Cápsula de solubilización y liberación rápida del contenido esférica y sin junta de soldadura que comprende un núcleo y al menos un recubrimiento que comprende al menos un polímero formador de película elegido del grupo que consiste en gelatinas,

polialcoholes vinílicos (PVA), gomas naturales, carragenanos, derivados celulósicos, derivados de almidón, un agente plastificante elegido de glicerol, sorbitol, maltitol, triacetina y PEG, y un ácido de tipo monoácido, diácido o triácido, presentando dicha cápsula un tiempo de solubilización total de su recubrimiento inferior o igual a 85 s según una prueba

Cápsula de solubilización y liberación rápida del contenido.

Sector de la técnica

La presente invención tiene por objeto una cápsula de solubilización y liberación rápida del contenido.

En los campos particularmente de los productos alimenticios y del cuidado bucal ("oral care") (es decir, productos de higiene bucal), se trata de administrar a un individuo un compuesto tal como un principio activo o un producto aromático. Se han desarrollado diferentes modos de administración, en función de las aplicaciones: polvos, gránulos, cápsulas, microcápsulas, liposomas, microesferas, etc.... Todos estos medios diferentes presentan generalmente características relativas a la protección y/o a la liberación del compuesto administrado, adaptadas al producto terminado. Puede tratarse particularmente de resistencia física (mecánica, a la temperatura...), química (al pH, agua, fuerza iónica...) o enzimática, o de propiedades de insolubilidad o de solubilidad progresiva (compuestos que deben tragarse, compuestos gastrorresistentes, ...).

Serán de interés más particularmente en este caso las cápsulas o microcápsulas. De manera esquemática, una cápsula o microcápsula comprende un centro que encierra el o los compuestos que han de transportarse [el contenido], y uno o más recubrimientos, a menudo a base de gelatina. La diferencia entre una cápsula y una microcápsula es el tamaño, más o menos importante. En la presente solicitud de patente, se utilizará el término cápsula para designar las cápsulas y las microcápsulas.

Estado de la técnica

Las cápsulas conocidas en la técnica anterior pueden presentar ciertos problemas de estabilidad y estanqueidad del recubrimiento, particularmente con la migración hacia el exterior de constituyentes del núcleo o la migración hacia el interior de constituyentes del recubrimiento. Otros problemas encontrados son relativos a la incorporación de uno o más componentes en el centro o el recubrimiento de la cápsula, o incluso del procedimiento de fabricación.

Las cápsulas encontradas se tragan generalmente para liberar un agente activo en el estómago, por ejemplo, o al contrario deben mantenerse en la boca un cierto tiempo para permitir que se libere el agente activo o el aroma.

Se menciona la patente US 5.300.305 que describe una microcápsula para higiene bucal que comprende un núcleo, rodeado por un recubrimiento que contiene los principios activos difícilmente solubles en el núcleo. La patente US 5.370.864 describe una cápsula para higiene bucal que comprende en el núcleo un componente particular. La patente US 5.286.496 describe una microcápsula para higiene bucal cuyo núcleo y recubrimiento comprenden agentes activos.

Determinadas patentes hacen referencia a una cápsula con varias capas. El documento EP 1 020 177 describe una cápsula blanda que comprende una primera cápsula en una segunda cápsula, solubilizándose la segunda cápsula en el estómago. La patente US 6.200.603 describe una cápsula que comprende un núcleo y un recubrimiento dotado de un revestimiento complementario, que estabiliza la cápsula e impide la migración de determinados componentes entre las capas.

Se ha estudiado el problema de la velocidad de rotura de una cápsula. En efecto, para determinadas aplicaciones, es preferible que la rotura de la cápsula ocurra rápidamente, con el fin de que el o los compuestos transportados estén disponibles rápidamente.

Se menciona en particular la patente US 5.620.707 que describe pequeñas cápsulas duras apropiadas para aromatizar una bebida no alcohólica, presentadas de modo que se disuelven rápidamente en la bebida no alcohólica. Las cápsulas fabricadas según esta patente se mencionan a continuación, a modo de ejemplo comparativo.

Sin embargo, además de la velocidad de rotura, es conveniente tener en cuenta la solubilización de la cápsula y más particularmente del recubrimiento de la cápsula. La cuestión que se plantea es, por tanto, la evolución del recubrimiento una vez que se ha roto y ha liberado su contenido. En efecto, en numerosos casos el recubrimiento de la cápsula se insolubiliza lenta o imperfectamente debido a la reticulación interna o externa de la gelatina que comprende. Este efecto impide o ralentiza la liberación rápida del contenido de la cápsula, y puede provocar además una percepción desagradable en la boca debido a los residuos de recubrimiento no solubilizados, lo que se denominará en este caso el "efecto piel".

Ahora bien, es importante, para determinadas aplicaciones, superar este efecto piel, que provoca una desagradable sensación en boca.

La patente US 6.238.690 menciona este problema. En la descripción de la técnica anterior de esta patente, se precisa que las cápsulas se forman de manera clásica utilizando para el recubrimiento materiales formadores de película de tipo gelatina, que presentan el inconveniente, además de la necesidad de recurrir a un procedimiento de fabricación complejo, de disolverse lentamente dejando un residuo desagradable en la boca. En esta patente, la solución aportada es utilizar como material del recubrimiento no un hbox{material formador de película sino un hidrato de carbono en estado vítreo.}

Sin embargo, el problema subsiste para las cápsulas cuyo recubrimiento comprende un material formador de película.

