Extractos de Saxifraga spathularis, procedimiento de obtención y su uso cosmético,

farmacéutico y/o alimentario como antioxidantes/antirradicalarios/filtros UV (ultravioleta). Extractos obtenidos a partir de hojas, raíces, tallos y flores secos y/o congelados, molidos y tamizados, extracción con agua, y/o alcoholes, evaporación de este disolvente, posterior extracción con agua y/o glicoles del extracto seco y filtración; y su uso cosmético, farmacéutico y/o alimentario, para el cuidado de la piel y/o el cabello, por ejemplo como antioxidantes o inhibidores de radicales, como agentes para combatir el envejecimiento o protectores solares.

Extractos de Saxifraga spathularis, procedimiento de obtención y su uso cosmético, farmacéutico y/o alimentario como antioxidantes/antirradicalarios/filtros UV (ultravioleta).

Objeto de la invención

La presente invención se engloba dentro del campo técnico de los extractos vegetales de Saxifraga spathularis, y su obtención para su uso cosmético, farmacéutico y/o alimentario como antioxidantes, antirradicalarios y filtros UV.

Antecedentes de la invención

A principios del siglo XX Mulliken investigó la reactividad fotolumínica demostrando que durante el proceso de peroxidación y fotoexcitación se formaba un estado excitado del oxígeno (oxígeno singlete: ¹O^•₂). El desarrollo de estas investigaciones llevó a la introducción del término de especies reactivas de oxígeno (ERO) y de radicales libres de oxígeno (RLO) en el campo de la biología y a la demostración de que estas especies radicalarias eran las responsables de los efectos tóxicos del oxígeno.

Por lo tanto, dado que los ERO/RLO son especies que se generan de forma continuada como productos de la utilización celular del O₂, en los organismos aerobios se han desarrollado estrategias biológicas para desactivarlos, como el sistema enzimático superóxido dismutasa, glutatión peroxidasa o catalasa.

Con frecuencia, estos mecanismos básicos de defensa no son suficientes para eliminar todas las especies radicalarias generadas de forma endógena (respiración celular y otros procesos fisiológicos) o las de origen exógeno (radiaciones, polución ambiental, fármacos, tóxicos) que desde el entorno inciden en el organismo. La pérdida de equilibrio entre el nivel de prooxidación y el tono antioxidante de un órgano o tejido puede producir daño celular y, secundariamente, condicionar la aparición de estados de enfermedad. Se define el estrés oxidativo como la situación de daño celular que resulta cuando la generación y/o incidencia exógena de RLO supera la capacidad de los diferentes mecanismos fisiológicos del organismo para prevenir o interceptar su acumulación.

Además de los mecanismos de defensa enzimáticos a lo largo de la evolución biológica, los organismos han desarrollado la capacidad de sintetizar moléculas con actividad antioxidante: ubiquinona, glutatión, ceruloplasmina, transferina y ácido úrico en mamíferos; y compuestos como ácido ascórbico (vitamina C), α-tocoferol (vitamina E), β-caroteno (pro-vitamina A), diversos flavonoides y otros compuestos fenólicos en el caso de los vegetales. Así, es bien conocida la relación entre el contenido fenólico de los extractos vegetales y su actividad antioxidante [Y. S. Velioglu et al., Journal of Agricultural and Food Chemistry; 1998, 46(10), 4113-4117].

Los antioxidantes naturales además de proteger al organismo del daño producido por los radicales libres, responsables de las enfermedades degenerativas como el cáncer, arterioesclerosis, artritis y procesos neurodegenerativos y de envejecimiento; pueden presentar actividad antibactericida, antivírica, antimutagénica, antiúlcera o anticarlogénica.

