COMPOSICIÓN NO TERAPÉUTICA DE DOS POLISACÁRIDOS A BASE DE FUCOSA Y DE RAMNOSA.

Utilización de una composición cosmética destinada a una acción anti-envejecimiento de la piel,

caracterizada porque dicha composición comprende al menos un compuesto ramnósico OPRR, un compuesto fucósico OPRF y un excipiente cosméticamente aceptable, siendo el compuesto ramnósico OPRR un oligosácarido o polisacárido com­ puesto de 50% de ramnosa y siendo el compuesto fucósico OPRF un oligosacárido o polisacárido compuesto de polímeros de un trisacárido que contiene galactosa, ácido acetil-galacturónico y fucosa

La presente invención se refiere a una nueva composición cosmética de dos polisacáridos a base de fucosa y de ramnosa y su utilización principalmente en productos para aplicación tópica, para los cuales se busca una actividad sobre el tejido cutáneo epitelial y conjuntivo, en particular productos cosméticos con efecto anti-envejecimiento.

En el curso del envejecimiento la piel adelgaza aproximadamente 7% por término medio cada diez años (Skin thickness changes in normal aging skin, Branchet et al., Gerontology, 1990, 36: 28-35). Este adelgazamiento cutáneo afecta a la epidermis y a la dermis. Esta pérdida de tejido representa una pérdida aproximadamente equivalente de células, queratinocitos de la epidermis y fibroblastos de la dermis. Se sabe que los queratinocitos presentes en la epidermis, así como los fibroblastos presentes en la dermis elaboran enzimas proteolíticas que contribuyen a un importante adelgazamiento cutáneo (Dr. L. ROBERT: Le vieillissement, CNRS, Belin, 1994; Dr. L. ROBERT: Le vieillissement, faits et théories, Dominos, Flammarion, 1995).

Sin embargo, diferentes macromoléculas de la matriz extracelular (abreviadamente en lo sucesivo ECM por la expresión inglesa ExtraCellular Matrix) se comportan de diferente. Se ha demostrado que la pérdida de fibras de colágeno es menos rápida que la pérdida de tejido de toda la piel. A la inversa, se ha demostrado que la biosíntesis de fibronectina aumenta en la piel con la edad y en los fibroblastos en cultivo en función del número de pases. Las fibras elásticas de la dermis papilar, que forman una red vertical, se degradan progresivamente. Con la edad predominan en la dermis una mayoría de las redes de fibras elásticas horizontales. Se ha demostrado que con la edad aumenta la densidad de superficie de fibras elásticas, cuantificada por análisis de imagen. Este aumento neto con la edad de la densidad de superficie de la elastina va, sin embargo, acompañado de una disminución progresiva de la elasticidad de la piel. Estos datos muestran la complejidad de las modificaciones dependientes de la edad, del tejido de la piel y de su composición macromolecular.

Uno de los parámetros mencionados anteriormente es el espesor de la piel que disminuye con la edad. Las dos capas, dermis y epidermis, son afectadas por esta evolución.

En los últimos años, numerosos investigadores han intentado obtener compuestos activos contra ciertos efectos del envejecimiento cutáneo. Un primer objetivo ha sido obtener un engrosamiento de la piel. Otro objetivo fue ralentizar este proceso de adelgazamiento cutáneo y restaurar el espesor normal de la dermis.

Los sacáridos y los polisacáridos son sustancias bien conocidas en cosmética, principalmente por sus propiedades hidratantes.

Los oligosacáridos y polisacáridos ricos en ramnosa (abreviadamente en lo sucesivo OPRR) se utilizan en solución acuosa al 2,5% (p/p) de polisacáridos de alto peso molecular compuestos de 50% de ramnosa. Los OPRR actúan sobre la adherencia a los queratinocitos al nivel de las lectinas con ramnosa y sobre la inhibición de la adherencia de los polinucleares a los queratinocitos. Los OPRR permiten pues modular la propagación de los mensajes celulares y atenuar en consecuencia las reacciones irritantes consecutivas (efecto anti-inflamatorio).

Los oligosacáridos y polisacáridos ricos en fucosa (abreviadamente en lo sucesivo OPRF) son oligosacáridos y polisacáridos compuestos de polímeros de un trisacárido que contiene galactosa, ácido acetil-galacturónico y fucosa, que actúa sobre los fibroblastos de la dermis estimulando su proliferación, protegiéndolos contra la citotoxicidad inducida por los radicales libre emitidos por el ascorbato en presencia de hierro y de EDTA (Solicitudes de patentes francesas FR 2813885 y FR 2813789).

El documento DE-19704693 describe una composición cosmética para el cuidado de la piel (aumenta la vitalidad de la piel) que contiene una mezcla de un polisacárido con una unidad de fucosa, como por ejemplo el Fucogel 1000, y ramnosa o su polisacárido natural: Gummi arabicum. En el polisacárido de la goma arábiga hay solamente 13% de ramnosa (1/8 partes) (véase la tabla 1 y página 2, líneas 24-27).

El documento FR-2652742 describe una composición analérgica cosmética para tratar o mejorar las propiedades elásticas de la piel y acelerar la regeneración de la epidermis. Las composiciones contienen monosacáridos como fucosa, galactosa y ramnosa. Dichos monosacáridos pueden estar integrados en una estructura de polisacárido, sin precisar los porcentajes de cada uno de los monosacáridos (véase página 2, líneas 10-19 y reivindicaciones).