Objeto de la invención

Después de largas investigaciones, el solicitante ha diseñado y puesto a punto una cápsula novedosa cuyo recubrimiento comprende un polímero formador de película, de solubilización y liberación rápidas del contenido. La cápsula según la invención se solubiliza muy rápidamente y además no presenta ningún efecto piel; la solubilización del recubrimiento es por tanto óptima. La invención tiene, por tanto, por objeto una cápsula que comprende un núcleo y al menos un recubrimiento que comprende al menos un polímero formador de película, un agente plastificante y un ácido según la reivindicación 1 caracterizada porque presenta un tiempo de solubilización total de su recubrimiento inferior o igual a 85 s según una prueba A que se define a continuación.

Se utiliza en esta prueba A un aparato de disolución que dispone de una célula de flujo continuo tal como la descrita en la Farmacopea Francesa o Americana (USP XXIII, 724). Este aparato permite modelizar la solubilidad de la cápsula en la cavidad bucal. Se utiliza preferentemente una célula de flujo continuo en vez de un aparato clásico de disolución para cápsulas debido al hecho de que el contenido de la cápsula puede ser totalmente lipófilo y, por tanto, flotar algunas veces en superficie y no permite siempre obtener muestras homogéneas en el transcurso del tiempo.

El modo operativo utilizado en la prueba A es el siguiente: se introduce una cápsula única en la célula de un aparato de disolución tal como el mencionado en el párrafo anterior, célula que se atraviesa por un flujo acuoso mantenido a 37 +/- 0,5ºC, pH 6,5, 50 ml/min. Entonces se observa la cápsula a través de la célula a simple vista con la ayuda de una cámara asociada a un software de análisis de imágenes (Microvision), que permite definir un tiempo de perforación (apertura del recubrimiento), un tiempo de rotura (liberación total de su contenido) y un tiempo de solubilización total (desaparición del recubrimiento de la cápsula). En la presente solicitud de patente, se entiende por solubilización, la solubilización del recubrimiento de la cápsula, también denominado disgregación en el sentido de la Farmacopea.

El tiempo de solubilización total del recubrimiento de una cápsula según la invención es inferior o igual a 85 s según la prueba A, preferiblemente inferior o igual a 80 s, aún más preferiblemente inferior o igual a 70 s. El tiempo de rotura de una cápsula según la invención es inferior o igual a 30 s, preferiblemente inferior o igual a 20 segundos, aún más preferiblemente inferior o igual a 15 s.

Una cápsula de este tipo, cuando se ingiere, genera por tanto una percepción en la boca inmediata de los compuestos activos que contiene.

Una cápsula según la invención puede utilizarse tal cual, como un producto terminado o una forma galénica novedosa, o incluso como componente de otra forma galénica o de otro producto. Puede solubilizarse tras la ingestión por el usuario, o solubilizarse en un medio que ingerirá el usuario.

Una cápsula según la invención no es una cápsula blanda... [Seguir leyendo]

1. Cápsula de solubilización y liberación rápida del contenido esférica y sin junta de soldadura que comprende un núcleo y al menos un recubrimiento que comprende al menos un polímero formador de película elegido del grupo que consiste en gelatinas, polialcoholes vinílicos (PVA), gomas naturales, carragenanos, derivados celulósicos, derivados de almidón, un agente plastificante elegido de glicerol, sorbitol, maltitol, triacetina y PEG, y un ácido de tipo monoácido, diácido o triácido, presentando dicha cápsula un tiempo de solubilización total de su recubrimiento inferior o igual a 85 s según una prueba.

2. Cápsula de solubilización y liberación rápida del contenido según la reivindicación 1, caracterizada porque el tiempo de solubilización total de su recubrimiento es inferior o igual a 80 s, preferiblemente inferior o igual a 70 s.

3. Cápsula de solubilización y liberación rápida del contenido según una u otra de las reivindicaciones 1 y 2, caracterizada porque es esférica o sensiblemente esférica, y presenta un diámetro de 1 mm a 7 mm.

4. Cápsula de solubilización y liberación rápida del contenido según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el núcleo comprende uno o más disolventes lipófilos, eventualmente una o varias moléculas aromáticas o perfumantes, eventualmente una o varias moléculas o extractos para uso cosmético, eventualmente uno o varios agentes denominados densificantes, eventualmente uno o más edulcorantes, eventualmente uno o varios agentes denominados agentes sensoriales refrescantes o con un efecto caliente.

5. Cápsula de solubilización y liberación rápida del contenido según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el núcleo representa en peso del 70 al 92% de la cápsula, preferiblemente del 80 al 92%, aún más preferiblemente del 85 al 92%.

6. Procedimiento de fabricación de la cápsula de solubilización y liberación rápida del contenido según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque comprende las siguientes etapas:

- coextruir los componentes del recubrimiento y los componentes del núcleo,

- eventualmente centrifugar,

- eventualmente sumergir las cápsulas obtenidas en un baño de etanol o de disolvente orgánico anhidro,

- secar.

7. Producto que comprende una cápsula según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5.

8. Producto según la reivindicación 7, caracterizado porque se trata de un producto de higiene bucal, de un producto alimenticio, de un producto farmacéutico o de un producto para uso cosmético.