Además, si los antioxidantes naturales absorben radiación ultravioleta pueden ser empleados como filtros solares [EPO781544B1]. La radiación UV (ultravioleta) puede ser clasificada en UV-C (longitud de onda menor de 280 nm); UV-B (longitud de onda entre 280 nm y 320 nm) y UV-A (longitud de onda entre 320 nm y 400 nm). De estas radiaciones ultravioletas, la más letal es la radiación UV-C, aunque la mayoría de la misma es absorbida por el ozono. Por ello, las que pueden tener mayor influencia sobre la piel son las radiaciones UV-A y UV-B.

Saxifraga spathularis (Plumbaginaceae) es una planta endémica del noroeste de la Península Ibérica (España y Portugal) e Irlanda. Se ha reportado su uso interno como antiinflamatoria y analgésica para tratamientos veterinarios (E. Blanco et al., El Caurel, las plantas y sus habitantes. Estudio etnobotánico de la Sierra del Caurel (Lugo): la importancia de las plantas para nuestros antepasados; Fundación Caixa Galicia, A Coruña, 1996, 203) y su uso tópico para el tratamiento de forúnculos (M. P. González-Hernández et al., A proceedings of the XXVI International Horticultural Congress, Toronto, 2002, 63-75).

Descripción de la invención

La presente invención describe extractos de las hojas, flores, raíces y tallos de Saxifraga spathularis su procedimiento de obtención y su uso cosmético, farmacéutico y/o alimentario como antioxidantes/antirradicalarios/filtros UV (ultravioleta).

Se describe, entre otras cosas, un nuevo procedimiento para la obtención de extractos de Saxifraga spathularis a partir de las hojas, flores, raíces y tallos, que permite emplear disolventes inocuos, como son agua, glicoles y otros alcoholes, de bajo coste y operación segura para obtener un producto estable, fácil de manejar, de adicionar a diferentes productos y que puede ser empleado como ingrediente de la industria cosmética. También describe dichos extractos de Saxifraga spathularis obtenidos por el procedimiento descrito, caracterizados por presentar, entre otros, elevado contenido fenólico y relevantes propiedades antioxidantes, antirradicalarias y de protección UV, que hace que puedan ser utilizados para el cuidado de la piel y/o el cabello, por ejemplo como antioxidantes o inhibidores de radicales, como agentes para combatir el envejecimiento o protectores solares. Los extractos presentan frecuentemente mayor actividad antioxidante que antioxidantes sintéticos como el BHT (butirohidroxitolueno) o el BHA (butirohidroxianisol).

La práctica de la presente invención implica:

Procedimiento de obtención

i) Preparación de las hojas, flores, raíces y tallos de Saxifraga spathularis:

Se emplean las hojas, flores, raíces y tallos secos o congelados de Saxifraga spathularis molidas y tamizadas. Se someten a un molido, preferentemente en un molino de aspas, y se tamiza, preferentemente a tamaño de partícula de 0,6 mm. aproximadamente.

ii) Extracción de hojas, flores, raíces y tallos de Saxifraga spathularis con disolventes:

Las hojas secas o congeladas molidas y tamizadas se someten a un proceso de extracción sólido-líquido en continuo con disolventes.

Se emplean relaciones líquido:sólido elevadas, preferentemente de 30 g/g.

Como disolvente a extractar se emplean agua y/o disolventes hidroalcohólicos y/o alcohólicos. Se elige ventajosamente alcoholes C₁ a C₄ y, preferentemente, etanol o metanol. Entre ellos, se elige ventajosamente una mezcla etanol/agua 1:1.

La temperatura de la extracción es la de reflujo del disolvente o mezcla de disolventes de extracción y está en el rango de 60-120ºC y, preferentemente, entre 85-95ºC.

El tiempo de extracción está en el intervalo de 1 a 3 horas.

El proceso extractivo se realiza protegido de la luz para evitar posibles alteraciones.

El rendimiento del proceso extractivo oscila entre el 25% y el 30% (g/g).

iii) Obtención de los extractos secos o extractos acuosos de Saxifraga spathularis:

Los extractos acuosos, alcohólicos o hidroalcohólicos obtenidos se someten a evaporación a vacío para eliminar el disolvente y obtener los extractos secos de Saxifraga spathularis.

