PARTÍCULAS DE PIRITIONA METÁLICAS RECUBIERTAS PARA EL TRATAMIENTO DE MICROORGANISMOS.
Composición que comprende partículas recubiertas de una sal de piritiona seleccionada entre sales de piritiona monovalentes y polivalentes y combinaciones de las mismas,
recubiertas de forma parcial o total con un agente lipofílico que es aceite de palma
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2004/032943.
Solicitante: Arch Chemicals, Inc. THE PROCTER & GAMBLE COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 501 MERRITT 7, P.O. BOX 5204 NORWALK, CT 06856-5204 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
A61K31/44NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K8/11C
A61K8/49C6
A61Q5/00F
Clasificación PCT:
A61K9/14A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50).
Partículas de piritiona metálicas recubiertas para el tratamiento de microorganismos Sector de la invención La presente invención se refiere a partículas de sales de piritiona recubiertas que proporcionan eficacia mejorada de la fracción piritiona mediante el recubrimiento, mejorando así la duración de la eficacia antimicrobiana proporcionada por la composición. La composición es útil para obtener eficacia antimicrobiana, particularmente antifúngica, cuando se añade en composiciones para el cuidado personal, en particular champúes. En los champúes, la naturaleza lipofílica del recubrimiento facilita la distribución selectiva en el cuero cabelludo, en particular sitios en el cuero cabelludo que contienen microorganismos lipofílicos, tales como levaduras lipofílicas, que se conoce que provocan caspa. Los champúes que comprenden las partículas recubiertas de la presente invención presentan eficacia antifúngica mejorada, en comparación con champúes que comprenden partículas de sales de piritiona sin recubrimiento. Antecedentes de la invención Se conoce que las piritionas metálicas, tales como piritiona de zinc y de cobre, son agentes antimicrobianos eficaces. La piritiona de zinc es un componente activo como anticaspa y antifúngico de champúes muy conocido y ampliamente utilizado. Las solicitudes de patente EP 412 865, EP 863 161, WO02/36086 y JP 2002173410 dan a conocer composiciones con partículas de piritiona de zinc. La solicitud de patente internacional WO 03/007900 da a conocer la utilización de agentes lipofílicos, tales como ceramidas, junto con piritiona de zinc para aumentar el nivel de lípidos en la piel y en el cuero cabelludo para el tratamiento de la caspa. Sin embargo, la utilización de una mezcla de lípidos y sales de piritiona en formulaciones de champú tiene la desventaja que los lípidos pueden distribuirse de forma preferencial en un lugar del cuero cabelludo y las sales de piritiona en otro. La presente invención supera esa desventaja facilitando la distribución selectiva de lípidos y piritiona como un paquete único utilizando un recubrimiento lipídico sobre las partículas de piritiona. Características de la invención En un aspecto, la presente invención se refiere a una composición que comprende partículas recubiertas de una sal de piritiona seleccionada del grupo que comprende sales de piritiona monovalentes y polivalentes y combinaciones de las mismas, recubiertas de forma parcial o total con un agente lipofílico, que es aceite de palma. La composición proporciona eficacia antifúngica y anticaspa mejorada en champúes. En otro aspecto, la presente invención se refiere a una composición para el cuidado personal, preferentemente un champú, que comprende un vehículo tópico y partículas recubiertas de una sal de piritiona seleccionada del grupo que comprende sales de piritiona monovalentes y polivalentes y combinaciones de las mismas, recubiertas de forma parcial o total con un agente lipofílico, que es aceite de palma. En aún otro aspecto, la presente invención se refiere a un procedimiento para preparar una dispersión acuosa de partículas de piritiona de zinc sólidas que tienen un recubrimiento de aceite de palma sólido en la superficie exterior de las mismas, que comprende las etapas de: (a) calentar una dispersión acuosa de partículas de piritiona de zinc sólidas hasta una temperatura elevada desde 50ºC hasta 80ºC, para obtener una dispersión acuosa caliente, (b) calentar aceite de palma sólido hasta una temperatura elevada desde 50ºC hasta 80ºC, para obtener aceite de palma líquido, y (c) mezclar dicho aceite de palma líquido y dicha dispersión acuosa caliente para obtener una mezcla y enfriar la mezcla para obtener dicha dispersión acuosa de partículas de piritiona de zinc sólidas que tienen dicho recubrimiento de aceite de palma sólido. La dispersión resultante comprende partículas depiritiona de zinc adecuadamente recubiertas en una cantidad entre un 40% y un 50% en base al peso total de la dispersión. En otro aspecto adicional, la presente invención se refiere a un concentrado de dispersión antimicrobiana acuoso que comprende agua y de un 25% a un 50% en peso de partículas sólidas de una sal de piritiona, en base al peso total