formación de placas en las arterias, prevenir la hipertensión, controlar los síntomas de la artritis, prevenir el cáncer de piel, estimular el transporte transdérmico, reducir los síntomas premenstruales o controlar la glucemia en un paciente. Véase, p. ej., la patente internacional WO 02/102394. Aún en otra solicitud, se ha descrito una composición de aceite de kril que comprende un fosfolípido y/o flavonoide. El contenido fosfolipídico del extracto del lípidos del kril podría llegar a alcanzar el 60% p/p y el contenido de EPA/DHA llegar al 35% (p/p) . Véase, p. ej., la patente internacional WO 03/011873.

Además se describieron alimentos medicinales, sustancias farmacéuticas y cosméticos que comprenden el extracto de fosfolípidos. Anteriormente también se demostró que la extracción mediante fluidos supercríticos con CO2 puro se podría utilizar para impedir la extracción de los fosfolípidos para extraer la fracción lipídica neutra del kril, que comprendía astaxantina libre y esterificada. Véase, p. ej., Yamaguchi et al., J. Agric. Food Chem. (1986) , 34 (5) , 904

7. La extracción con fluidos supercríticos con el modificador del disolvente se ha utilizado anteriormente para extraer los fosfolípidos marinos de las huevas de salmón, pero no se ha utilizado antes para extraer los fosfolípidos a partir de la harina de kril. Véase, p. ej., Tanaka et al., J. Oleo Sci. (2004) , 53 (9) , 417-424.

Los procedimientos descritos más arriba se basan en el procesamiento de kril congelado que se transporta desde el Océano Antártico al sitio de procesamiento. Este transporte es caro y puede dar lugar a la degradación del material de partida del kril. Los datos de la bibliografía que muestran una descomposición rápida del aceite que tiene el kril explican por qué parte del aceite de kril que se ofrece hoy en día como un suplemento de omega-3 en el comercio contiene una gran cantidad de fosfatidilcolina parcialmente degradada y también glicéridos parcialmente degradados. Saether et al., Comp. Biochem. Phys B 83B (1) : 51-55 (1986) . Los productos ofrecidos también contienen una gran cantidad de ácidos grasos libres.

Lo que se necesita en la técnica son procedimientos para procesar el kril que no requieran el transporte de material de kril congelado a larga distancia ni de los productos producidos por estos procedimientos.

La presente invención da a conocer composiciones que comprenden: aproximadamente del 3% al 10% de fosfolípidos con eterificación en una proporción p/p; y de aproximadamente 400 a aproximadamente 2500 mg/kg de astaxantina. En algunas realizaciones, las composiciones además comprenden aproximadamente del 35% al 50% de fosfolípidos sin eterificación en una proporción p/p, por lo que la cantidad total de fosfolípidos con eterificación y de fosfolípidos sin eterificación en la composición es aproximadamente del 38% al 60% en una proporción p/p. En algunas realizaciones, las composiciones comprenden además aproximadamente del 20% al 45% de triglicéridos en una proporción p/p. En algunas realizaciones, los fosfolípidos con eterificación se seleccionan del grupo que consiste en alquilacilfosfatidilcolina, liso-alquilacilfosfatidilcolina, alquilacilfosfatidiletanolamina y combinaciones de los mismos. En algunas realizaciones, los lípidos con eterificación son alquilacilfosfatidilcolina en más del 90%. En algunas realizaciones, los fosfolípidos sin eterificación se seleccionan del grupo que consiste en fosfatidilcolina, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina y combinaciones de las mismas. En algunas realizaciones, la composición de aceite de kril comprende una mezcla de fracciones lipídicas obtenidas del kril. En algunas realizaciones preferidas, el kril es Euphausia superba, aunque también se pueden utilizar otras especies de kril en la presente invención. Otras especies de kril incluyen, pero sin limitarse a ellas, E. pacifica, E. frigida, E. longirostris, E. triacantha, E. vallentini, Meganyctiphanes norvegica, Tysanoessa raschii y Thysanoessa inermis. En algunas realizaciones, las composiciones comprenden aproximadamente del 25% al 30% de ácidos grasos omega-3 en porcentaje respecto a los ácidos grasos totales, y en donde aproximadamente del 80% al 90% de dichos ácidos grasos omega-3 están unidos a dichos fosfolípidos. En algunas realizaciones, la presente invención da a conocer una cápsula que contiene las composiciones anteriores.

