Un péptido sustancialmente puro constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24

Antecedentes de la invención

Campo de la invención

La presente invención se refiere a péptidos cortos y al uso de los mismos. En particular, la presente invención se refiere a péptidos cortos con actividades biológicas

Descripción de la técnica relacionada

En la técnica se conocen péptidos para el tratamiento de enfermedades y como composiciones farmacéuticas. Por ejemplo, la Patente de Estados Unidos Nº 6.191.113 describe un péptido que tiene una actividad inhibidora para el crecimiento de células de músculo liso y es útil, por lo tanto, para prevenir y tratar afecciones patológicas asociadas al crecimiento de células de músculo liso tales como arteriosclerosis, reestenosis después de angioplastia, estenosis luminal después de injertar un vaso sanguíneo y sarcoma del músculo liso. El documento U.S. 6.184.208 describe otro péptido que se ha descubierto que modula procesos fisiológicos tales como actividad de aumento de peso de la zona de crecimiento epitelial y crecimiento capilar. Además, la publicación PCT Nº WO 03/006492 y la solicitud de patente de Estados Unidos Nº 2003/219447 sugerían que algunos péptidos y sus composiciones farmacéuticas son biológicamente activos y capaces de modular respuestas inmunitarias.

Es, por lo tanto un objeto de la presente invención proporcionar un péptido o péptidos cortos que tienen actividad biológica.

Sumario de la invención

Un aspecto de la invención se refiere a un péptido sustancialmente puro constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24

Otro aspecto de la invención se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden un péptido constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24 y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

Otro aspecto más de la invención son métodos de preparación de una composición farmacéutica que comprende proporcionar un péptido constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24 y mezclar el péptido con un vehículo farmacéuticamente aceptable.

Otro aspecto más de la invención es un péptido sustancialmente puro constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24 para su uso en la reducción de los efectos de una enfermedad humana. En algunas realizaciones, dicho ser humano padece nefritis y/o un trastorno inmunológico.

Un aspecto adicional de la invención es el uso de un péptido sustancialmente puro constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24 en la fabricación de un medicamento para tratar una afección seleccionada entre el grupo constituido por nefritis y un trastorno inmunológico.

Otro aspecto de la invención es un péptido sustancialmente puro constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24 para su uso en la modulación del sistema inmunitario.

Otro aspecto más de la invención es el uso de un péptido sustancialmente puro constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24 en la fabricación de un medicamento para modular el sistema inmunitario. En algunas realizaciones, la modulación del sistema inmunitario es la transformación de linfocitos T in vivo, la transformación de linfocitos T mediante ConA in vivo, la supresión de la formación de anticuerpos y las supresión de células NK.

Un aspecto adicional de la invención es el uso de un péptido sustancialmente puro constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24 como suplemento alimenticio.

Breve descripción de los dibujos

Cada una de las cinco figuras demuestra reacciones químicas ejemplares para unir péptidos a moléculas esteroideas.

La figura 1 muestra una serie de reacciones químicas para unir un péptido a una molécula de estrona con un enlace covalente.

La figura 2 muestra un segundo conjunto, alternativo, de reacciones para crear la misma unión que en la figura

1.

La figura 3 contiene una serie de reacciones químicas diseñadas para unir un péptido a una molécula de estradiol con un enlace covalente.

La figura 4 contiene una segunda serie de reacciones químicas para crear la misma unión que en la figura 3.

La figura 5 demuestra un método de unión de un péptido mediante un enlace covalente a una molécula de hidrocortisona.

Descripción detallada de la realización preferida

I. INTRODUCCIÓN

Se descubrió que el péptido CMS-010 (SEC ID Nº 1), que tiene la secuencia VAPEEHPTLLTEAPLNPK, tiene actividad biológica inmunorreguladora (Solicitud de patente de Estados Unidos Nº 2003/219447) y tiene potencial terapéutico para uso humano. La presente invención se refiere a fragmentos y derivados de CMS-010 que tienen actividad biológica, en particular a un fragmento y derivado constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24. Los usos del fragmento y derivado de CMS-010 incluyen la regulación de células y tejidos. Los fragmentos y derivados de CMS-010 pueden incorporarse en preparaciones farmacéuticas y suplementos alimenticios.

