PREPARACIONES DE USO EXTERNO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DERMATITIS.

Un medicamento de uso externo para uso en el tratamiento de la dermatitis atópica o psoriasis vulgar,

cuyo medicamento está en la forma de una solución acuosa que comprende un polisacárido en el que se disuelve una ciclodextrina que incluye un esteroide adrenocortical, donde la solución acuosa contiene polisacárido; 0.025 a 0.5% en peso del esteroide adrenocortical, 0.2 a 30% en peso de la ciclodextrina, y 0.5 a 55% n peso de un dextrán o pululano; y 0.5 a 55% en peso de cada uno de xiloglucano, trehalosa, laminarano, krestin, y pectina; y al menos uno de azúcar de uva, mutan, lentinano, cloruro de sodio, y cloruro de potasio

Campo Técnico

La presente invención se refiere a un medicamento de uso externo para el tratamiento de la dermatitis donde el medicamento es especialmente efectivo contra la dermatitis atópica y la psoriasis vulgar, y que es muy seguro. Antecedentes de la Técnica

Convencionalmente, esteroides tales como una hormona adrenocortical y similares que tienen un efecto anti-inflamatorio muy alto son usados principalmente para el tratamiento médico de la dermatitis como la dermatitis atópica. Como tal esteroide de este tipo, hay muchos fármacos que han sido usados en donde una vaselina, una metícelulosa, un agente tensioactivo, una emulsión de resina sintética, partículas finas y/o similares se añaden al esteroide y se hacen cremosos según el propósito de uso. Además, existen esteroides de forma liquida que contienen un agente tensioactivo.

Por otra parte, existen otros medicamentos externos que tienen alta seguridad que tienen por objeto (1) acción de esterilización y desinfección de la piel, (2) función de recubrimiento, (3) función de la aceleración de hidratación evitando la evaporación de la humedad de la piel, y similares. Para estos tipos de medicamentos externos, se usan como ingredientes de la composición de los medicamento externo un ingrediente que usa sal inorgánica como el cloruro de sodio y similares (USP Nº. 3,574,854), un ingrediente que usa azúcar natural como el azúcar de la uva y similares (USP Nº. 3,859,436), o un ingrediente que usa plasma y similares (USP Nº. 3,777,597).

EP-A-0780129 describe una composición terapéutica externa para la dermatitis que comprende una solución acuosa incluyendo una cantidad terapéuticamente eficaz de un esteroide adrenocortical, una ciclodextrina, polisacáridos, y un portador como el agua, preparado por clatrado del esteroide adrenocortical en la ciclodextrina usando un homomezclador para formar un clatrado, y añadiendo el clatrado a una solución acuosa de polisacáridos, mientras se mezcla uniformemente, para disolver el clatrado en la solución acuosa.

El uso de -glucanos solubles en agua como sustratos activos en la producción de agentes terapéuticos en el tratamiento de la piel esta descrito en WO 98/40082.

Además, un medicamento externo para el tratamiento de la dermatitis, que es eficaz para la dermatitis atópica, la dermatitis seborreica, eczema, y similares y es muy seguro, ha sido inventado por el inventor de la presente invención (Patente Japonesa No. 2,920,611). Este medicamento externo para el tratamiento es un medicamento tal que el esteroide adrenocortical es incluido por una ciclodextrina para formar clatrados, y se añade a la misma polisacáridos el cual es dextrán o pululano. Este medicamento externo no inhibe la función fisiológica de la piel, y hace posible obtener el efecto sinergico del esteroide adrenocortical y la energía de curación natural con la que esta equipado el propio cuerpo.

Sin embargo, a menos que el esteroide adrenocortical tenga un alto valor medicinal tal como el efecto antiinflamatorio y la inhibición de la multiplicación de un fibroblasto, no puede proporcionar buen efecto por alguna razón u otra cuando es usado para el tratamiento médico de la dermatitis atópica y similares. La razón no es clara en el presente en cuanto a las causas de los efectos no buenos antes mencionados. Sin embargo, hay una opinión de que tal efecto no bueno es causado por el aceite contenido en la pomada o el aceite usado para proporcionar la forma de crema, y el aceite contenido disuelve la capa córnea de la piel y evita la reproducción de la piel sana. Además, hay riesgos de efectos secundarios, tales como una inhibición de funciones de la glándula pituitaria y la corteza suprarrenal, y trastorno funcional del ojo, otros órganos internos y similares, donde estos riesgos pueden ser causados cuando se usa una gran cantidad de un agente esteroide adrenocortical. Con el fin de solucionar estos problemas, es deseable que la cantidad del esteroide que ha sido usado para el tratamiento sea reducida mientras se mantiene el elevado efecto medicinal del esteroide como un agente antiinflamatorio.

Además, un medicamento externo que usa cloruro de sodio y similares y tiene alta seguridad hace posible alcanzar los propósitos de esterilización y protección de la piel tales como ablandar la piel proporcionando una condición sanitaria a la piel, y alisar la piel. Sin embargo, no se observa un efecto que sea eficaz en el tratamiento médico de dermatitis tal como la dermatitis atópica, por tal medicamento externo que usa cloruro de sodio y similares.

Por otra parte, el ya antes mencionado medicamento externo para el tratamiento de la dermatitis, donde el medicamento fue inventado previamente por los inventores de la presente invención, puede evitar una inhibición de la respiración celular interna, la cual es causada por el trastorno de la membrana de una mitocondria, y puede evitar una reducción de la producción de ATP (trifosfato de adenosina) la cual es una fuente de actividad de la célula.

