Perfusión para mastitis.

Una perfusión para el tratamiento de mastitis que comprende el antibiótico cefem como ingrediente principal,

un monoglicérido de ácido graso de cadena media y una base oleosa.

Perfusión para mastitis.

Campo tecnico La presente invención se refiere a una perfusión para mastitis en la que se aumenta la disolubilidad del ingrediente principal a partir de la base para aumentar la acción farmacológica del ingrediente principal.

Tecnica anterior Convencionalmente, la mastitis se desarrolla frecuentemente en los animales domesticos criados para producción de leche tales como las vacas y cabras lecheras. La mastitis es una enfermedad en la que las glandulas mamarias de los animales domesticos se infectan con staphylococcus (por ejemplo, Staphylococcus aureus) , bacilo colónico (Escherichia coli) u otras bacterias patógenas que causan inflamación o una enfermedad relacionada con dichas bacterias. La mastitis es una enfermedad muy grave que puede ser cuestión de vida o muerte para los fabricantes de leche debido a su alta incidencia, y a las consecuencias de reducción de la producción de leche, deterioro de la calidad de la leche y aumento de la eliminación selectiva de los animales enfermos en el ganado lechero.

Con el fin de evitar el desarrollo de mastitis, los fabricantes de leche tienen que mantener los pezones limpios mediante diferentes modos tales como frotandolos o limpiandolos o sumergiendolos en una solución antiseptica. Sin embargo, aunque los pezones se hayan mantenido limpios por tales medios, todavia es dificil evitar el desarrollo de la mastitis.

Por lo tanto, una terapia establecida utilizada frecuentemente despues del desarrollo de mastitis es la administración por perfusión de una perfusión para mastitis en las glandulas mamarias de los animales domesticos afectados con mastitis. La mayor parte de la perfusión para mastitis es una mezcla turbia de un ingrediente principal que comprende un antibiótico con una base oleosa tal como aceite de canola. Perfundiendo directamente dicha perfusión para mastitis en las glandulas mamarias, la mayor parte de las mastitis se cura o se alivia.

Antiguamente, se utilizaba como un ingrediente principal de la perfusión para mastitis el antibiótico penicilina y despues se impuso el antibiótico penicilina de sintesis; mas tarde, fue reemplazado por el antibiótico cefem. Actualmente, el antibiótico cefem es el que se utiliza mas frecuentemente.

La base oleosa utilizada es aceite de maiz, aceite de canola, aceite de cacahuete, aceite de oliva, aceite de semillas de algodón o similares.

Antiguamente, se utilizaba como barril de perfusión un tubo de aluminio con una aguja con tapón; despues, se utiliz6 un tubo de aluminio con capsula de cierre. Actualmente, se utiliza frecuentemente una jeringa.

La tecnica anterior de perfusión para mastitis esta descrita, por ejemplo, en las Referencias 1 y 2.

Referencia 1, jP 2001-206849A

Referencia 2, jP 2001-511451A

El documento US 4.034.099 describe composiciones y metodos para el tratamiento de la mastitis en los animales lecheros, que comprenden administrar mediante perfusión intramamaria una cantidad eficaz de un medicamento anti-mastitis dispersado en un vehiculo que comprende un aceite, un ester de acido graso y, opcionalmente una sal de acido graso.

El documento jP 08-175989 describe una composición liquida de limpieza para prevenir la mastitis que comprende caprilato de monoglicerido y/o caprato de monoglicerido y laurato de monoglicerido.

Sumario de la invención Problemas a resolver por la invención

Generalmente, la mayor parte de las perfusiones establecidas para mastitis son, como se ha mencionado antes, una simple mezcla turbia de un ingrediente principal con una base oleosa; no se ha realizado ninguna innovación sustancial en cuanto a la base.

Como resultado, en las perfusiones convencionales para mastitis mencionadas antes, la disolubilidad (disponibilidad) de un ingrediente principal a partir de una base es baja y por lo tanto la absorbencia del ingrediente principal es tambien baja, de forma que no se puede esperar suficiente acción farmacológica por parte del ingrediente principal. Dichas disolubilidad y absorbencia bajas dan como resultado de forma desventajosa un aumento sustancial de la cantidad consumida del ingrediente principal y la prolongación de su periodo de residencia en el cuerpo del animal.

