Composición para cuidado bucal que comprende iones estannoso y nitrato.

Una composición para cuidado bucal que comprende

a) una fase acuosa;

b) iones estannoso solvatados en la fase acuosa;

c) nitratos solvatados en la fase acuosa; en donde el contenido total de dichos nitratos es tal que la cantidad molarde nitrógeno en la fase acuosa, medible como nitrato, es menos de 2 veces la cantidad molar de iones estannososolvatados; y

d) una sustancia de sabor

Composición para cuidado bucal que comprende iones estannoso y nitrato.

Campo de la invención La presente invención se refiere al campo de las composiciones para cuidado bucal, en particular enjuagues bucales, que comprenden iones estannoso.

Los iones estannoso se han utilizado durante décadas en el campo de las composiciones para cuidado bucal. En un principio, la razón de la presencia de iones estannoso en una composición bucal era porque se añadía fluoruro a las mismas en forma de fluoruro estannoso. Otras razones para encontrar iones estannoso por derecho propio en composiciones para cuidado bucal son sus efectos desensibilizante, protector contra la caries y protector contra la desmineralización.

La adición de iones estannoso a composiciones para cuidado bucal presenta el inconveniente de que los iones estannoso (divalentes) son susceptibles de oxidación por el oxígeno atmosférico, en particular en los medios fundamentalmente acuosos que se encuentran en estas composiciones. La oxidación produce iones estánnico (tetravalentes) que se hidrolizan en gran proporción en el medio acuoso para formar especies hidroxo u óxido insolubles que conducen a precipitados y turbidez. Esto es particularmente indeseado en composiciones para cuidado bucal en forma de colutorios o enjuagues bucales, que se espera que sean disoluciones claras y exentas de sedimentos, y que, con la formación de tales precipitados o turbidez, se hacen inaceptables para el consumidor. Los iones estánnico, en la medida en que permanezcan solubilizados en la composición, tienen una eficacia menor que los iones estannoso.

Aunque puede ser posible envasar la composición para cuidado bucal en atmósfera de gas inerte tal como nitrógeno o al vacío, tal atmósfera de gas inerte o vacío dejan de existir una vez que el envase es abierto por el consumidor. Por tanto, las composiciones para cuidado bucal que contienen iones estannoso necesitan algún sistema de estabilización que proteja a los iones estannoso frente a la oxidación después de la apertura del envase y durante el tiempo de uso de la composición, que es típicamente de varias semanas, por ejemplo tres semanas.

Técnica anterior

El documento US 5, 004, 597 A divulga que en composiciones para cuidado bucal se pueden reemplazar iones estannoso perdidos a causa de la oxidación, por iones estannoso procedentes de un depósito de gluconato estannoso.

El documento EP 0 026 539 A describe la estabilización de iones estannoso en medios acuosos, por ejemplo en enjuagues bucales, mediante hidrofluoruros de amina (fluoruros de amina) tales como OLAFLUR.

J. Chem. Soc., páginas 1996-2000 (1961) menciona que "las disoluciones diluidas de nitrato de estaño (II) son razonablemente estables". Esto se refiere a una disolución acuosa que contiene sólo nitrato de estaño (II) y en la cual la proporción molar de iones nitrato a iones estannoso es exactamente 2:1.

Los documentos US 5, 693, 314 A y WO 99/53893 A divulgan composiciones de dos componentes, en donde uno de los componentes contiene sal estannosa y el otro componente contiene cantidades desensibilizantes de nitrato de potasio. Los dos componentes deben ser mezclados antes de su uso. El documento US 5, 693, 314 A también divulga una pasta dentífrica comparativa que contiene nitrato de potasio y fluoruro estannoso. Puesto que en las composiciones de dos componentes de los documentos US 5, 693, 314 A y WO 99/53893 A, el ion nitrato de uno de los componentes estaba presente en un gran exceso molar con respecto al ion estannoso del otro componente, es decir, la proporción molar de iones nitrato a iones estannoso era mucho mayor que 2:1, los dos componentes, al ser mezclados en una proporción razonable, por ejemplo aproximadamente 1:1 (véase, en particular, el documento WO 99/53893, página 8, líneas 31-32 y página 10, líneas 15-19) , proporcionaban una composición que de nuevo tenía un gran exceso de iones nitrato con respecto a iones estannoso. Dicha pasta dentífrica comparativa del documento US 5, 693, 314 A contenía una proporción molar de iones nitrato (procedentes del nitrato de potasio) con respecto a iones estannoso (procedentes del fluoruro estannoso) , calculada a partir de los pesos indicados, de 19, 4:1. El documento US 5, 693, 314 A indica, en la columna 2, líneas 17-20, que "el contacto prolongado entre el ion estannoso y el ion nitrato en un único dentífrico da como resultado una reacción de estos iones que origina la conversión del NO3 en materiales potencialmente tóxicos".