El agua se elimina mediante evaporación a vacío, preferentemente mediante liofilización.

Si, para la obtención de los extractos líquidos de la etapa iv), se emplean como disolventes de extracción agua o hidroglicoles, en algún caso puede eliminarse a vacío sólo el disolvente alcohólico de la etapa ii) y no eliminar el agua, obteniéndose extractos acuosos de Saxifraga spathularis.

iv) Obtención de los extractos líquidos de Saxifraga spathularis:

Los extractos secos o los extractos acuosos de Saxifraga spathularis obtenidos en la etapa iii), se someten a un nuevo proceso extractivo sólido-líquido en continuo con disolventes, preferentemente mediante maceración con agitación.

Se emplean relaciones líquido:sólido elevadas, preferentemente de 99 g/g.

Como disolvente a extractar se emplea agua y/o disoluciones hidroglicólicas... [Seguir leyendo]

1. Procedimiento de obtención de extractos de Saxifraga spathularis caracterizado porque comprende las siguientes etapas:

i) Secado y/o congelación, molienda y tamización de las hojas, tallos, raíces y flores de Saxifraga spathularis.

ii) Extracción sólido-líquido en continuo de las hojas, tallos, raíces y flores secas, molidas y tamizadas de Saxifraga spathularis con disolventes acuosos, alcohólicos o hidroalcohólicos.

iii) Evaporación hasta sequedad del disolvente de la extracción de la etapa ii) para la obtención de los extractos secos de Saxifraga spathularis-, o evaporación del disolvente alcohólico de la etapa ii) para la obtención de los extractos acuosos de Saxifraga spathularis.

iv) Extracción sólido-líquido en continuo de los extractos secos o acuosos de la etapa iii) con disolventes acuosos, alcohólicos, glicólicos o hidroglicólicos para la obtención de los extractos líquidos de Saxifraga spathularis.

v) Filtración de los extractos líquidos de la etapa iv) para la obtención de los extractos líquidos filtrados de Saxifraga spathularis y almacenamiento en frío y ausencia de luz.

2. Procedimiento de obtención de extractos de Saxifraga spathularis, según la reivindicación 1, etapa i), caracterizado porque se emplean las hojas secas molidas en un molino de aspas, y se tamizan a tamaño de partícula de 0,6 mm. aproximadamente.

3. Procedimiento de obtención de extractos de Saxifraga spathularis, según la reivindicación 1, etapa ii), caracterizado porque el proceso de extracción sólido-líquido en continuo con disolventes; se emplean relaciones líquido:sólido elevadas, preferentemente de 30 g/g; el disolvente es agua, o un alcohol C₁ a C₄, preferentemente metanol o etanol, o una mezcla metanol/agua, o etanol/agua; la temperatura de la extracción es la de reflujo del disolvente o mezcla de disolventes de extracción y está en el rango de 60-120ºC; el tiempo de extracción está en el intervalo de 1-3 horas; y el proceso extractivo se realiza protegido de la luz.

4. Procedimiento de obtención de extractos de Saxifraga spathularis, según la reivindicación 3, caracterizado porque el disolvente de extracción es una mezcla etanol/agua 1:1; y la temperatura de la extracción es la de reflujo de la mezcla de disolventes y está en el rango de 85-95ºC.

5. Procedimiento de obtención de extractos de Saxifraga spathularis, según la reivindicación 1, etapa iii), caracterizado porque la evaporación hasta sequedad del disolvente para la obtención de los extractos secos de Saxifraga spathularis, se realiza a vacío y el agua se elimina, preferentemente, mediante liofilización.

6. Procedimiento de obtención de extractos de Saxifraga spathularis, según la reivindicación 1, etapa iii), caracterizado porque la evaporación del disolvente alcohólico para la obtención de los extractos acuosos de Saxifraga spathularis, se realiza a vacío.

