Un suplemento dietético caracterizado por estar constituido por:

- como ingredientes activos, una combinación de propionil L-carnitina, o una sal farmacológicamente aceptable de la misma y opcionalmente una carnitina seleccionada del grupo constituido por L-carnitina, acetil-L-carnitina, valeril-L-carnitina, isovaleril-L-carnitina y butiril-L-carnitina, o las sales farmacológicamente aceptables de las mismas o mixturas de las mismas,

b) coenzima Q10;

c) riboflavina;

d) ácido pantoténico, mezclados o envasados por separado; y

- los componentes opcionales siguientes:

f) un aminoácido seleccionado del grupo constituido por valina, leucina, isoleucina o mixturas de las mismas;

g) una creatina seleccionada del grupo constituido por creatina y fosfocreatina o mixturas de las mismas; y

h) una sal mineral.

Suplemento dietético que proporciona energía a los músculos esqueléticos y protege el tracto cardiovascular.

La presente invención se refiere a un suplemento dietético que proporciona energía orientado particularmente para facilitar la adaptación de los músculos esqueléticos y el cardiaco de individuos que se dedican a actividad física y/o recreativa que puede ser particularmente intensa y prolongada. Cualquier persona implicada en actividades deportivas, sean de tipo profesional o de tipo aficionado, desea conseguir lo más pronto posible y mantener durante el mayor tiempo posible el grado máximo de adaptación de los músculos esqueléticos a la capacidad de mantener periodos prolongados de actividad física intensa.

La búsqueda de la forma física óptima puede favorecer el uso inadecuado de fármacos, particularmente esteroides. Es bien sabido que tales fármacos pueden aumentar la síntesis de proteínas y reforzar por consiguiente el crecimiento de la masa muscular en mayor proporción que la que puede alcanzarse por el entrenamiento y la dieta. El uso de tales fármacos, sin embargo, es indudablemente perjudicial para la salud además de ser ilegal cuando se practica en deporte profesional.

Por consiguiente, es obvio que la única manera correcta de conseguir la meta arriba mencionada consiste en someterse a programas de entrenamiento de larga duración reforzados por dietas adecuadas complementadas convenientemente.

Por ello, en fecha más o menos reciente, se han propuesto diversos suplementos dietéticos orientados a reforzar las dietas de los individuos implicados en actividad física intensa sea al nivel profesional o al aficionado.

La gran mayoría de estos suplementos dedican atención particular al metabolismo de la musculatura esquelética que requiere una extensa gama de nutrientes para síntesis de proteínas, incluyendo principalmente aminoácidos. De hecho, dado que prácticamente la totalidad de los aminoácidos, sean esenciales o no esenciales, son sustratos requeridos por las células musculares para dicha síntesis, se han comercializado recientemente desde hace algún tiempo suplementos dietéticos que contienen mixturas de aminoácidos en diversas ratios peso a peso en combinación con otros ingredientes activos y nutrientes (véanse, por ejemplo, las Patentes US 4.687.782 y 5.292.538) .

Con otros suplementos dietéticos, por otra parte, la atención está enfocada más bien a la producción de energía y por consiguiente de ATP. Los ingredientes que caracterizan estos suplementos son para ello principalmente la coenzima Q10 y la creatina.

La coenzima Q10 juega un papel fundamental en el transporte de electrones a lo largo de la cadena respiratoria mitocondrial, que es necesaria para las transformaciones energéticas requeridas para la producción de ATP.

La función fisiológica de la creatina, que es biosintetizada parcialmente en el hígado y los riñones e ingerida parcialmente con la dieta, es también extremadamente importante en términos de energía: en el músculo, pero también en el cerebro, el hígado y los riñones, la creatina absorbe reversiblemente el grupo fosfórico del ATP y juega un papel como reserva de radicales fosfóricos ricos en energía.

La importancia de esta reacción proviene del hecho de que el ATP no puede acumularse en los tejidos por encima de un límite muy moderado. Es la fosfocreatina presente en los tejidos en cantidades aproximadamente cinco veces mayores que el ATP, la que asegura su suministro. De hecho, incluso después de ejercicio físico sólo moderado la fosfocreatina disminuye en los músculos esqueléticos en una proporción mucho más acusada que el ATP, demostrando que la fosfocreatina refosforila el ATP, a medida que se desfosforila el ATP. Cuando la tasa de producción metabólica de ATP excede de su tasa de utilización, se forma fosfocreatina. La fosfocreatina constituye por tanto un almacén de energía utilizable inmediatamente adecuada para las necesidades de energía "tampón" por encima de la tasa de síntesis de ATP en los procesos metabólicos fosforilantes.