El documento US 5, 603, 922 A divulga composiciones remineralizantes con uno o dos componentes. Estas composiciones contienen una sal de calcio (que puede ser el nitrato) y una sal de otro catión divalente, que puede ser, aunque no necesariamente, el ion estannoso; la propia sal, en caso de que sea una sal de ion estannoso, puede ser el cloruro o el nitrato. En el Ejemplo 9, parte A, el documento divulga una formulación que contiene una proporción molar de iones nitrato (procedentes del nitrato de calcio) con respecto a iones estannoso (procedentes del cloruro estannoso) , calculada a partir de los pesos indicados, de 332, 7:1. En el Ejemplo 12, parte A, el documento divulga una formulación que contiene una proporción molar de iones nitrato (procedentes del nitrato de calcio) con respecto a iones estannoso (procedentes del cloruro estannoso) , calculada a partir de los pesos indicados, de 464, 5:1.

La presente invención busca proporcionar una composición para cuidado bucal que contenga iones estannoso, con estabilidad mejorada del ion estannoso frente a la oxidación.

Compendio de la invención El objetivo propuesto se consigue mediante una composición para cuidado bucal que comprende a) una fase acuosa; b) iones estannoso solvatados en la fase acuosa; c) nitratos solvatados en la fase acuosa; en donde el contenido total de dichos nitratos es tal que la cantidad molar de nitrógeno en la fase acuosa, medible como nitrato, es menos de 2 veces la cantidad molar de iones estannoso solvatados; y d) una sustancia de sabor.

Otros aspectos de la invención y realizaciones preferidas de todos los aspectos de la invención son tal como se encuentran en las reivindicaciones.

Inesperadamente, se ha hallado que cuando se combinan nitratos en una disolución acuosa con iones estannoso en una proporción molar de nitrógeno, medible como nitrato libre, y con respecto a iones estannoso, que es inferior a 2:1, entonces, en primer lugar, los nitratos no reaccionan de manera apreciable con iones estannoso. Se ha hallado además, inesperadamente, que en este caso los iones estannoso también están estabilizados frente a la oxidación por oxígeno atmosférico.

Descripción detallada de la invención La composición para cuidado bucal de la invención puede ser cualquiera de tales formulaciones, por ejemplo, una pasta dentífrica, gel dental, solución para toques, enjuague bucal, etcétera. Preferiblemente es un enjuague bucal.

Las composiciones para cuidado bucal de la invención contienen una fase acuosa. Se les denomina también, por lo tanto, y de manera sinónima, "composiciones acuosas". Se entiende por "fase acuosa" que esta fase contiene típicamente de 30% a 99%, preferiblemente de 40% a 95%, de agua en peso, referido a la fase líquida. La fase acuosa puede ser líquida, lo que significa que tiene una viscosidad dinámica a temperatura ambiente no superior a 1000 mPa.s. La fase acuosa también puede estar en la forma de un gel o jarabe, lo que puede conseguirse mediante la adición de agentes gelificantes o espesantes solubles en agua, aceptables para una formulación para cuidado bucal, o mediante la adición de co-disolventes de mayor viscosidad que el agua, tales como glicerol o propilenglicol. No se entienden como parte de la fase acuosa cualesquiera sólidos no disueltos, tales como abrasivos, que podrían estar suspendidos o dispersados en o mezclados con la fase acuosa, y que podrían ser separados del conjunto de la formulación para cuidado bucal mediante operaciones de separación física sólido-líquido tales como filtración, sedimentación, flotación o centrifugación, opcionalmente después de diluir la formulación para cuidado bucal veinte veces con agua. La fase acuosa puede comprender también ciertas cantidades, tales como de 1 a 15% en volumen, referidas a la fase acuosa, de etanol. Preferiblemente, la fase acuosa es un líquido con la viscosidad dinámica antes mencionada. El pH de la fase acuosa se sitúa típicamente en el intervalo de 3, 0 a 6, 0, preferiblemente en el intervalo de 4, 0 a 6, 0 y muy preferiblemente en el intervalo de 4, 0 a 5, 0.

Las composiciones para cuidado bucal de la invención comprenden "iones estannoso solvatados en la fase acuosa". Esta... [Seguir leyendo]

1. Una composición para cuidado bucal que comprende a) una fase acuosa; b) iones estannoso solvatados en la fase acuosa; c) nitratos solvatados en la fase acuosa; en donde el contenido total de dichos nitratos es tal que la cantidad molar

de nitrógeno en la fase acuosa, medible como nitrato, es menos de 2 veces la cantidad molar de iones estannoso solvatados; y d) una sustancia de sabor.