de la dispersión. Las partículas sólidas de la sal de piritiona son partículas recubiertas con un recubrimiento lipofílico sobre la superficie exterior de las mismas. Las partículas recubiertas muestran una mejora de la eficacia antimicrobiana de un 25% en comparación con la eficacia antimicrobiana de una dispersión de partículas sin recubrimiento de dicha sal piritiona en un bioensayo corneofungimétrico comparativo. Otro aspecto se refiere a una 2 composición para el cuidado personal que comprende un vehículo tópico y de un 0,5% a un 5% de este concentrado, en base al peso total de la composición para el cuidado personal. La composición para el cuidado personal muestra una mejora de la eficacia antimicrobiana en un bioensayo corneofungimétrico comparativo, como mínimo, de un 15% en comparación con la eficacia antimicrobiana en dicho bioensayos de una composición para el cuidado personal que comprende una cantidad idéntica de una dispersión de partículas sin recubrimiento de dicha sal de piritiona. Estos y otros aspectos se harán evidentes después de leer la siguiente descripción detallada de la invención. Descripción detallada de la invención Sorprendentemente, se ha descubierto que partículas de piritiona recubiertas que comprenden un recubrimiento de aceite graso lipofílico proporcionan un vehículo eficaz para la distribución de piritiona en sitios lipofílicos deseados del cuero cabelludo. Se conoce que en estos sitios es probable que se encuentren microorganismos lipofílicos, tales como la levadura lipofílica Malassezia sp, que se conoce que provoca caspa. La distribución selectiva hacia estos sitios aumenta la eficacia antifúngica y anticaspa de champúes que comprenden estas partículas de piritiona recubiertas, en comparación con champúes que comprenden partículas de piritiona sin recubrimiento. La sal de piritiona empleada en la presente invención se selecciona preferentemente del grupo que comprende sales de zinc, cobre, plata, circonio y combinaciones de las mismas. La sal de piritiona más preferente se selecciona entre las sales de zinc y cobre, más preferentemente, la sal de zinc. La sal de zinc se utiliza de forma adecuada en forma de una dispersión, suspensión o polvo de partículas. La piritiona de zinc se puede utilizar en cualquier forma de partículas, entre las que se incluyen, por ejemplo, la forma cristalina tales como placas, barras, agujas, bloques, partículas redondas y amorfas de forma regular o irregular. El diámetro de partícula promedio de las partículas de piritiona de zinc (dimensión máxima) habitualmente es de 0,1 a 50 µm, preferentemente de 0,1 µm hasta 10 µm, más preferentemente de 0,1 µm a 5 µm tal como determina, por ejemplo, utilizando un analizador de distribución de tamaños de partícula mediante dispersión láser Horiba LA-910. El recubrimiento lipofílico en las partículas recubiertas de la presente invención es aceite de palma. El componente lipofílico de recubrimiento comprende preferentemente más de un 0,01% en peso, preferentemente más de un 1%, más preferentemente más de un 3%, en base al peso total de las partículas de piritiona recubiertas. Habitualmente, el contenido del agente lipofílico en las partículas recubiertas está en el intervalo de 3-15%. En un champú que comprende un 1% en peso de piritiona de zinc, la cantidad del agente de recubrimiento lipofílico, por lo general, es de un 0,001% a un 0,15% en peso, preferentemente de un 0,01% a un 0,15%, más preferentemente de un 0,03% a un 0,15%, en base al peso del champú. En una alternativa, el agente de recubrimiento lipofílico es sólido a temperatura ambiente, se convierte en líquido a una temperatura elevada y forma una película cuando se enfría. Si se desea, el material de recubrimiento sólido puede convertirse en un líquido aproximadamente de 40-100ºC, y a continuación formar una película mientras se enfría. De forma alternativa, el agente de recubrimiento lipofílico es soluble en un disolvente adecuado y forma una película cuando se seca. De manera ilustrativa, el agente de recubrimiento se disuelve adecuadamente en un disolvente orgánico tales como alcoholes alquílicos, como metanol y etanol, acetona, éteres, hidrocarburos halogenados y disolventes aromáticos y, a continuación, forma una película mientras el disolvente se evapora. El recubrimiento de las partículas en agua en la presente invención implica recubrir partículas de una piritiona metálica o una sal polivalente de una piritiona en forma de suspensión en presencia de un material de recubrimiento en condiciones de manera que el... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Composición que comprende partículas recubiertas de una sal de piritiona seleccionada entre sales de piritiona monovalentes y polivalentes y combinaciones de las mismas, recubiertas de forma parcial o total con un agente lipofílico que es aceite de palma. 2. Composición, según la reivindicación 1, en la que dicha sal de piritiona se selecciona entre sales de zinc, cobre, plata y circonio y combinaciones de las mismas. 