COMPOSICIONES ESTABLES EN ALMACENAMIENTO DE GLICEROL-MONOALQUIL-ÉTERES.

Composición cosmética y/o farmacéutica que comprende una solución de trabajo,

caracterizada porque la composición comprende una combinación de: a) 0,05 a 5% en peso de 3-[(2-etilhexil)oxi]-1,2-propanodiol con b) un antioxidante escogido entre vitamina E y sus derivados, 3-terc-butil-4-hidroxianisol y 2,6-di-terc-butil-p-cresol, preferentemente vitamina E y acetato de vitamina E, estando excluida la presencia simultánea de fosfocolinas y derivados de fosfocolina

La presente invención se refiere a composiciones que comprenden glicerol-monoalquil-éteres para ser usadas en preparaciones cosméticas y farmacéuticas y en productos técnicos. Estas composiciones tienen, en particular, una buena estabilidad en almacenamiento a largo plazo y comprenden al menos un glicerol-monoalquil-éter y al menos un antioxidante como estabilizador.

De los dos glicerol-monoalquil-éteres de sustituciones isómeras (2-alcoxi-1,3-propanodioles y 3-alcoxi-1,2propanodioles), la presente invención se refiere en particular a los 3-alcoxi-1,2-propanodioles.

La invención se refiere adicionalmente a soluciones de trabajo. Las composiciones según la invención, es decir, en particular, las soluciones de trabajo, son añadidas a preparaciones farmacéuticas y cosméticas y a productos técnicos.

Los glicerol-monoalquil-éteres son usados como aditivos para preparaciones cosméticas y farmacéuticas y tienen una acción de múltiples facetas. Así, por ejemplo, son usados como disolventes orgánicos con compatibilidad fisiológica. En particular, el 3-[(2-etilhexil)oxi]-1,2-propanodiol (Sensiva® SC 50) ha sido crecientemente usado durante algunos años como un ingrediente activo desodorante y un aditivo para el cuidado de la piel en preparaciones cosméticas y farmacéuticas. En este caso, los glicerol-monoalquil-éteres son añadidos a las preparaciones o productos técnicos habitualmente en la forma de un concentrado o como un glicerol-monoalquil-éter puro.

Durante la fabricación, almacenamiento y uso, el glicerol-monoalquil-éter y su solución diluida (solución de trabajo) son sometidos a requisitos exigentes, que surgen de las exigencias aumentadas del consumidor sobre la calidad de las preparaciones cosméticas y farmacéuticas.

Los glicero-monoalquil-éteres son ampliamente estables desde el punto de vista químico y estables ante las influencias atmosféricas externas. A menudo son líquidos incoloros y casi inodoros y, debido a su buena estabilidad química, son altamente compatibles con la mayoría de los ingredientes cosméticos y farmacéuticos. Como los glicerol-monoalquil-éteres se producen de forma natural, incluso los casos representativos, sintéticamente preparados, de la clase de sustancia son particularmente deseables para ser usados en productos finales, porque son ampliamente aceptados por los fabricantes de productos cosméticos y farmacéuticos y por los usuarios finales.

El documento DE 4140474 A1 describe el uso de ciertos glicerol-monoalquil-éteres, en particular como un aditivo para el cuidado de la piel para productos del sector cosmético y farmacéutico cuasi-cosmético y resalta su elevada estabilidad química.

El documento EP 0599433 A1 describe que los glicerol-monoalquil-éteres exhiben una eficacia contra bacterias gran-positivas que provocan olores. A este respecto, es particularmente preferido desodorizar glicerolmonoalquiléteres de una calidad, específicamente, de bajo olor y bajo contenido de peróxidos.

El documento EP 0593897 A1 describe preparaciones de fosfocolinas acuosas en las que los glicerol-monoalquiléteres, es decir, 3-alcoxi-1,2-propanodioles y 2-alcoxi-1,3-propanodioles son usados como disolventes orgánicos fisiológicamente compatibles. Las preparaciones farmacéuticas descritas en este documento no son estables en almacenamiento ni siquiera en presencia de antioxidantes. En el documento EP 0593897 A1, la estabilidad es mejorada mediante la adición de un tampón.

Se ha encontrado ahora que la estabilidad en almacenamiento, en particular la estabilidad en almacenamiento a largo plazo (durante varios meses hasta años) con respecto al contenido de peróxidos de las preparaciones que comprenden glicerolmonoalquil-éteres es insatisfactoria. Por tanto, por ejemplo, los fabricantes de cosméticos reclaman que sean establecidos incompatibilidades entre los glicerol-monoalquil-éteres y constituyentes de la formulación o cambios en la calidad de los productos finales. Las causas de estas pérdidas de calidad pueden ser entre otras, la formación de peróxidos que tiene lugar en las preparaciones dependiendo del tiempo de almacenamiento. El contenido de peróxidos en las preparaciones almacenadas varía comparativamente en gran cantidad y no puede ser calculado (un desarrollo caótico del índice de peróxidos puede verse en los ejemplos A y A (Alu) en la Tabla 1 del Ejemplo). Además de ello, se detectó la aparición de productos de degradación no deseados de bajo peso molecular mediante análisis químico.

