Composiciones orales, su preparación y su utilización.

Composición apropiada para la utilización oral que presenta un pH en el intervalo de 3 a 8,5 y comprende:

(a) en el intervalo de 0,1% a

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2007/002758.

Solicitante: ORALDENT LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: UNIT 11 HARVARD INDUSTRIAL ESTATE KIMBOLTON CAMBRIDGESHIRE PE28 0NJ REINO UNIDO.

Inventor/es: RIPLEY,Ian, THOMAS,HOWARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K8/365 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › ácidos hidroxicarboxílicos; ácidos cetocarboxílicos.
  • A61K8/41 A61K 8/00 […] › Aminas.
  • A61K8/49 A61K 8/00 […] › que contienen compuestos heterocíclicos.
  • A61K8/60 A61K 8/00 […] › Azúcares; Sus derivados.
  • A61K8/67 A61K 8/00 […] › Vitaminas.
  • A61K8/73 A61K 8/00 […] › Polisacáridos.
  • A61K8/97 A61K 8/00 […] › a partir de algas, hongos, líquenes o plantas; a partir de sus derivados.
  • A61Q11/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.Preparaciones para el cuidado de los dientes, la cavidad bucal o la dentadura, p.ej. dentífricos o pasta dental; Colutorios.

PDF original: ES-2385405_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Composiciones orales, su preparación y su utilización.

La presente invención se refiere a composiciones que contienen flavonoides para su utilización en la preparación de composiciones orales, tales como pasta de dientes, de lavado bucal o colutorios. En particular, se refiere a composiciones orales que incluyen una solución madre de bioflavonoides antibacterianos, su preparación y su utilización.

Son conocidas ciertas composiciones que comprenden flavonoides que muestran actividades antimicrobianas, antibacterianas y especialmente antivíricas. Sin embargo, el término “flavonoide” incluye una gran variedad de distintos compuestos, que pueden resultar disponibles mediante extracción a partir de distintas fuentes naturales. Dependiendo tanto del origen como de la naturaleza o del procedimiento de extracción, la composición química total de la mezcla flavonoide resultante, puede variar ampliamente en sí misma. Los flavonoides individuales pueden variar mucho en su actividad biológica (o ser inactivos) , tanto en términos de toxicidad como de efectividad contra microbios tales como virus y bacterias. Por tanto, combinados, dichos flavonoides pueden variar también en su actividad biológica.

Se ha descubierto que es posible sinergizar, potenciar o facilitar la actividad biológica de ciertas combinaciones de flavonoides añadiendo otros agentes a la composición flavonoide. Se han llevado a cabo, por tanto, muchos esfuerzos para descubrir una combinación apropiada de flavonoides, con o sin otros agentes, que proporcionarán la efectividad deseada contra ciertos microbios, pero sin que su uso acompañe de efectos tóxicos u otros no ventajosos. Un ejemplo de dicha combinación se encuentra en una de extractos de naranja, conocida como bioflavonoides y ácidos de frutos naturales tales como vitamina C, que se utiliza en la industria de las aves de corral para eliminar los microbios relacionados con los alimentos tales como E. coli y Salmonella.

Sin embargo, hasta la presente invención, no se había propuesto utilizar una combinación de ácido frutal/ bioflavonoide en formulaciones para la higiene personal, tales como la utilización oral. En particular, la combinación conocida será mucho más ácida para el uso oral. Además, aunque se ha sugerido que los flavonoides pueden utilizarse en composiciones tales como pasta de dientes y de lavado bucal, éstas no se han especificado por sus componentes flavonoides y/o se han limitado a flavonoides específicos. Por ejemplo, la memoria de patente nº WO 02/47615 da a conocer una composición oral que incluye un portador organolépticamente apropiado y un terpenoide y/o un flavonoide disperso en el portador; el documento DE 19949575 da a conocer una combinación de fluoruros y flavonoides para el tratamiento de alteraciones dentales y la prevención de las caries; el documento JP62051613 se refiere a una composición dentífrica que contiene un porcentaje en peso del 0, 001-0, 1 de compuestos flavonoides seleccionados a partir de flavonol, crisina, hesperetina y hesperidina; el documento WO 06/09210 da a conocer composiciones para el cuidado de la boca que contienen un flavonoide de anillo B-libre, un flavano y un agente que potencia la biodisponibilidad; la patente US nº 2.888.381 da a conocer composiciones que incluyen soluciones de compuestos bioflavonoides cítricos; el documento US 2002/155163 da a conocer combinaciones integradas multivitamínicas y minerales que comprenden entre otros muchos ingredientes un complejo bioflavonoide cítrico y uno hesperidínico, para utilizarlos en el cuidado complementario de individuos con asma; el documento WO 03/97078 da a conocer composiciones nutracéuticas que incluyen alcaloides cítricos; el documento WO 03/39452 da a conocer suplementos nutritivos para la prevención, reducción y tratamiento del daño producido por las radiaciones. Las composiciones pueden incluir además ingredientes opcionales como flavonoides.