7. Procedimiento de obtención de extractos de Saxifraga spathularis, según la reivindicación 1, etapa iv), caracterizado porque el proceso de extracción sólido-líquido en continuo con disolventes se realiza mediante maceración con agitación; se emplean relaciones líquido:sólido elevadas, preferentemente de 99 g/g; el disolvente es agua, o un glicol C₂ a C₆, preferentemente propilenglicol o butilenglicol, o una mezcla propilenglicol/agua, o butilenglicol/agua; la temperatura de extracción es la temperatura ambiente, 20ºC aproximadamente; el tiempo de la extracción es de 1 a 7 días y se realiza protegido de la luz.

8. Procedimiento de obtención de extractos de Saxifraga spathularis, según la reivindicación 7, caracterizado porque el disolvente de extracción es una mezcla butilenglicol/agua 1:1.

9. Procedimiento de obtención de extractos de Saxifraga spathularis, según la reivindicación 1, etapa v), caracterizado porque se filtran los extractos líquidos obtenidos en la etapa iv), preferentemente mediante placa porosa del nº 3 ó 4, o papel de de filtro de gramaje 73 g/m², obteniéndose los extractos líquidos filtrados de Saxifraga spathularis se almacenan en frío, preferentemente a 4ºC, y protegidos de la luz.

10. Extractos secos de Saxifraga spathularis obtenidos según las reivindicaciones 1 a 5.

11. Extractos líquidos de Saxifraga spathularis obtenidos según las reivindicaciones 1 a 9.

12. Extractos líquidos filtrados de Saxifraga spathularis, según la reivindicación 11, caracterizados por presentar absorción ultravioleta entre las longitudes de onda de 250 nm a 400 nm; por poseer un alto contenido fenólico; por su capacidad de inhibición del radical DPPH^•; por su capacidad de inhibición de la oxidación del sistema micelar β-caroteno y ácido linoleico; por su capacidad de inhibición del radical ABTS^{• +}; por su capacidad antioxidante o de reducción del hierro.

13. Extractos líquidos filtrados de Saxifraga spathularis, según la reivindicación 12, caracterizados por presentar a la concentración de 100 ppm a las longitudes de onda de de 280 nm presentan Abs > 0,700; a 320 nm presentan Abs > 0,250 y a 400 nm presentan Abs > 0,050, por poseer un contenido fenólico entre 20-35%; por presentar una IC₅₀ entre 300 a 350 ppm de inhibición del radical DPPH^• y por su capacidad antioxidante o de reducción del hierro a 100 ppm equivalente a entre 0,100 mM a 0,150 mM en ácido ascórbico o vitamina C.

14. Extracto líquido filtrado de las hojas de Saxifraga spathularis, según la reivindicación 13, caracterizado por presentar a la concentración de 100 ppm a las longitudes de onda de 280 nm (Abs = 0,714), 320 nm (Abs = 0,271) y 400 nm (Abs = 0,053); por poseer un contenido fenólico del 24%; por presentar una IC₅₀ = 334 ppm de inhibición del radical DPPH^• y por su capacidad antioxidante o de reducción del hierro equivalente a 0,126 mM en ácido ascórbico o vitamina C.

15. Uso de los extractos de Saxifraga spathularis, según las reivindicaciones 10 a 14, como agente cosmético para el cuidado de la piel y/o el cabello, destinado a actuar como agente antienvejecimiento y antioxidante, por prevenir las alteraciones derivadas de la oxidación celular o el estrés oxidativo, y por actuar como inhibidor de radicales y protector contra radiaciones ionizantes y radicales libres.

16. Uso de los extractos de Saxifraga spathularis, según la reivindicaciones 10 a 14, como agente cosmético para el cuidado de la piel y/o el cabello, destinado a actuar como absorbente de la radiación UV (ultravioleta), lo que le aporta propiedades de filtro solar.

17. Uso de los extractos de Saxifraga spathularis, según la reivindicaciones 10 a 14, en la industria farmacéutica y/o alimentaria como antioxidante.