EXTRACTO ANTIDIABÉTICO DE ROOIBOS.

La presente invención se refiere a Aspalatina para su uso en la prevención y el tratamiento de la diabetes. Antecedentes de la invención La enfermedad no transmisible, diabetes mellitus, puede dividirse en dos tipos principales, a saber, diabetes tipo 1 (DT1) y diabetes tipo 2 (DT2). La DT1 se caracteriza por la autoinmunidad de las células ß. En la DT2, las células ß pancreáticas no producen suficiente insulina y los tejidos periféricos (tejido hepático, muscular y adiposo) son "resistentes" a las acciones de la insulina, es decir, la absorción de glucosa es ineficiente en estos tejidos objetivo. También a menudo las células ß son destruidas en etapas avanzadas de la DT2 volviendo al paciente dependiente del tratamiento con insulina. En los pacientes con diabetes, aproximadamente 5-10% son diabéticos tipo 1 y 90-95% son diabéticos tipo 2. Las principales complicaciones diabéticas incluyen retinopatía, enfermedad cerebrovascular, enfermedad cardíaca coronaria, neuropatía, enfermedad vascular periférica, ulceración y amputación. Por consiguiente, la diabetes afecta varios órganos y tejidos en todo el cuerpo. Los factores que contribuyen al desarrollo de la diabetes incluyen etnia (donde ciertos grupos de población tienen una mayor incidencia de DT2, particularmente si han migrado), obesidad, una dieta de alto contenido graso, el ambiente intrauterino, resistencia a la insulina y genes candidatos específicos. La incidencia de la diabetes tipo 2 está aumentando a nivel mundial. Aunque los factores genéticos pueden estar implicados, los cambios en el estilo de vida tales como la adopción de una dieta occidental de alto contenido graso conducen a la obesidad que puede ser un factor que también contribuye al aumento de esta enfermedad. Los factores relacionados con el estilo de vida, tales como una mayor ingesta de grasas y el ejercicio reducido, han mostrado estar asociados con la obesidad y la resistencia a la insulina (Lipman et al., 1972; Lovejoy y DiGirolamo, 1992). En las ratas, la alimentación de alto contenido graso induce un estado de resistencia a la insulina asociado con la disminución de la glucólisis y la síntesis de glucógeno estimuladas por la insulina (Kim et al., 2000). Esta enfermedad se debe a que los tejidos periféricos sensibles a la insulina, tales como tejido muscular y adiposo, exhiben una disminución considerable de respuesta a la insulina, resultando en un aumento de la glucosa y los ácidos grasos que circulan en la sangre. La baja respuesta a la insulina resulta en una disminución en la glucólisis que a su vez inicia la gluconeogénesis y glucogenólisis en el hígado, las cuales son desactivadas por la insulina en condiciones normales. Las células ß pancreáticas son capaces de sobrellevar la fase inicial de resistencia a la insulina produciendo insulina en exceso y aumentando la cantidad de insulina secretada (Pirol et al., 2004). La hiperinsulinemia resultante para mantener la normoglucemia eventualmente provoca disfunción celular (Khan, 2003) que conduce a la diabetes sintomática. Es evidente que la diabetes tipo 2 depende de la aparición de lesiones tanto a nivel periférico como celular (Khan et al., 2000). Es consabido que la resistencia a la insulina y la posterior insuficiencia de células ß son factores importantes que influyen en la evolución desde tolerancia normal a la glucosa, pasando por intolerancia a la glucosa, hasta la DT2. Los cambios en el estilo de vida asociados con el traslado desde un área rural a un área urbana conducen a un aumento en la obesidad en sudafricanos de raza negra que vive en la ciudad y está asociada con la resistencia a insulina que es otra característica de la DT2. Para compensar el estado de resistencia a la insulina, las células ß producen más insulina y esto conduce a una exigencia mayor de las células ß que ya están sobrecargadas lo que resultará en el desgaste de las células ß y en última instancia en la insuficiencia de las células ß. Se estima que en 1985 había 30 millones de personas con diabetes en el mundo. Para 1995 el número había aumentado a 135 millones. La última estimación de la Organización Mundial de la Salud (OMS) es que 300 millones de personas tendrán diabetes en 2025, un aumento de 122%. La misma coincide con la estimación de la Federación Internacional de Diabetes (FID) para 2025 de 333 millones de personas con diabetes (prevalencia: 6,3%), mientras que a 472 millones se les diagnosticará intolerancia a la glucosa (ITG; prevalencia: 9%). Habrá un aumento estimado del 42%, de 51 millones a 72 millones, para el mundo desarrollado (donde hay un aumento en la incidencia de sobrepeso e individuos obesos, lo que aumenta su riesgo de volverse diabéticos) y un aumento de 170%, de 84 millones a 228 millones, para países en vías de desarrollo (debido a un sinnúmero de factores que incluyen cambios