Las desventajas de las preparaciones tradicionales que comprenden glicerol-monoalquil-éteres surgen en soluciones concentradas y diluidas de glicerol-monoalquil-éteres o productos acabados y se pueden resumir como sigue:

1. Los peróxidos en preparaciones cosméticas y farmacéuticas, en particular composiciones para el cuidado de la piel, cuando son usadas sobre la piel de personas con una predisposición, provocan el cuadro clínico del acné de Mallorca (una dermatosis ligera).

2. Se produce un cambio en el olor de los precursores o productos almacenados o los glicerol-monoalquil-éteres almacenados.

3. Se produce un cambio en el olor de los productos cosméticos como consecuencia de la oxidación de grasas y aceites naturales presentes en los mismos.

4. El griseado de emulsiones de aceite en agua que comprenden glicerol-monoalquil-éteres surge como consecuencia de incompatibilidades de mezclas almacenadas con ingredientes de productos cosméticos y farmacéuticos.

5. La degradación de productos de bajo peso molecular puede ser detectada mediante análisis químico.

6. Las desventajas anteriormente mencionadas pueden conducir a opiniones de expertos toxicológicos, que tienen una tendencia a ser relativamente desfavorables para productos cosméticos y farmacéuticos que han sido preparados usando glicerol-monoalquil-éteres almacenados.

7. Las mezclas, por ejemplo, de concentrados de glicerol-monoalquil-éteres, son almacenadas habitualmente en recipientes de plástico. Durante el almacenamiento, se han observado deformaciones permanentes de los recipientes de plástico, lo que se denomina efecto de cuello interno. Los recipientes con un efecto de cuello interno grave ya no pueden ser apilados de forma segura.

8. El control de la calidad regular de los glicerol-monoalquil-éteres almacenados por parte de los fabricantes de productos cosméticos y farmacéuticos es tecnológicamente laborioso, no siempre puede ser evitado el almacenamiento a largo plazo de los glicerol-monoalquil-éteres y el desecho de cantidades de glicerol-monoalquiléteres se ha convertido en causas inútiles de costes adicionales.

Consecuentemente, el objeto de la presente invención es proporcionar composiciones que comprenden uno o más glicerol-monoalquil-éteres, siendo la intención que estas composiciones sean estables en almacenamiento, en particular estables en almacenamiento durante un período prolongado y que sean almacenables y estables bajo condiciones prácticas. Preferentemente, las desventajas anteriormente mencionadas no deben surgir durante un almacenamiento de hasta 60 meses, más preferentemente 12 a 36 meses, por ejemplo, 12 meses o 24 meses.

Un objeto adicional de la presente invención es proporcionar estabilizadores que puedan ser usados para la estabilización a largo plazo de glicerol-monoalquil-éteres. Estos estabilizadores deben ser añadidos en una baja relación de mezcladura para glicerol-monoalquil-éteres o composiciones que comprenden glicerol-monoalquil-éteres, deben proteger estas preparaciones de la descomposición, en particular con el desarrollo de elevados índices de peróxidos.

Estos objetos se consiguen mediante la presente invención, como se menciona en las presentes reivindicaciones.

A este respecto, está excluida la presencia simultánea de fosfocolinas y/o derivados de fosfocolinas, en particular, alquil-fosfocolinas, en las composiciones según la invención.

La presente invención se refiere en particular a los 3-alcoxi-1,2-propanodioles. Los glicerol-monoalquil-éteres según la invención pueden estar presentes como el racemato (D,L) o en la forma de mezclas con enriquecimiento de enantiómeros de la forma D o L o en la forma de enantiómeros puros.

En una realización, la cadena alquílica está interrumpida con hasta 4 átomos de oxígeno que es por tanto introducido mediante un grupo alcohol que es accesible a partir de un alcohol o diol, mediante reacción con óxido de etileno y/o óxido de propileno. En otra realización, el grupo alquilo es un grupo hidrocarbonado.... [Seguir leyendo]

1. Composición cosmética y/o farmacéutica que comprende una solución de trabajo, caracterizada porque la composición comprende una combinación de:

5 a) 0,05 a 5% en peso de 3-[(2-etilhexil)oxi]-1,2-propanodiol con

b) un antioxidante escogido entre vitamina E y sus derivados, 3-terc-butil-4-hidroxianisol y 2,6-di-terc-butil-p-cresol, preferentemente vitamina E y acetato de vitamina E, 10 estando excluida la presencia simultánea de fosfocolinas y derivados de fosfocolina.

2. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque la preparación cosmética y/o farmacéutica

comprende de 0,1 a 1% en peso, preferentemente 0,2 a 0,6% en peso, en particular 0,3% en peso de 3-[(215 etilhexil)oxi]-1,2-propanodiol.