2. La composición bucal según la reivindicación 1, en donde en la fase acuosa el contenido total de nitratos solvatados es tal que la cantidad molar de nitrógeno en la fase acuosa, medible como nitrato libre, es de 1, 8 a 0, 1 veces, preferiblemente de 1, 5 a 0, 75 veces, más preferiblemente de 1, 1 a 0, 9 veces, la cantidad molar de iones estannoso solvatados.

3. La composición bucal según una de las reivindicaciones 1 a 2, en donde la fase acuosa comprende de 100 a 2500 ppm, preferiblemente de 150 a 1000 ppm, más preferiblemente de 150 a 500 ppm, de iones estannoso solvatados.

4. La composición bucal según una de las reivindicaciones 1 a 3, en donde la fase acuosa comprende de 50 a 2000 ppm de iones fluoruro solvatados.

5. La composición bucal de una de las reivindicaciones 1 a 4, que consiste en la fase acuosa y es un enjuague bucal.

6. Un recipiente de almacenamiento de un solo compartimiento o recipiente de almacenamiento y dispensación de un solo compartimiento, en donde cada uno comprende la composición para cuidado bucal según una de las reivindicaciones 1 a 5.

7. El recipiente de almacenamiento o de almacenamiento y dispensación de un solo compartimiento según la reivindicación 6, en donde la composición para cuidado bucal contiene gas oxígeno solvatado.

8. El recipiente de almacenamiento o de almacenamiento y dispensación de un solo compartimiento según la reivindicación 6 ó 7, que comprende además una fase gaseosa, en donde el gas es aire.

9. Un procedimiento para conservar la composición para cuidado bucal según una de las reivindicaciones 1 a 5, que

comprende los pasos de a) introducir la composición según una de las reivindicaciones 1 a 5 en un recipiente de almacenamiento y dispensación de un solo compartimiento, en donde a1) no se desgasifica la composición antes de introducirla en el recipiente, o bien a2) no se purga el recipiente con gas inerte antes de introducir en el mismo la composición, o bien a3) no se hace vacío en el recipiente antes de introducir en el mismo la composición, o bien a4) no se purga el recipiente con gas inerte después haber introducido en el mismo la composición, o bien a5) no se hace vacío en el recipiente después haber introducido en el mismo la composición;

b) cerrar el recipiente obtenido en a) ; y c) poner en almacenamiento el recipiente obtenido en b) .

10. El procedimiento según la reivindicación 9, en donde en el paso a) : a1) no se desgasifica la composición antes de introducirla en el recipiente, y a2) no se purga el recipiente con gas inerte antes de introducir en el mismo la composición, y a3) no se hace vacío en el recipiente antes de introducir en el mismo la composición, y a4) no se purga el recipiente con gas inerte después de introducir en el mismo la composición, y a5) no se hace vacío en el recipiente después de introducir en el mismo la composición.

11. Un procedimiento para estabilizar iones estannoso solvatados en una fase acuosa frente a la oxidación, que

comprende poner en contacto los iones estannoso solvatados con un nitrato, con la condición de que la cantidad total utilizada de nitrato sea tal que la cantidad molar de nitrógeno en la fase acuosa, medible como nitrato libre, sea menos de 2 veces la cantidad molar de iones estannoso solvatados.

12. El procedimiento según la reivindicación 11, en donde la cantidad total utilizada de nitrato es tal que la cantidad

molar de nitrógeno en la fase acuosa, medible como nitrato libre, es de 1, 8 a 0, 1 veces, preferiblemente de 1, 5 a 0, 75 veces, más preferiblemente de 1, 1 a 0, 9 veces, la cantidad molar de iones estannoso solvatados.

13. Un uso de un nitrato para estabilizar frente a la oxidación iones estannoso solvatados en una fase acuosa, en donde la cantidad total utilizada de nitratos es tal que la cantidad molar de nitrógeno en la fase acuosa, medible como nitrato libre, es menos de 2 veces la cantidad molar de iones estannoso solvatados.

14. El uso según la reivindicación 13, en donde la cantidad total utilizada de nitratos es tal que la cantidad molar de nitrógeno en la fase acuosa, medible como nitrato libre, es de 1, 8 a 0, 1 veces, preferiblemente de 1, 5 a 0, 75 veces, más preferiblemente de 1, 1 a 0, 9 veces, la cantidad molar de iones estannoso solvatados.

15. Una composición para cuidado bucal según la reivindicación 1 en donde la composición es acuosa.