Se ha comprobado ahora de manera sorprendente e inesperada que una nueva mezcla de compuesto ramnósico y de compuesto fucósico presenta actividades significativas sobre diferentes componentes de la piel, que se traducen en un resultado verdadero anti-envejecimiento netamente visible. Este efecto anti-envejecimiento de la composición se debe a las propiedades complementarias de los OPRR que actúan sobre los queratinocitos en la superficie de la piel y de los OPRF que actúan sobre los fibroblastos de la dermis, principalmente por inhibición de la degradación por los radicales libres del ácido hialurónico que asegura en la dermis una función fundamental de relleno y de cohesión de la piel. El efecto anti-envejecimiento de la composición se traduce igualmente en el aumento del espesor de la dermis y de la epidermis.

Descripción

Por tanto la presente invención tiene por objeto la utilización no terapéutica de una composición destinada a una acción anti-envejecimiento de la piel, caracterizada porque comprende al menos un compuesto ramnósico OPRR, un compuesto fucósico OPRF y un excipiente cosméticamente aceptable, siendo el compuesto ramnósico OPRR un oligosacárido o polisacárido compuesto de 50% de ramnosa y siendo el compuesto fucósico OPRF un oligosacárido

o un polisacárido compuesto de polímeros de un trisacárido que contiene galactosa, ácido acetil-galacturónico y fucosa.

La composición cosmética según la presente invención puede presentar porcentajes variables de compuesto fucósico OPRF y de compuesto ramnósico OPRR, en general con una mayoría de compuesto fucósico OPRF, pudiendo llegar hasta una composición de partes iguales de compuesto fucósico OPRF y de compuesto ramnósico OPRR. Preferentemente, la mezcla de polisacáridos según la invención comprende 1/10 de compuesto ramnósico y 9/10 de compuesto fucósico.

Más particularmente, la mezcla de polisacáridos según la invención comprende 1/5 de compuesto ramnósico y 4/5 de compuesto fucósico.

Más particularmente, la mezcla de polisacáridos según la invención comprende 1/3 de compuesto ramnósico y 2/3 de compuesto fucósico.

Incluso más particularmente, la mezcla de polisacáridos según la invención comprende 1/2 de compuesto ramnósico y 1/2 de compuesto fucósico.

La mezcla de polisacáridos es muy particularmente apropiada como principio activo en una composición cosmética principalmente anti-envejecimiento (aplicación tópica). En particular, los efectos biológicos comprobados de esta mezcla de polisacáridos se han revelado comparables o incluso superiores a los de estos polisacáridos tomados por separado, revelándose sus acciones complementarias y sinérgicas.

El excipiente cosméticamente aceptable puede ser cualquier excipiente entre los conocidos por el experto en la técnica con el fin de obtener una composición según la invención en forma de crema, loción, gel, pomada, etc., eventualmente en forma de emulsión con otros componentes conocidos por los expertos en la técnica, para mejorar, modificar o estabilizar la composición desde un punto de vista cosmético.

Como ejemplo, la composición según la invención puede comprender excipientes muy conocidos por los expertos en la técnica para la formulación de una composición destinada a una aplicación tópica. Dichos excipientes pueden ser elegidos entre el grupo constituido por agentes estructurantes de la piel (tales como escualeno y esfingolípidos), agentes humectantes (tales como, glicerina e hidroxi-prosilano C), emolientes (tales como, butilenglicol y lactato de cetilo), siliconas (tales como, ciclometicona), agentes de protección solar (tales como, Parsol 1789 y Eusolex 6300), emulsionantes (principalmente Carbopol 1342 asociado a trietanolamina y lecitina de soja), espesantes (especialmente goma xantán),... [Seguir leyendo]

1. Utilización de una composición cosmética destinada a una acción anti-envejecimiento de la piel, caracterizada porque dicha composición comprende al menos un compuesto ramnósico OPRR, un compuesto fucósico OPRF y un excipiente cosméticamente aceptable, siendo el compuesto ramnósico OPRR un oligosácarido o polisacárido compuesto de 50% de ramnosa y siendo el compuesto fucósico OPRF un oligosacárido o polisacárido compuesto de polímeros de un trisacárido que contiene galactosa, ácido acetil-galacturónico y fucosa.

2. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada porque la composición comprende, con respecto al peso total de la mezcla de polisacáridos 1/10 de compuesto ramnósico OPRR y 9/10 de compuesto fucósico OPRF.

3. Utilización según la reivindicación 1, caracterizado porque la composición comprende, con respecto al peso total 10 de la mezcla de polisacáridos 1/5 de compuesto ramnósico OPRR y 4/5 de compuesto fucósico OPRF.

4. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada porque la composición comprende, con respecto al peso total de la mezcla de polisacáridos 1/3 de compuesto ramnósico OPRR y 2/3 de compuesto fucósico OPRF.

5. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada porque la composición comprende, con respecto al peso total de la mezcla de polisacáridos 1/2 de compuesto ramnósico OPRR y 1/2 de compuesto fucósico OPRF.

15 6. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada porque la composición está adaptada a una aplicación tópica, principalmente porque se presenta en forma de una crema.

7. Utilización según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizada porque la mezcla de oligosacáridos se utiliza según una proporción comprendida entre 0,1 y 10% en peso, con respecto al peso total de la composición.