Partículas dentales esféricas no porosas, sobre todo las destinadas a composiciones dentales con efecto remineralizante y desensibilizante,

como pastas dentífricas, polvos dentífricos, colutorios, chicles, formulaciones dentales o similares, que contienen a) Gel de sílice con b) un tamaño de partículas de 0,1 a 2 µm c) combinadas en bloque con d) al menos un compuesto insoluble en agua e) que, en condiciones fisiológicas, libere pequeñas cantidades de iones para la remineralización del material dental f) y que se ha escogido como mínimo a partir de un fosfato, un óxido, otro compuesto oxigenado en forma de boratos, aluminatos, un hidróxido, un hidrogenocarbonato o un carbonato de los metales de los grupos II y III del sistema periódico, o de zinc o estaño, g) las partículas dentales contienen una fracción de SiO2 procedentes del gel de sílice que varía entre 10 y 90% (en peso), el resto de los componentes

La invención consiste en partículas dentales esféricas, especialmente diseñadas para una composición de efecto remineralizante y desensibilizante, por ejemplo pastas y polvos dentífricos, colutorios, chicles, recubrimientos dentales terapéuticos o similares. La invención concierne, además, a las partículas dentales para la citada composición.

La superficie de los dientes se encuentra en constante equilibrio entre la pérdida y la absorción de minerales. Este equilibrio es mantenido, en parte, por la composición química de la saliva y del líquido extracelular. La alteración de la integridad de la superficie dental puede ocurrir, por ejemplo, con la toma de alimentos y bebidas ácidos, la sobrecarga bacteriana, la erosión causada por un cepillado dental excesivo y el bruxismo.

Estos procesos se acompañan de una desmineralización de la superficie dental expuesta que da lugar a trastornos clínicos como la sensibilidad dental y la caries.

El esmalte dental se compone, sobre todo, de sustancia mineral inorgánica (95% en peso = 86% en volumen). No tiene hidroxiapatita ((Ca10P04)6(OH)2) pura, sino una apatita mezclada y defectuosa. La apatita mezclada, en lugar de iones de calcio, puede mostrar iones de magnesio, estroncio u otros iones divalentes positivos, y, en lugar de PO43-, HPO42-, H2PO4-, CO32-o HCO3-. En la apatita defectuosa, el lugar ocupado por los iones de calcio en la retícula cristalina se encuentra vacío.

En la saliva se disuelven los minerales como calcio y fosfato. Cuando se reduce el pH de la placa y de la saliva, los iones de fosfato disueltos se protonizan y escapan al equilibrio de la disolución. Para restablecer el equilibrio hay que disolver los cristales de apatita del esmalte. Por eso, el esmalte se desmineraliza (lesión inicial). Cuando aumenta el pH ocurre la reacción contraria. Como la saliva está saturada de apatita, se observa una remineralización.

Inmediatamente encima del esmalte dental aún sano se observa, en la lesión incipiente, una zona translúcida, que contiene cerca de un 1% de poros. En cambio, el esmalte sano sólo presenta un 0,1% de poros. El diámetro de estos poros o microcanales se aproxima a 0,5 -1,5 µm y su longitud a 100 µm, lo que posibilita la penetración de las bacterias.

Así pues, la desmineralización y las bacterias pueden causar una caries del esmalte y también de la dentina. La sensibilidad dental es un trastorno clínico caracterizado por una reacción exagerada de la pulpa a estímulos como el frío, los dulces, etc. La causa de esta reacción exagerada es la exposición de la dentina a través de la erosión del esmalte/cemento, el retroceso de la encía, las intervenciones de cirugía periodontal, o una combinación de ellos.

La composición mineral de la dentina representa "únicamente" el 70% en peso y el 45% en volumen. La dentina empieza a disolverse a un pH más alto que el esmalte y, por otra parte, es bastante más porosa. Por eso, la caries, cuando alcanza la dentina, se propaga a mucha más velocidad que en el esmalte. El organismo reacciona con una esclerosis de la dentina en un esfuerzo por erradicar las bacterias situadas entre la caries y la pulpa. En los túbulos se depositan minerales que, aparte de impedir el paso de las bacterias, evitan la difusión de ácidos, sustancias tóxicas y enzimas proteolíticas.

Se han propuesto numerosas medidas para combatir la hipersensibilidad de la dentina. Una de ellas consiste en reducir la sensibilidad del nervio del diente afectado modificando el entorno químico. Para ello se emplean compuestos que reducen la sensibilidad dental. En la actualidad existen varios compuestos que desensibilizan el nervio. Con este fin se ha utilizado sobre todo el nitrato potásico, incluido en pastas dentífricas comerciales para la desensibilización dental (patentes estadounidenses 3.863.006, 4.009.327 y 4.751.072). Allí se describen fundamentalmente formulaciones y composiciones que contienen sales de potasio, como el bicarbonato potásico y el cloruro potásico.