En resumen, con los suplementos dietéticos existentes hay cierta tendencia, por una parte, a aumentar la masa muscular y, por otra parte, a constituir reservas de energía que pongan a disposición inmediatamente energía "consumible" cuando la intensidad del esfuerzo físico lo requiere.

La mejora muscular y la disponibilidad incrementada de energía favorecidas por estos suplementos alimenticios conocidos pueden, sin embargo, causar efectos secundarios incluso graves, particularmente en individuos que, dado que no practican profesionalmente el deporte y por consiguiente no están sometidos periódicamente a chequeos concienzudos, pueden verse inducidos a implicarse en ejercicios físicos que exceden de sus límites fisiológicos de resistencia sin que los mismos perciban necesariamente esta situación.

Tales individuos constituyen la mayoría de los usuarios de suplementos dietéticos y una proporción considerable de ellos son individuos que ya no son jóvenes o pueden ser claramente de edad avanzada, los cuales se someten muy raramente a chequeos médicos para averiguar su aptitud para la actividad física a ejercer y para establecer los límites de intensidad y esfuerzo más allá de los cuales es peligroso implicarse.

Dado que es particularmente el sistema cardiovascular el que se ve sometido a estrés más acusada por cualquier tipo de actividad física o deportiva, puede quedar poca duda en cuanto al riesgo obvio al que se exponen a sí mismos estos usuarios, en el sentido de que su propensión a mantener cargas de fatiga y estrés físico desproporcionados para el estado y la integridad del aparato cardiovascular pueden incrementarse considerablemente por el consumo de tales suplementos energéticos.

Existe, por consiguiente, una necesidad percibida de un suplemento dietético que, por una parte, tenga un efecto energético y reforzante sobre los músculos esqueléticos y, por otra, ejerza al mismo tiempo un efecto tónico protector sobre el aparato cardiovascular del usuario.

En el documento US 5.889.062, una formulación tópica para el tratamiento del envejecimiento de la piel comprende coenzima Q10 como ingrediente relevante. Opcionalmente, esta formulación puede contener L-carnitina. Los suplementos nutricionales de acuerdo con US 6.479.069 B1 y WO 01/21208 A1 contienen L-carnitina o acetil Lcarnitina, coenzima Q10, riboflavina y ácido pantoténico como componentes esenciales. La nicotinamida se utiliza como ingrediente esencial además de propionil L-carnitina, coenzima Q10, riboflavina y ácido pantoténico en los suplementos dietéticos de WO 01/74361 A1 y US 2003/0129177 A1 y una coformulación publicada en un artículo de revista (R. Vargiu et al., Physiology & Behavior vol. 76, pp. 257-263, 2002) .

La finalidad de la presente invención es proporcionar precisamente un suplemento dietético de este tipo.

Un objeto de la presente invención es, por tanto, un suplemento dietético dotado de un efecto reforzante potente y energético a la musculatura esquelética y, al mismo tiempo, un efecto protector tónico al aparato cardiovascular de los individuos que se dedican a actividades deportivas y/o recreativas que pueden requerir esfuerzo físico intenso y prolongado, constituido por los componentes caracterizantes y opcionales en combinación o incluidos en paquetes separados de acuerdo con las reivindicaciones adjuntas.

La ratio peso a peso de los componentes (a) : (b) : (c) : (d) varía desde 10:0, 04:0, 08:0, 4 a 1:4:4:20 y preferiblemente desde 10:2:2:2 a 1:1:1:5.

La actividad de las "carnitinas" en general, y de la propionil L-carnitina en particular, sobre el metabolismo de los lípidos es bien conocida, como lo es su acción anti-ateroesclerótica y su acción sobre los trastornos del metabolismo de los lípidos.

