Composición anti hipertensiva que contiene un extracto de himenocardia ácida.

Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida para la fabricación de una composición farmaceuticapara la prevención y tratamiento de la hipertensión.

Composición anti-hipertensiva que contiene un extracto de himenocardia acida

La presente invención se refiere a la utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida en la formulación de una composición farmacéutica útil para la prevención y tratamiento de la hipertensión.

Se refiere también a una composición farmacéutica anti-hipertensiva a base de extractos vegetales, que contiene entre sus principios activos un extracto vegetal de himenocardia acida.

De manera ventajosa, la composición anti-hipertensiva de la invención puede contener igualmente una cantidad correspondiente de selenio.

La hipertensión afecta a más del 15% de la población de los países occidentales y de manera creciente a las personas de los países emergentes. Por debajo de la edad de 65 años, su frecuencia es de alrededor del 35% de la población. La hipertensión, que se traduce por una presión sanguínea demasiado elevada, es una causa reconocida de enfermedades cardiovasculares. Puede provocar accidentes vasculares cerebrales, hipertrofia del corazón, insuficiencia cardíaca congestiva, arterioesclerosis, daños en los riñones o en los ojos y puede conducir a una muerte prematura.

Numerosos estudios han mostrado que, cuando se consigue hacer bajar, incluso débilmente, la presión sanguínea de los pacientes afectados por hipertensión, los riesgos relacionados con estas enfermedades disminuyen. Por lo tanto, es muy importante regular la hipertensión mediante un tratamiento apropiado.

No obstante, y a pesar de la gravedad de las consecuencias potenciales, numerosos pacientes afectados de hipertensión no siguen tratamiento alguno, e incluso no son concientes de su estado.

La razón principal es que es difícil para muchos de los pacientes adaptarse a los tratamientos actuales de la hipertensión. Estos tratamientos, generalmente a base de betabloqueantes, son únicamente tratamientos sintomáticos. Esto significa que una vez que han empezado a tomar estos medicamentos, los pacientes deben continuar a lo largo de su vida. Es incluso peligroso interrumpir el tratamiento una vez empezado por el cambio brusco de presión sanguínea ocasionado que puede provocar daños graves.

No obstante, estos medicamentos clásicos tienen numerosos efectos secundarios perjudiciales, entre los que se puede citar somnolencia, aumento de las proporciones de triglicéridos y de colesterol, impotencia y depresión.

Por todas estas razones, los pacientes, y sobretodo los afectados de hipertensión ligera y moderada, dudan antes de empezar un tratamiento.

Por lo tanto, es muy deseable un tratamiento eficaz contra la hipertensión pero que no presente todos los mencionados efectos secundarios.

Otro problema que se añade a los anteriormente citados es el coste elevado de los tratamientos clásicos contra la hipertensión que hace difícil el acceso a los cuidados en países en vías de desarrollo. Un tratamiento por estas especialidades farmacéuticas, tiene un precio de coste del orden de 30 a 40 U por mes, que es difícilmente soportable a largo plazo para la población de estos países. El acceso al tratamiento contra la hipertensión está, por lo tanto, limitado a una parte muy reducida de las personas involucradas.

En estos países, especialmente en África, sería particularmente interesante disponer del tratamiento eficaz y mucho menos caro obtenido a partir de plantas locales.

Es el objetivo pretendido por la invención, cuyo objetivo es facilitar un medicamento eficaz con muchos menores efectos secundarios y cuyo coste sería preferentemente inferior a 5 U por mes.

Para resolver este problema técnico, la invención da a conocer una composición farmacéutica anti-hipertensiva, útil para la prevención y tratamiento de la hipertensión, realizada a partir de extractos vegetales.

Según la invención, ésta contiene entre sus principios activos un extracto vegetal de himenocardia acida.

Preferentemente, ésta puede igualmente contener selenio.

De manera ventajosa, la composición según la invención no presenta efectos secundarios o los presenta de modo muy reducido y es mucho menos cara que los medicamentos clásicos contra la hipertensión. Por lo tanto, es bien aceptada por los pacientes para un tratamiento regular de larga duración.

Es particularmente eficaz en el caso de hipertensión débil y moderada correspondiente a los estadios 1 y 2 de la

clasificación, pero igualmente se puede utilizar en caso de hipertensión aguda de estadio 3.

Tiene un papel norma-regulador que permite al paciente evitar pasar a un estado superior más grave de hipertensión

o que, por lo menos, ralentiza esta evolución prolongando la duración de los estadios inferiores.

Puede igualmente, de forma ventajosa, servir para el tratamiento de casos de pre-hipertensión, es decir, los pacientes cuya presión sanguínea presenta un valor correspondiente o próximo al límite inferior fijado para definir la hipertensión débil, que no han sido tratados hasta el momento en razón de los numerosos inconvenientes de los tratamientos clásicos.

Otras características y ventajas de la invención aparecerán de la lectura de la descripción detallada siguiente, cuya descripción se hará en referencia a los dibujos adjuntos, en los cuales:

La figura 1 es un gráfico que muestra en comparación las variaciones de la tensión diastólica, en seguimiento 15 hospitalario, de un grupo tratado con himenocardia acida y un grupo tratado con un placebo.