Otro método basado en el estado actual de conocimientos consiste en controlar la hipersensibilidad de la dentina utilizando compuestos que obturen de manera parcial o total los túbulos. Estos compuestos se denominan bloqueadores tubulares. En la patente estadounidense 4.990.327 se da a conocer la desensibilización de los dientes con iones de estroncio y fluoruro. Por otra parte, en la patente estadounidense 3.888.976 se describe el tratamiento de los dientes sensibles con iones de zinc y de estroncio. La patente estadounidense 5.211.937 describe el uso de esferas de poliestireno cargadas como sustancia química inerte que tapona mecánicamente la superficie de los túbulos. Las patentes estadounidenses 4.634.589 y 4.710.372 se ocupan de la utilización de arcillas, como laponita y hectorita, para sellar los túbulos. En la patente estadounidense 5.270.031 se describe el uso de ácidos poliacrílicos, con un peso molecular habitualmente comprendido entre 450,000 y 4.000.000 aproximadamente, como bloqueadores de los túbulos dentinarios. Asimismo, en la patente estadounidense 4.362.713 se menciona el uso como bloqueadores tubulares de polielectrólitos, hidrosolubles o hidrófilos, y sus sales.

Otra medida basada en el estado actual de conocimientos consiste en la utilización de sustratos en forma de micropartículas esféricas a los que se adsorbe una sustancia química activa mediante unión química, electrostática o iónica para acelerar la velocidad de cicatrización de las heridas una regeneración ósea. De este modo, se pueden liberar de forma controlada sustancias químicas activas con efecto terapéutico. Estas microesferas pueden estar huecas o llenas; la sustancia química se puede adsorber en la superficie o encapsular en el interior.

En la memoria de la patente estadounidense 5.037.639 se cita el uso de compuestos de calcio amorfos, por tanto no esféricos, aplicados sobre la dentina, que después forman apatita in situ. Esta formación de apatita origina una remineralización de los dientes y reduce la hipersensibilidad de la dentina.

La DE (patente alemana) 695 24 747 T2 contiene una revisión extensa del estado actual de los métodos para aliviar la hipersensibilidad de la dentina con micropartículas y describe el uso de partículas coloidales de carga catiónica en un medio acuoso. Por ejemplo, se propone la utilización de partículas de dióxido de silicio comercial no esférico (con un tamaño medio de 20 nm) recubiertas de óxido de aluminio (con un tamaño de partículas de 2 nm). Este producto se presenta en una dispersión coloidal acuosa de micropartículas de aluminio. Para las composiciones dentales se utilizan cantidades del producto y del medio que varían entre 0,1 y 10% (en peso).

En la tesis doctoral de Gerd Fischer, titulada "Entwicklung, Charakterisierung und Anwendung neuer Hybridmaterialien" (desarrollo, caracterización y uso de materiales híbridos) y presentada ante la Facultad de Química y Farmacia de la Universidad Eberhard-Karl de Tubinga en 2004, se describe la fabricación controlable de partículas esféricas monodispersas de gel de silicio con un tamaño medio de 0,2 a 1,8 µm según el método de sol-gel y su combinación con otros materiales. Entre otros, se menciona el recubrimiento y co-condensación con hidroxiapatita para obtener partículas monodispersas con un tamaño de grano de 1,5 a 3,5 µm.

La combinación de ambos materiales en las partículas de gel de sílice hace posible que la forma y el tamaño de la hidroxiapatita se asemejen a los del material dental; se cree que la hidroxiapatita repara las pérdidas del esmalte.

En la memoria de patente europea 0 216 278 B1 se menciona la fabricación, con el método de sol-gel, de partículas de gel de sílice esféricas monodispersas no porosas o con la mínima porosidad posible, poniéndose énfasis en la producción de partículas con un tamaño de 0,05 a 10 µm.

La DE 103 30 204 A1 describe un método de sol-gel para fabricar partículas de gel de sílice esféricas monodispersas no porosas, en particular con un tamaño de 0.2 a 1.2 µm, que a través del denominado espaciador portan en su superficie moléculas inmovilizadoras.

Por otra parte, la WO 02/30380 A1 se ocupa de la desensibilización dental mediante la introducción de un material para la regeneración ósea que sella los túbulos dentinarios. Se propone, entre otros, el uso de hidroxiapatita, fluoroapatita, cloroapatita, fosfato tricálcico y otros compuestos basados en fosfato de calcio. Estos compuestos... [Seguir leyendo]

5 1. Partículas dentales esféricas no porosas, sobre todo las destinadas a composiciones dentales con efecto remineralizante y desensibilizante, como pastas dentífricas, polvos dentífricos, colutorios, chicles, formulaciones dentales o similares, que contienen

a) Gel de sílice con b) un tamaño de partículas de 0,1 a 2 µm c) combinadas en bloque con d) al menos un compuesto insoluble en agua

e) que, en condiciones fisiológicas, libere pequeñas cantidades de iones para la remineralización del material dental 15 f) y que se ha escogido como mínimo a partir de un fosfato, un óxido,

otro compuesto oxigenado en forma de boratos, aluminatos, un hidróxido, un hidrogenocarbonato o un carbonato de los metales de los grupos II y III del sistema periódico, o de zinc o estaño, g) las partículas dentales contienen una fracción de SiO2 procedentes del gel de sílice que varía entre 10 y 90% (en peso), el resto de los componentes