En algunas realizaciones, las composiciones de acuerdo con la presente invención comprenden al menos un 65% (p/p) de fosfolípidos, en donde dichos fosfolípidos se caracterizan por contener al menos un 35% de restos de ácidos grasos omega-3. En algunas realizaciones preferidas, la composición procede de una biomasa marina o acuática. En otras realizaciones preferidas adicionales, la composición procede de kril. En algunas realizaciones, la composición comprende menos del 2% de ácidos grasos libres. En algunas realizaciones, la composición comprende menos del 10% de triglicéridos. En algunas realizaciones preferidas, los fosfolípidos comprenden fosfatidilcolina en más del 50%. En algunas realizaciones, la composición comprende al menos 500 mg/kg de ésteres de astaxantina. En algunas realizaciones, la composición comprende al menos 500 mg/kg de ésteres de astaxantina y al menos un 36% (p/p) de ácidos grasos omega-3. En algunas realizaciones, la composición comprende menos de aproximadamente 0, 5 g/100 g de colesterol total. En algunas realizaciones, la composición comprende menos de aproximadamente el 0, 45% (p/p) de ácido araquidónico.

En algunas realizaciones, la presente invención da a conocer un extracto de lípidos de kril que comprende al menos 500, 1000, 1500, 2000, 2100 o 2200 mg/kg de ésteres de astaxantina y al menos un 36% (p/p) de ácidos grasos omega-3. En otras realizaciones, la presente invención da a conocer un extracto de lípidos de kril que comprende al menos 100 mg/kg de ésteres de astaxantina, al menos un 20% (p/p) de ácidos grasos omega-3 y menos de aproximadamente el 0, 45% de ácido araquidónico (p/p) .

Las composiciones de acuerdo con la invención pueden comprender al menos un 65% (p/p) de fosfolípidos.

En otro aspecto, las composiciones de la invención se obtienen de fuentes acuáticas o marinas, caracterizadas por comprender un 65% (p/p) de fosfolípidos.

Aún en otro aspecto, las composiciones de la invención se obtienen de kril, caracterizadas por comprender al menos un 65% (p/p) de fosfolípidos.

En otro aspecto, las composiciones de la invención se obtienen de kril, caracterizadas por comprender al menos un 65% (p/p) de fosfolípidos y al menos un 39% de ácidos grasos omega-3 (p/p) .

Aún en otro aspecto, las composiciones de la invención se obtienen de kril, caracterizadas por comprender al menos un 65% (p/p) de fosfolípidos, al menos un 39% (p/p) de ácidos grasos... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición que comprende:

de aproximadamente el 3% al 10% de fosfolípidos con eterificación en una proporción p/p; y

de aproximadamente 400 a aproximadamente 2500 mg/kg de astaxantina.

2. Composición de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende adicionalmente de aproximadamente el 35% al 50% de fosfolípidos sin eterificación en una proporción p/p, por lo que la cantidad total de fosfolípidos con eterificación y de fosfolípidos sin eterificación en la composición es de aproximadamente el 38% al 60% en una proporción p/p.

3. Composición de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2, que comprende adicionalmente de aproximadamente el 20% al 45% de triglicéridos en una proporción p/p.

4. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde dichos fosfolípidos con eterificación se seleccionan del grupo que consiste en alquilacilfosfatidilcolina, liso-alquilacilfosfatidilcolina, alquilacilfosfatidiletanolamina y combinaciones de las mismas.

5. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde dichos lípidos con eterificación son alquilacilfosfatidilcolina en más del 90%.

6. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde dichos fosfolípidos sin eterificación se seleccionan del grupo que consiste en fosfatidilcolina, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina y combinaciones de las mismas.

7. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en donde dicha composición comprende una mezcla de fracciones de lípidos obtenidos de Euphausia superba.

8. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde dicha composición comprende de aproximadamente el 25% al 40% de ácidos grasos omega-3 en porcentaje respecto a los ácidos grasos totales y en donde de aproximadamente el 80% al 90% de dichos ácidos grasos omega-3 están unidos a dichos fosfolípidos.

9. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en donde la composición procede de kril.

10. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en donde dicha composición comprende ácidos grasos libres a menos del 2%.

11. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, que se caracteriza adicionalmente por que dichos fosfolípidos comprenden fosfatidilcolina a más del 50% (p/p) .

12. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, que se caracteriza adicionalmente por que comprende ácidos grasos omega-3 a al menos el 36% (p/p) .

13. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, que se caracteriza adicionalmente por que comprende menos de aproximadamente 0, 5 g/100 g de colesterol total, menos de aproximadamente el 0, 45% (p/p) de ácido araquidónico y menos de aproximadamente 10 mg/kg (p/p) de trimetilamina.

14. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, que se caracteriza adicionalmente por estar libre de acetona.

15. Composiciones de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, en donde dicha composición es inodora.

16. Composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde dicha composición es una composición de aceite del kril Euphausia superba que comprende:

de aproximadamente el 3% a aproximadamente el 10% (p/p) de fosfolípidos con eterificación;

de aproximadamente el 27% al 50% (p/p) de fosfolípidos sin eterificación, por lo que la cantidad de fosfolípidos totales en la composición es de aproximadamente el 30% al 60% (p/p) ;

de aproximadamente el 20% al 50% (p/p) de triglicéridos;

de aproximadamente 400 mg/kg a aproximadamente 2500 mg/kg de astaxantina; y de aproximadamente el 20% al 35% de ácidos grasos omega-3 como porcentaje de los ácidos grasos totales en dicha composición, en donde de aproximadamente el 70% al 95% de dichos ácidos grasos omega-3 están unidos a dichos fosfolípidos.

17. Cápsula que contiene la composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16.

18. Complemento alimenticio que comprende la composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16.

19. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16 para la prevención o el tratamiento de hiperinsulinemia inducida por la dieta, insensibilidad de la insulina, hipertrofia de la masa muscular, reducción de la adiponectina en el suero, esteatosis hepática, corazón graso, hígado graso, resistencia a la insulina, inflamación, lipidograma de la sangre o estrés oxidativo.

20. Composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16 para inducir la diuresis, incrementar la masa muscular o disminuir el catabolismo de las proteínas.

21. Proceso para producir aceite de kril que comprende del 40% al 60% (p/p) de fosfolípidos, en donde dicho proceso comprende:

a) proporcionar un producto de kril desnaturalizado; y b) extraer dicho aceite de dicho producto de kril desnaturalizado.

22. Proceso de acuerdo con la reivindicación 21, en donde dicho producto de kril desnaturalizado se produce a) al proporcionar kril fresco; b) al tratar dicho kril fresco para desnaturalizar las lipasas y las fosfolipasas de dicho kril fresco para proporcionar un

producto de kril desnaturalizado; y c) al extraer dicho aceite de dicho producto de kril desnaturalizado.

23. Proceso de acuerdo con la reivindicación 22, en el que la etapa de desnaturalización comprende el calentamiento de dicho kril fresco.

24. Proceso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 21 a 23, en donde dicho producto de kril desnaturalizado es una harina de kril.

25. Proceso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 21 a 24, en donde la etapa de extracción comprende el uso de etanol.

26. Proceso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 21 a 25, que comprende adicionalmente la encapsulación de dicho aceite de kril.

27. Aceite producido por los procedimientos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 21 a 25.


 

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