La figura 2 es un gráfico que muestra la comparación de las variaciones de la tensión sistólica, en seguimiento a domicilio, de un grupo tratado con himenocardia acida y un grupo tratado con un placebo.

La figura 3 es un gráfico que muestra la comparación de las variaciones de la presión pulsatoria en seguimiento hospitalario, de un grupo tratado con himenocardia acida y un grupo tratado con un placebo.

La figura 4 es un gráfico que muestra en la comparación de las variaciones de la pulsación, en seguimiento domiciliario, de un grupo tratado con himenocardia acida y un grupo tratado con un placebo.

La himenocardia acida es una planta guineana muy distribuida en las sabanas boscosas y los bordes marginales entre la sabana y la selva. Se presenta en forma de arbusto de 5 a 8 metros con ramas y tronco tortuoso y cuyas hojas fácilmente reconocibles están cubiertas de pequeños puntos glandulares de color amarillo-naranja.

Se encuentran poblaciones espontáneas importantes en Media Guinea, Alta Guinea y en menor medida en Baja Guinea.

Para realizar la composición según la invención, se utiliza un extracto vegetal de himenocardia acida. Este extracto se obtiene preferentemente a partir de las hojas de himenocardia acida que no contienen alcaloides y que solo 35 presentan pequeños efectos secundarios.

Se trata preferentemente de una solución vegetal o de un extracto vegetal líquido y, por ejemplo, según su concentración de una tintura madre, de una tintura oficiala de un extracto líquido de himenocardia acida.

Esta solución o extracto líquido es obtenido por cualquier medio apropiado y en especial por extracción, preferentemente acuosa, alcohólica o hidro-alcohólica, por maceración, infusión, decocción, digestión, lixiviación o análogos.

Según una forma de realización preferente de la invención, se prepara un extracto vegetal líquido a partir de hojas 45 de himenocardia acida por medio de una extracción hidro-alcohólica por una técnica de percolación con agitación. Su contenido de alcohol está preferentemente comprendido entre 30 y 70°

A título de ejemplo, se ha preparado una tintura madre de himenocardia acida con un contenido de etanol aproximado del 70% v/va partir de hojas secas de himenocardia acida por percolación exhaustiva en frío seguido de 50 una concentración en vacío con el evaporador rotativo.

El extracto obtenido es un líquido pardo oscuro de olor característico.

Contiene numeroso principios activos de los que se han identificado varios y en especial glicósidos flavónicos y 55 proantocianidinas.

Un análisis cualitativo de la tintura... [Seguir leyendo]

1. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida para la fabricación de una composición farmacéutica para la prevención y tratamiento de la hipertensión.

2. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según la reivindicación anterior, caracterizada porque el extracto vegetal de himenocardia acida es obtenido a partir de hojas de himenocardia acida.

3. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según la reivindicación anterior, caracterizada porque el 10 extracto vegetal de himenocardia acida es un extracto hidro-alcohólico de hojas de himenocardia acida.

4. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según la reivindicación anterior, caracterizada porque el extracto vegetal de himenocardia acida es una tintura madre de himenocardia acida con un contenido de etanol aproximadamente del 70% v/v.

5. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la composición farmacéutica contiene, además, uno o varios compuestos o excipientes escogidos entre extractos de plantas, vitaminas, minerales, oligoelementos, compuestos que aumentan la eficacia del principio activo protegiéndolo o ayudando a su liberación rápida, aromas, agentes de formación, compuestos

ligantes, compuestos de deslizamiento, compuestos lubrificantes, tensoactivos, azúcares, lactosa, sorbitol, manitol, almidones y almidones modificados, maltodextrinas, carbonatos, citratos, gelatina, polivinilpirrolidona, derivados celulósicos, carboximetilcelulosa sódica reticulada, celulosa microcristalina, celulosa microfina y polímeros celulósicos hidroxipropilados débilmente sustituidos.

6. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según la reivindicación anterior, caracterizada porque la composición farmacéutica contiene selenio.

7. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según la reivindicación anterior, caracterizada porque el

selenio es aportado en forma de selenito sódico. 30

8. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según cualquiera de las reivindicaciones 5 a 7, caracterizada porque la composición farmacéutica contiene un extracto vegetal de una planta rica en sílice.

9. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según la reivindicación anterior, caracterizada porque la 35 composición farmacéutica contiene un extracto de cola de caballo o de bambú.

10. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la composición farmacéutica se presenta en una forma galénica de infusión, microesferas, comprimidos, comprimidos dispersables en la boca, cápsulas blandas, gránulos, cápsulas, polvo, ampollas o jarabe.

11. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según la reivindicación anterior, caracterizada porque la composición farmacéutica se presenta en forma galénica de infusión que contienen de diez a veinte gramos de hojas de himenocardia acida trituradas de forma grosera.

45 12. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según la reivindicación 10, caracterizada porque la composición farmacéutica se presenta en una forma galénica de microesferas realizadas por un procedimiento de extrusión de esferonización.

13. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según la reivindicación anterior, caracterizada porque 50 las microesferas son reagrupadas en cápsulas.

14. Utilización de un extracto vegetal de himenocardia acida, según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, es en una formulación de una composición farmacéutica para el tratamiento de casos de hipertensión débil y moderada correspondientes a los estadios 1 y 2 de las clasificaciones, o casos de pre-hipertensión.