3. Composición, según la reivindicación 1, en la que la sal de piritiona está presente en dichas partículas recubiertas en un porcentaje en peso de un 10% a un 99% en base al peso de las partículas recubiertas. 4. Composición, según la reivindicación 1, en la que el agente lipofílico está presente en dichas partículas recubiertas en un porcentaje en peso de un 0,01% a un 90%, en base al peso de las partículas recubiertas. 5. Composición, según la reivindicación 1, en la que dichas partículas recubiertas están totalmente recubiertas de forma individual en su superficie por dicho agente lipofílico. 6. Composición, según la reivindicación 1, en la que dichas partículas recubiertas comprenden un recubrimiento que tiene un grosor entre 10 y 100 Angstroms. 7. Composición, según la reivindicación 1, que comprende además agua o un disolvente orgánico, en la que dicho disolvente orgánico se selecciona entre metanol, etanol, acetona, éteres, hidrocarburos halogenados y disolventes aromáticos. 8. Composición para el cuidado personal que comprende un vehículo tópico y partículas recubiertas de una sal de piritiona, según la reivindicación 1. 9. Composición para el cuidado personal, según la reivindicación 8, en la que la mediana del tamaño de partícula de las partículas recubiertas es de 0,1 a 50 µm. 10. Composición para el cuidado personal, según la reivindicación 8, en la que la sal metálica de piritiona está presente en dicha composición en una forma seleccionada entre bloques, placas, bolas, barras, agujas y combinaciones de las mismas. 11. Composición para el cuidado personal, según la reivindicación 8, que es un champú en el que dicho vehículo tópico comprende agua, un disolvente orgánico o una combinación de los mismos. 12. Composición para el cuidado personal, según la reivindicación 11, en la que dicho disolvente orgánico se selecciona entre etanol, propanol, isopropanol, glicerina y combinaciones de los mismos. 13. Procedimiento para preparar una dispersión acuosa de partículas de piritiona de zinc sólidas que tienen un recubrimiento de aceite de palma sólido en la superficie exterior de las mismas, que comprende las etapas de: (a) calentar una dispersión acuosa de partículas de piritiona de zinc sólidas hasta una temperatura elevada de 50ºC a 80ºC, para obtener una dispersión acuosa caliente, (b) calentar aceite de palma hasta una temperatura elevada de 50ºC a 80ºC, para obtener aceite de palma líquido, y (c) mezclar dicho aceite de palma líquido y dicha dispersión acuosa caliente para obtener una mezcla y enfriar la mezcla para obtener dicha dispersión acuosa de partículas de piritiona de zinc sólidas que tienen dicho recubrimiento de aceite de palma sólido. 14. Dispersión acuosa de partículas de piritiona de zinc sólidas que tienen un recubrimiento de aceite de palma sólido preparada según el procedimiento de la reivindicación 13, en la que las partículas de piritiona zinc recubiertas están presentes en una cantidad entre un 40% y un 50% en base al peso total de la dispersión. 15. Composición, según la reivindicación 1, que es un concentrado de dispersión antimicrobiana acuoso que comprende agua y de un 25% a un 50% en peso de partículas sólidas de una sal de piritiona, en base al peso de la dispersión, siendo dichas partículas sólidas de dicha sal de piritiona partículas recubiertas que tienen un recubrimiento lipofílico en la superficie exterior de las mismas. 16. Composición para el cuidado personal que comprende un vehículo tópico y de un 0,5% a un 5% del concentrado según la reivindicación 15, en base al peso total de la composición para el cuidado personal. 7 17. Composición, según la reivindicación1, que es una dispersión acuosa de partículas de piritiona de zinc sólidas que tienen un diámetro de partículas promedio de 0,1 µm a 5 µm, estando recubiertas dichas partículas con un recubrimiento de aceite de palma sólido, comprendiendo dicho recubrimiento entre un 3% y un 15% en peso, en base al peso total de las partículas recubiertas, en la que dichas partículas recubiertas están presentes en una cantidad entre un 40% y un 50% en peso, en base al peso total de la dispersión. 18. Composición, según la reivindicación 1, que comprende: una partícula de piritiona de zinc recubierta; y agua o un disolvente orgánico, en la que dicha partícula de piritiona de zinc recubierta está recubierta con aceite de palma. 19. Procedimiento de recubrimiento de partículas de piritiona con un material de recubrimiento, que comprende las etapas de: (a) poner en contacto dichas partículas de piritiona con una solución de material de recubrimiento disuelto en un disolvente orgánico; (b) mezclar dichas partículas de piritiona con dicho material de recubrimiento en dicho disolvente orgánico, y (c) evaporar dicho disolvente orgánico para obtener partículas de piritiona recubiertas con dicho material de recubrimiento, en el que dicho material de recubrimiento es aceite de palma. 8
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