Ninguna de las formulaciones de la técnica anterior dan a conocer una combinación de una composición bioflavonoide (que incluye en sí misma una combinación particular de componentes flavonoides hidrosolubles) con uno o más ácidos frutales hidrosolubles, en una cantidad y forma apropiadas para la administración oral como solución, y poseyendo actividad antibacteriana.

De acuerdo con esto, la presente invención proporciona una composición oral con un pH en el intervalo de 3 a 8, 5, preferentemente de 3, 5 a 8, preferentemente de 4 a 7, más preferentemente de 5 a 6, 5, que incluye:

(a) en el intervalo de 0, 1% al <10% peso/peso (basado en el peso total de la composición oral) de una solución de madre que comprende entre el 0, 45 y el 3% de la mezcla de bioflavonoides en la que la naringina y la neohesperidina y sus ácidos frutales o sales, se encuentran en exceso en el 75%; y

(b) agua; y, opcionalmente,

(c) un portador farmacéuticamente aceptable, que puede incluir él mismo otro u otros ingredientes farmacéutica o farmacológicamente aceptables, apropiados para la administración oral.

Preferentemente, la composición oral comprende un intervalo de entre el 0, 1 al 5% peso/peso de la solución de madre, más preferentemente en el intervalo de entre el 0, 1 al 2% peso/peso, tal como el 1% aproximadamente. De forma apropiada, la composición oral incluye en el intervalo de entre el 20 al 80% peso/peso de agua, hacia el nivel más inferior de este intervalo en el caso de una pasta de dientes, y hacia el nivel más alto para una composición líquida como un de lavado/colutorio/pulverización. Por ejemplo, una pasta puede incluir en el intervalo de entre 20 a 45% peso/peso de agua, tal como entre del 20 al 30% peso/peso, particularmente si se incluye la sílice entre los componentes (c) , y una formulación líquida puede comprender en el intervalo de entre 60 al 80% peso/peso de agua (todos los peso/peso basados en el peso total de la composición oral) . Resulta especialmente preferido cuando la 5 solución de madre puede prepararse a partir de bioflavonoides hidrosolubles en combinación con un ácido frutal, tal como el cítrico, el málico y el ascórbico. Uno o varios ácidos son neutralizados preferentemente con una base apropiada, tal como una base de amonio cuaternario, por ejemplo una base de colina, tal como carbonato de colina, bicarbonato, o, preferentemente, hidróxido. Más preferentemente, todos los ácidos, cítrico, málico y ascórbico se utilizan en la preparación de la composición, siendo especialmente preferido cuando éstos son neutralizados para 10 proporcionar las sales de citrato, malato y/o ascorbato. Especialmente preferida es el ascorbato de colina. De acuerdo con esto, es preferido que la solución madre esté sustancialmente libre de ácidos frutales, lo cual quiere decir que su pH sea aproximadamente neutro. Los intervalos del pH ejemplificativos para la solución madre son entre 3 al 8, 5, 3, 5 al 8, 5, 3, 5 al 8, 4 al 8, 4 al 7, 5, 4, 5 al 7, 5, 4, 5 al 7, 5 al 7, 5 al 6, 5, 5, 5 al 6, 5 y 5, 5 al 6, siendo el pH por ejemplo de aproximadamente 5, de aproximadamente 5, 5, de aproximadamente 6, de aproximadamente 6, 5 o de aproximadamente 7.

Sin pretender vincularse ninguna teoría en particular, se cree que, así como los ácidos frutales muestran un efecto quelante sobre el agua dura, dichos ácidos también sinergizan la actividad biológica de los agentes activos, por ejemplo, los bioflavonoides y el ascorbato de colina. De acuerdo con esto una solución madre preferida comprende bioflavonoides hidrosolubles y ascorbato de colina [presente como base de colina (por ejemplo hidróxido) y ácido ascórbico o como la sal per se].

La solución madre comprende además preferentemente un disolvente no tóxico, tal como un disolvente miscible en agua o hidrofílico, incluyendo más preferentemente agua y un codisolvente miscible en agua como la glicerina, un alcohol polihídrico o similar. Especialmente preferido es cuando el disolvente incluye una mezcla agua/glicerina, preferentemente en la proporción 2:1 – 1:2 (agua: codisolvente) . Más preferentemente, los componentes (b) y (c) (incluyendo el equilibrio agua, codisolvente (s) y excipiente (s) y/o portador (es) ) están libres de alcohol-especialmente de etanol.