La propionil L-carnitina, sin embargo, difiere de las otras "carnitinas" en su actividad cardiovascular específica, a pesar de participar, al igual que las otras "carnitinas", sobre todo al nivel mitocondrial, en el importante papel metabólico relacionado con la oxidación en º de los ácidos grasos y la síntesis del ATP.

La propionil L-carnitina toma parte en todas las actividades metabólicas características de las "carnitinas", pero, al contrario que las otras, presenta una actividad más pronunciada al nivel vascular, y particularmente al nivel de la circulación periférica, constituyendo así en sí misma... [Seguir leyendo]

1. Un suplemento dietético caracterizado por estar constituido por:

- como ingredientes activos, una combinación de

propionil L-carnitina, o una sal farmacológicamente aceptable de la misma y opcionalmente una carnitina seleccionada del grupo constituido por L-carnitina, acetil-L-carnitina, valeril-L-carnitina, isovaleril-L-carnitina y butiril-L-carnitina, o las sales farmacológicamente aceptables de las mismas o mixturas de las mismas, b) coenzima Q10;

c) riboflavina; d) ácido pantoténico, mezclados o envasados por separado; y

- los componentes opcionales siguientes: f) un aminoácido seleccionado del grupo constituido por valina, leucina, isoleucina o mixturas de las mismas;

g) una creatina seleccionada del grupo constituido por creatina y fosfocreatina o mixturas de las mismas; y h) una sal mineral.

2. El suplemento dietético de la reivindicación 1, caracterizado porque en el mismo la sal farmacológicamente aceptable se selecciona del grupo constituido por cloruro; bromuro; yoduro; aspartato, aspartato ácido; citrato, citrato ácido; fosfato, fosfato ácido; fumarato, fumarato ácido; glicerofosfato; glucosa-fosfato; lactato; maleato, maleato ácido; mucato; orotato; oxalato, oxalato ácido; sulfato, sulfato ácido; tartrato; tricloroacetato; trifluoroacetato y metano-sulfonato.

3. El suplemento dietético de la reivindicación 1, caracterizado porque en el mismo la sal mineral (h) se selecciona del grupo constituido por citrato disódico, fosfato monopotásico, lactato de calcio y taurato de magnesio.

4. El suplemento dietético de la reivindicación 1, caracterizado porque en el mismo la ratio en peso (a) : (b) : (c) : (d) oscila desde 10:0, 04:0, 08:0, 4 a 1:4:4:20.

5. El suplemento dietético de la reivindicación 4, caracterizado porque en el mismo la ratio en peso (a) : (b) : (c) : (d) oscila desde 10:2:2:2 a 1:1:1:5.

6. El suplemento dietético de la reivindicación 1, en forma de tabletas, pastillas, píldoras, cápsulas y granulados.

7. El suplemento dietético de la reivindicación 6, en forma de dosis unitarias que comprende:

propionil L-carnitina desde 50 mg a 2000 mg coenzima Q10 desde 5 mg a 200 mg riboflavina desde 5 mg a 200 mg ácido pantoténico desde 10 mg a 1000 mg.

8. Un método para facilitar la capacidad de los músculos esqueléticos a fin de sostener periodos prolongados de actividad física intensa, caracterizado porque comprende administrar un suplemento dietético de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7.

9. Un método de proporcionar energía y refuerzo de la musculatura esquelética, caracterizado porque comprende administrar un suplemento dietético de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7.

Referencias citadas en la descripción

Esta lista de referencias citadas por el solicitante es para comodidad del lector únicamente. No forma parte del documento de la patente europea. Aun cuando se tuvo gran cuidado al reunir las referencias, no se pueden excluir errores u omisiones y la Oficina Europea de Patentes (EPO) declina toda responsabilidad a este respecto.

5 Documentos de patente citados en la descripción

• US 4687782 A [0005]

• US 5292538 A [0005]

• US 5889062 A [0015]

• US 6479069 B1 [0015] 10 • WO 0121208 A1 [0015]

• WO 0174361 A1 [0015]

• US 20030129177 A1 [0015]

• US 5952379 A [0029]

• US 4602039 A [0030] 15

Literatura no de patentes citada en la descripción

•R. Vargiu et al. Physiology & Behavior, 2002, vol. 76.

25. 263 [0015]

•Int. J. Pharm., 1986, vol. 33.

20. 217 [0028 20

Figura 2