alimenticios, mayor actividad física y urbanización rápida). Por consiguiente, aunque anteriormente se consideraba la diabetes una enfermedad provocada por el estilo de vida occidental que afectaba a personas en los países desarrollados, las tendencias actuales sugieren que para 2025 más del 75% de todas las personas con diabetes estarán en el mundo en vías de desarrollo. Otro factor que contribuye a la mayor incidencia de la diabetes en el mundo en vías de desarrollo es la programación fetal. En muchas partes del mundo en vías de desarrollo, las personas a menudo están expuestas a una alimentación escasa (desnutrición) in utero y luego a una hipernutrición postnatal, lo cual se ha demostrado que predispone al individuo a desarrollar DT2. Adicionalmente, un total de 1.100 millones de personas tienen actualmente sobrepeso y 320 millones de personas son obesas (FID). Esto enfatiza la enorme carga económica global de la obesidad y ya que la obesidad es una de los factores de riesgo principales para presentar diabetes, esto puede agravar además potencialmente la enorme carga económica actual asociada con la diabetes. 2 E08717608 27-10-2011   Las estimaciones conservadoras para Sudáfrica, en base a datos mínimos, predice un aumento de 5,6 millones en 2000 a más de 8 millones en 2010. El mayor aumento probablemente se presentará en las poblaciones de raza negra debido a la urbanización, ya que la misma va acompañada por cambios en el estilo de vida y la alimentación que pasa de una dieta de bajo contenido graso a una de alto contenido graso. Las cifras en 1998 mostraron que los sudafricanos que viven en las ciudades presentan una incidencia creciente de DT2 estando la prevalencia ajustada por edad próxima a 8% (Levitt, 1993), casi el doble de la cifra de 4,2% publicada en 1974 (Joffe & Seftel). Los datos de 1996 sobre las veinte causas de muerte principales en Sudáfrica (Bradshaw et al, 1996) revelaron que la diabetes ocupa la 10 a posición en hombres y la 7 a en mujeres. Sin embargo, las complicaciones de la diabetes, tales como enfermedad cardíaca isquémica y otras complicaciones cardiovasculares y renales contribuyen considerablemente a aumentar el número de muertes y las cifras ajustadas podrían colocar a la diabetes en las tres o cuatro causas de muerte principales en Sudáfrica. La incidencia de la DT2 es mayor que la del VIH en Sudáfrica. Por consiguiente la DT2 justifica la atención a nivel nacional. La diabetes es una enfermedad costosa y, aunque la información sobre los costos para tratar a los diabéticos en Sudáfrica no está disponible, existen muchos costos indirectos. Los mismos incluyen la reducción de la calidad de vida, la capacidad para contribuir a la sociedad y la población activa y su efecto sobre la economía. Esto se agrava por el costo más alto de los planes de asistencia sanitaria resultando en primas de asistencia sanitaria más altas. La diabetes también afecta la economía directamente. A falta de datos económicos relacionados con la diabetes en Sudáfrica, los datos publicados sobre el Reino Unido muestran que con más de 1,5 millones de adultos en el Reino Unido actualmente diagnosticados con diabetes y sus complicaciones, el gasto total del Servicio Nacional de Salud (NHS) es de £5.200 millones por año, que representan el 9% del presupuesto total del NHS. En EE.UU., los gastos directos estimados son de US$ 44.000 millones y con la pérdida de productividad esta cifra aumentó a US$ 98.000 millones. Existen cifras similares para muchos otros países. La DT2 se diagnostica por niveles elevados de glucosa en plasma. Sin embargo, una investigación previa mostró que para cuando los niveles de glucosa en sangre aumentan, ya se produjeron daños graves en el sistema cardiovascular y el páncreas. Luego del diagnóstico de la diabetes por niveles elevados de glucosa en sangre, las terapias tales como dieta y ejercicio y/o los medicamentos disponibles pueden resultar en una mejora temporal de los niveles de glucosa en... [Seguir leyendo]

1. Aspalatina para su uso en la prevención y el tratamiento de la diabetes. 2. Aspalatina en combinación con rutina para su uso en la prevención y el tratamiento de la diabetes. 3. Aspalatina para su uso de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en la que la Aspalatina se administra en una cantidad de dosificación de aproximadamente 0,05 mg/kg/día a aproximadamente 100 mg/kg/día, preferiblemente de aproximadamente 0,1 mg/kg/día a aproximadamente 50 mg/kg/día. E08717608 27-10-2011   16 E08717608 27-10-2011   17 E08717608 27-10-2011   18 E08717608 27-10-2011   19 E08717608 27-10-2011   E08717608 27-10-2011   21 E08717608 27-10-2011   22 E08717608 27-10-2011   23 E08717608 27-10-2011   24 E08717608 27-10-2011   E08717608 27-10-2011   26 E08717608 27-10-2011   27 E08717608 27-10-2011   28 E08717608 27-10-2011   29 E08717608 27-10-2011   E08717608 27-10-2011