Por lo tanto, la solución madre puede prepararse preferentemente a partir de:

Ingrediente Porcentaje (peso/peso) del ingrediente en la solución madre Mezcla de bioflavonoides (45% en biomasa) 1-20, preferentemente 2 a 15, más preferentemente 3 a 15, tal como 3, 4, ó 15, muy preferentemente 3, 3 Ácido cítrico 1-20, preferentemente 4 a 15, tal como 4, 5, 10 ó 15, muy preferentemente 4, 5 Ácido málico... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición apropiada para la utilización oral que presenta un pH en el intervalo de 3 a 8, 5 y comprende:

(a) en el intervalo de 0, 1% a <10% peso/peso, sobre la base del peso total de la composición, una solución madre que comprende 0, 45 a 9% de una mezcla de bioflavonoides, en la que en exceso de 75% de los bioflavonoides se encuentran la naringina y la neohesperidina, y ácidos frutales o sus sales; y

(b) agua.

2. Composición según la reivindicación 1, que comprende además un portador farmacéuticamente aceptable.

3. Composición según la reivindicación 1 ó 2, en la que la mezcla de bioflavonoides se obtiene a partir del blanco de la cáscara de naranjas amargas inmaduras.

4. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la solución madre comprende 0, 9 a 6, 75% de la mezcla de bioflavonoides.

5. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, que comprende 0, 00045 a 0, 9% peso/peso de bioflavonoides, 0, 001 a 2, 0% peso/peso de ácido cítrico, 0, 001 a 2, 0% peso/peso de ácido málico, 0, 001 a 2, 0% peso/peso de ácido ascórbico, 0, 00045 a 2, 03% peso/peso de base de colina y comprendiendo el equilibrio agua, codisolvente (s) , y excipiente (s) y/o portador (es) .

6. Composición según la reivindicación 5, que comprende 0, 000675 a 0, 675% peso/peso de bioflavonoides 0, 015 a 1, 5% peso/peso de ácido cítrico, 0, 015 a 1, 5% peso/peso de ácido málico, 0, 005 a 0, 5% peso/peso de ácido ascórbico, 0, 015 a 0, 9% peso/peso de base de colina y comprendiendo el equilibrio agua, codisolvente (s) y excipiente (s) y/o portador (es) .

7. Composición según las reivindicaciones 1 a 4, que comprende una sal de un ácido frutal seleccionado de entre sales de citrato, de malato y de ascorbato.

8. Composición según la reivindicación 7, en la que la sal es de una base amónica cuaternaria.

9. Composición según la reivindicación 8, en la que la base es la colina.

10. Composición según la reivindicación 7, en la que la sal de ácido frutal es el ascorbato de colina.

11. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la composición oral presenta un pH en el intervalo de 3, 5 a 8, de 4 a 7 o de 5 a 6, 5.

12. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la mezcla de bioflavonoides se encuentra en asociación con la biomasa.

13. Composición según la reivindicación 12, en la que la biomasa se encuentra en el intervalo de 40 a 60%, peso/peso, sobre la base del peso de la mezcla de bioflavonoides.

14. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que los bioflavonoides son seleccionados de entre isocriocirm, isonaringina, naringina, hesperidina, neohesperidina, neodiosmina, naringenina, poncirina y riofolén.

15. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que comprende alcohol en el intervalo de 0 a 30% peso/peso, sobre la base del peso de la composición oral.

16. Composición según la reivindicación 15, en la que el alcohol es el etanol.

17. Composición según la reivindicación 2, en la que el portador se selecciona de entre agentes de fluoración, aromas, edulcorantes, colorantes y conservantes; agentes antimicrobianos y antiplaca; humectantes, surfactantes, espesantes, gomas, aglutinantes y agentes abrasivos, y formadores de película.

18. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que comprende agua en el intervalo de 20 a 80% en peso sobre la base del peso de la composición.

19. Composición según la reivindicación 18, en la que la composición es una pasta de dientes que comprende 20 a 40% peso/peso de agua o una composición líquida que comprende 60 a 80% peso/peso de agua.

20. Composición según la reivindicación 19, en la que la composición es un espray bucal, un colutorio o de lavado

bucal.

21. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores para su utilización en el tratamiento, la

prevención o la mejora de los efectos de una infección microbiana en la cavidad oral o de otra enfermedad 5 periodontal.

22. Composición para su utilización según la reivindicación 21, en la que la infección es bacteriana.

23. Utilización de una composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores para limpiar, desinfectar o 10 eliminar los restos de la cavidad oral; para refrescar, renovar, eliminar o mejorar el olor o el sabor en la cavidad oral, o para ocuparse de la higiene, apariencia y sensación de la cavidad oral.

24. Procedimiento para la preparación de una composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que comprende llevar a cabo una mezcla física íntima de los componentes (a) , (b) y opcionalmente de un portador 15 farmacéuticamente aceptable.

25. Composición para su utilización según la reivindicación 21, en la que la infección microbiana se selecciona de entre: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces viscosus, Porphyromonas gingivalis, Prevotella intermedia, Prevotella buccae, Prevotella dentalis, Streptococcus gordonii, Streptococcus sanguinis, S oralis, S sobrinus, S mutans, S

intermedius, Lactobacillus acidophilus, Eubacteriun nodatum, Actinomyces israelii, Actinomyces naeslundii, C albicans y C tropicalis.


 

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