Además, por el antes mencionado medicamento externo, es posible mantener el equilibrio del electrolito y el equilibrio de la presión osmótica, y hacer que el efecto medicinal de un esteroide adrenocortical actúe de forma eficaz. Como resultado de estas características, los efectos de curación fueron ampliamente observados del medicamento externo en muchas situaciones, tales como la dermatitis atópica, la dermatitis seborreica, psoriasis vulgar, eczema, acné y similares. En estas condiciones que curaron, la dermatitis seborreica, eczema, acné y similares fueron capaces de mostrar tasas de efectividad que mostraron un promedio de 96% o más. Por otra parte, la dermatitis atópica mostró tasa de efectividad que tuvo un promedio de sólo 95%, y la psoriasis vulgar mostró una tasa de efectividad que tuvo un promedio de solo 90%.

Es decir, cuando se usó el antes mencionado medicamento externo para el tratamiento, fue observado el alto efecto estable con respecto a la dermatitis seborreica, eczema, acné y similares, pero se observó una variación del efecto en la dermatitis atópica, y se observó un resultado inferior comparado con otras situaciones en la psoriasis vulgar.

La presente invención tiene por objeto mejorar aún más el antes mencionado medicamento externo para el tratamiento de la dermatitis con el fin de proporcionar un medicamento externo para el tratamiento de la dermatitis, el cual tiene mayor efecto curativo especialmente para la dermatitis atópica y la psoriasis vulgar. Descripción de la Invención

La presente invención proporciona un medicamento externo para el uso en el tratamiento de la dermatitis atópica o la psoriasis vulgar, en el que el medicamento esta en forma de una solución acuosa que comprende un polisacárido en el que se disuelve una ciclodextrina incluyendo un esteroide adrenocortical, donde la solución acuosa contiene polisacárido; 0.025 a 0.5% en peso del esteroide adrenocortical, 0.2 a 30% en peso de la ciclodextrina, y

0.5 a 55% en peso de un dextran o pululano y 0.5 a 55% en peso de cada uno de xiloglucano, trehalosa, laminarano, krestin y pectina, y al menos uno de azúcar de uva, mutan, lentinano, cloruro de sodio, y cloruro de potasio. El esteroide adrenocortical es incluido en la ciclodextrina siendo disuelto a temperatura ambiente usando un homomezclador. El esteroide adrenocortical es luego disuelto en una solución acuosa que contiene un polisacárido, mientras se mezcla la solución uniformemente.

Al menos uno de azúcar de uva, mutan, lentinano, cloruro de sodio, y cloruro de potasio es también añadido a la solución acuosa.

Mediante esta solución, se crea en una célula el entorno similar a los obtenidos por el liquido sustancia intercelular y la célula puede fomentar la tendencia para realizar la actividad normal. Como resultado, pude proporcionarse sinergia entre la energía de curación natural con la que el propio cuerpo está provisto y el agente esteroide adrenocortical. Mejor Manera de Llevar a Cabo la Invención

La composición básica de la presente invención es que un esteroide adrenocortical se disuelve en la solución acuosa que contiene un polisacárido donde el esteroide adrenocortical es de antemano incluido en una ciclodextrina, con el fin de disolver el esteroide adrenocortical, que tiene dificultad para disolverse en agua, en una solución acuosa.

Como esteroide adrenocortical, son principalmente utilizados diflorasonas, hidrocortisonas, predonisolonas de metilo,... [Seguir leyendo]

1. Un medicamento de uso externo para uso en el tratamiento de la dermatitis atópica o psoriasis vulgar, cuyo medicamento está en la forma de una solución acuosa que comprende un polisacárido en el que se disuelve una ciclodextrina que incluye un esteroide adrenocortical, donde la solución acuosa contiene polisacárido; 0.025 a 0.5% en peso del esteroide adrenocortical, 0.2 a 30% en peso de la ciclodextrina, y 0.5 a 55% n peso de un dextrán o pululano; y 0.5 a 55% en peso de cada uno de xiloglucano, trehalosa, laminarano, krestin, y pectina; y al menos uno de azúcar de uva, mutan, lentinano, cloruro de sodio, y cloruro de potasio.

2. Un medicamento según la reivindicación 1, donde la solución acuosa comprende azúcar de uva y cloruro de sodio.

3. El uso de cada uno de xiloglucano, trehalosa, laminarano, krestin, y pectina en la fabricación de un medicamento de uso externo para uso en el tratamiento de la dermatitis atópica o psoriasis vulgar, donde el medicamento esta en la forma de una solución acuosa que comprende un polisacárido en el que se disuelve una ciclodextrina que incluye un esteroide adrenocortical, donde la solución acuosa contiene polisacárido; 0.025 a 0.5% en peso del esteroide adrenocortical, 0.2 a 30% en peso de la ciclodextrina, y 0.5 a 55% en peso de un dextrán o pululano; y 0.5 a 55% en peso de cada uno de xiloglucano, trehalosa, laminarano, krestin, y pectina, y al menos uno de azúcar de uva, mutan, lentinano, cloruro de sodio, y cloruro de potasio.

4. El uso según la reivindicación 3, donde la solución acuosa comprende azúcar de uva y cloruro de sodio.