Se realizó la invención a la vista de lo anterior y con el objetivo de proporcionar una perfusión para mastitis en la que la difusividad o dispersividad de una base se mejora para aumentar la disolubilidad de un ingrediente principal, con lo que se aumenta la acción farmacológica del ingrediente principal.

Medios o medidas para resolver los problemas

La invención se refiere a una perfusión para el tratamiento de la mastitis que comprende el antibiótico cefem como un ingrediente principal, un monoglicerido de acido graso de cadena media que tiene atomos de carbono en el intervalo de C8 a C12 y una base oleosa.

Es preferible en los medios anteriores que la cantidad del monoglicerido de acido graso de cadena media sea el 0, 5 % en peso o mas del total.

Efectos de la invención De acuerdo con la perfusión para mastitis de la invención, que comprende un ingrediente principal, un monoglicerido de acido graso de cadena media y una base oleosa, la difusividad o dispersividad del ingrediente principal se mejora por el monoglicerido para aumentar la disolubilidad y por tanto la absorbencia del ingrediente principal. Como resultado, la perfusión de la invención tiene excelentes efectos y ventajas, en comparación con las perfusiones convencionales para mastitis, porque tiene una efectividad inmediata y un periodo residual corto y porque se puede esperar que el ingrediente principal sea utilizado de forma efectiva y sin desperdicio, con lo que se reduce la cantidad consumida del ingrediente principal.

Breve descripción de los dibujos Fig. 1. Un diagrama que presenta la proporción de disolución de CEZ (cefazolina) cuando las concentraciones de MCM (monoglicerido de acido graso de cadena media) son variadas en etapas desde 0 a 10 % en peso en el ensayo de disolución, Metodo 2 (metodo de paletas)

Fig. 2. Un diagrama que presenta la transición de las concentraciones de CEZ en la sangre de las vacas con respecto a la perfusión para mastitis.

Fig. 3. Un diagrama que presenta la transición de las concentraciones de CEZ en la leche de las vacas con respecto a la perfusión para mastitis.

Fig. 4. Un diagrama que presenta la cantidad de disolución de CEZ en el ensayo de disolución, Metodo 2 (metodo de paletas) .

Fig. 5. Un diagrama que presenta la proporción de disolución de CEZ en el ensayo de disolución, Metodo 2 (metodo de paletas) .

Fig. 6. Un diagrama que presenta la transición de las concentraciones de CEZ en la leche de las vacas en administraciones a las vacas con diferentes relaciones de CEZ.

Fig. 7. Un diagrama que presenta la transición de las concentraciones de CEZ en la leche.

Fig. 8. Un diagrama que presenta la transición de las concentraciones de CEZ en la sangre.

Fig. 9. Un diagrama que presenta la transición de la Cmax en las administraciones.

Mejor modo de llevar a cabo la invención La invención se refiere a una perfusión para mastitis con un ingrediente principal dispersado o disuelto en una mezcla de base oleosa con un monoglicerido de acido graso de cadena media, y un aditivo que se anade a la misma segun necesidades. El ingrediente principal de la perfusión para mastitis incluye cefem.

El antibiótico cefem utilizable puede ser convencionalmente cefalonio, cefapirina benzatina, cefapirina s6dica, cefazolina, cefuroxima s6dica o similares.

La base oleosa sirve para la dispersión efectiva del ingrediente principal y para anadir una fluidez satisfactoria a la misma como perfusión para mastitis. La base oleosa utilizable puede ser convencionalmente aceite de maiz, aceite de canola, aceite de cacahuete, aceite de oliva, aceite de semillas de algodón o similares.

El aditivo utilizable puede ser un colorante, dispersante o similares.

El monoglicerido de acido graso de cadena media (de aqui en adelante denominado MCM) es un tipo de ester de acido graso con glicerina; la mezcla de MCM con una base oleosa se puede esperar que produzca efecto como agente difusor para aumentar la disolubilidad (disponibilidad) del ingrediente principal.... [Seguir leyendo]

1. Una perfusión para el tratamiento de la mastitis que comprende el antibiótico cefem como ingrediente principal, un monoglicerido de acido graso de cadena media y una base oleosa.

2. La perfusión para el tratamiento de la mastitis segun la reivindicación 1, en la que la cantidad del monoglicerido de acido graso de cadena media es el 0, 5 % en peso o mas con respecto al total.