Se entiende que puede ser posible añadir aminoácidos adicionales a los extremos amino o carboxilo de un péptido que está constituido por una secuencia de la SEC ID Nº 24, en el que dicho péptido no comprende la secuencia de CMS-010, y derivados funcionales de la misma como otro método de poner en práctica la presente invención. En dichas realizaciones, un péptido que está constituido por una secuencia de la SEC ID Nº 24, en el que dicho péptido no comprende la secuencia de CMS-10 y derivados funcionales de la misma, conserva una o más de las propiedades terapéuticas o funcionales descritas en este documento. Por ejemplo, en algunas realizaciones, pueden añadirse uno o dos aminoácidos a un péptido descrito sin afectar a su función biológica.

“Péptido sustancialmente puro” se refiere a péptidos que tienen al menos el 10% de p/p en pureza, más preferentemente el 20%, aún más preferentemente el 40% y mucho más preferentemente el 60% y bastante más preferentemente más del 90% puros. En la realización más preferida, la pureza es mayor del 99%. El péptido sustancialmente puro puede usarse para preparar formulaciones farmacéuticas y alimenticias que pueden ser mezclas complejas, como se describen a continuación.

“Modulación” se refiere a un efecto sobre células mediado por la administración o la exposición a péptidos de la invención, en el que la administración o exposición de péptidos a células provoca cambios en las actividades de las células. Los cambios pueden ser potenciar o suprimir la actividad de una célula. La potenciación o la supresión de la actividad de una célula puede ser la potenciación o la supresión de la tasa de división y replicación celular, la potenciación o la supresión de la reacción de la célula respecto a otros elementos, y/o la potenciación o la supresión de la tasa de producción y/o secreción de proteínas o compuestos de la célula.

“Proliferación celular” se refiere a un aumento del número de células presentes y puede deberse a la transformación

o la inmortalización de una célula. Los trastornos de proliferación celular incluyen, aunque no se limitan a, cánceres, neoplasias benignas, tumores y sarcomas y puede abarcar cualquier número de células. “Trastornos inmunológicos” se refiere a una disfunción o una función perjudicial de una célula inmunitaria u otra parte del sistema inmunitario. Dichos trastornos pueden estar causados por la supresión de actividad de una célula o molécula o la potenciación de la actividad de una célula o molécula.

El uso de un péptido que está constituido por una secuencia de la SEC ID Nº 24 en formulaciones farmacéuticas puede emplearse como posible tratamiento para trastornos o enfermedad inmunológicos. Las formulaciones tienen un péptido que está constituido por una secuencia de la SEC ID Nº 24, mezclado con otros constituyentes activos o inactivos, incluyendo otros péptidos, por ejemplo pueden añadirse de dos a varios (por ejemplo, 3-5) péptidos a la misma formulación con o sin otros ingredientes. Como alternativa, puede usarse un péptido que está constituido por una secuencia de la SEC ID Nº 24 para preparar la formulación junto con péptidos no enumerados en este documento. Estos pueden administrarse de forma intravenosa, intramuscular, intracutánea, subcutánea o intradérmica.... [Seguir leyendo]

1. Un péptido sustancialmente puro constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24.

2. Una composición farmacéutica que comprende un péptido sustancialmente puro y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que dicho péptido está constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24.

3. Un método de preparación de una composición farmacéutica que comprende proporcionar un péptido constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24, y mezclar dicho péptido con un vehículo farmacéuticamente aceptable.

4. Un péptido sustancialmente puro constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24 para su uso en la reducción de los efectos de una enfermedad humana.

5. Un péptido sustancialmente puro de acuerdo con la reivindicación 4, para su uso en la reducción de los efectos de una enfermedad humana, en el que dicha enfermedad humana es una afección seleccionada entre el grupo constituido por nefritis y un trastorno inmunológico.

6. Uso de un péptido sustancialmente puro constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24 en la fabricación de un medicamento para tratar una afección seleccionada entre el grupo constituido por nefritis y un trastorno inmunológico.

7. Un péptido sustancialmente puro constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24 para su uso en la modulación del sistema inmunitario.

8. Uso de un péptido sustancialmente puro constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24 en la fabricación de un medicamento para modular el sistema inmunitario.

9. Un péptido sustancialmente puro de acuerdo con la reivindicación 7, para su uso en la modulación del sistema inmunitario o el uso de acuerdo con la reivindicación 8, en el que dicha modulación del sistema inmunitario es una modulación seleccionada entre el grupo constituido por transformación de linfocitos T in vivo, transformación de linfocitos T mediante ConA in vitro, supresión de la formación de anticuerpos y supresión de células NK.

10. Uso de un péptido sustancialmente puro como suplemento alimenticio, en el que dicho péptido está constituido por la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 24.