Uso de un extracto de Silybum marianum.

Uso de una composición que comprende un extracto de Silybum marianum o un principio activo del mismo,

para la preparación de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de la radiodermitis. Uso de la composición para administración vía tópica

Uso de un extracto de Silybum marianum.

Sector técnico de la invención

La presente invención se refiere a un nuevo uso de una composición con un extracto de Silybum marianum, así como al uso de una composición que contenga el citado extracto para administración vía tópica.

Antecedentes de la invención

Del Silybum marianum, comúnmente conocido como cardo mariano, se extrae la silimarina, un bioflavonoide que está compuesto de tres isómeros estructurales: silibina, silidianina y silicristina. Desde la Edad Media, el extracto de las semillas de Silybum marianum, se ha venido empleando como potente protector hepático. Actualmente, se está demostrando su acción como protector de las células del hígado frente a la toxicidad de ciertos fármacos, por ejemplo frente a la toxicidad inducida por acetaminofén, tal y como se detalla en "Acetaminophen-Induced Toxicity to Human Epidermoid Cell Line A431 and Hepatoblastoma Cell Line Hep G2, in vitro, Is diminihed by Silymarin" Skin Pharmacological 1995;8:279-291. Su acción como reductor de la toxicidad se debe posiblemente a su capacidad de retener, capturar o neutralizar las sustancias oxidantes tal como los radicales libres.

También se emplea la silimarina, como protector del hígado de estos enfermos, para el tratamiento de hepatitis crónica, ocasionada por los fármacos antivirales, en enfermos con síndrome de inmunodeficiencia adquirida. Otros de los usos extendidos de la silimarina son el del tratamiento de la cirrosis de etiología alcohólica y el tratamiento de envenenamiento por hongos. La aplicación de la silimarina en todas estas indicaciones presenta además la ventaja que no tiene efectos secundarios.

Existen también estudios que demuestran que la administración de silimarina reduce los efectos negativos de la irradiación con rayos X del cuerpo o partes del cuerpo, sobre todo reduce la hepatoxicidad ocasionada por radiación, tal como se deduce de "Die therapeutische Wirkung von Sylimarin bei röntgenbestrahiten Máusen", von K. Flemming, Arzneimittel-Forschung; Jahrgang 21-Nr 9 (1971): 1373-1375.

La silimarina de extracto de semilla de Silybum marianum, también se emplea en cosmética como antioxidante, sobretodo en cremas y lociones corporales, para el tratamiento de pieles delicadas, expuestas al sol o a otros agentes oxidantes.

Existe numerosa bibliografía que detalla composiciones que comprenden el extracto de las semillas de Silybum marianum. Por ejemplo, en WO0234275 se detalla una preparación farmacéutica, que comprende extracto de cardo mariano o un principio activo del mismo y uno o varios terpenos, así como los excipientes más adecuados. Dicha preparación está indicada para enfermedades hepáticas, concretamente para la cirrosis hepática.

En DE 4226866 se describe otra preparación vegetal que comprende semillas de cardo mariano, las cuales han sido irradiadas con radiación infrarroja, siendo seguidamente sometidas a fermentación. Esta preparación se emplea como medio antinflamatorio, en forma de cápsulas, gránulos, polvo o tabletas. También puede adicionarse como suplemento nutricional.

En JP 2000136124 se cita una composición capaz de mantener la piel fresca, elástica y joven, controlándose la diferenciación así como la proliferación de las células de la piel, mediante la inhibición de la actividad elastasa. La composición comprende oligopéptidos y un extracto seleccionado de entre múltiples especies vegetales, entre ellas el Silybum marianum.

Finalmente en BG105507 se describe una composición aplicable como antioxidante en la prevención de los efectos ocasionados en quimioterapia y en el tratamiento con irradiación, o cualquier otro estado donde se vea comprometido el equilibrio de oxido-reducción de las células. La composición comprende vitaminas, un extracto de Silybum marianum de Rosmarinus officinalis, fitocianinas, Ginko biloba, así como productos sintéticos de radicales nitroxilo.

Cada día más, debido al tratamiento de enfermedades mediante radioterapia, aumenta el número de afectados por una enfermedad de la piel conocida con el nombre de radiodermitis. La radiodermitis es una enfermedad que afecta sobretodo a los médicos y facultativos que realizan diagnósticos mediante la aplicación de rayos X a los pacientes. Sin embargo, hoy en día también padecen esta enfermedad muchos pacientes que deben ser sometidos a radioterapia, por ejemplo para ser tratados de un cáncer.

Algunos de los efectos de la radiodermitis son la aparición de eritemas, pápulas o vesículas, lesiones con exudación, brillantez de la piel, y en casos extremos aparición de tumores.

La radiodermitis puede tener además una repercusión psicológica sobre el paciente que está siendo tratado de otra enfermedad, al observar que adquiere una segunda y debe paralizar el tratamiento.

Con la finalidad de aliviar los síntomas de esta enfermedad, aquellos pacientes a los que se aplica radioterapia suelen administrarles por vía tópica, lociones o cremas que comprenden por lo general sales de calcio y sodio, tal como el alginato de sodio. Estas lociones o cremas en numerosas ocasionas provocan reacciones alérgicas y de intolerancia que aún agrava más el problema. Además, son necesarias distintas formulaciones según sea la sintomatología de la radiodermitis, por lo que el coste del tratamiento es elevado y debe disponerse de múltiples formulaciones para tratar las distintas manifestaciones cutáneas.

Los inventores han descubierto que sorprendentemente, las composiciones con un extracto de Silybum marianum resultan muy beneficiosas para aliviar los síntomas de la radiodermitis. Además, son composiciones que resultan eficaces en todas las manifestaciones de la enfermedad.

Explicación de la invención

El objeto de la presente invención es el uso de una composición que comprende un extracto de Silybum marianum o un principio activo del mismo, en una concentración en peso del 0,05% al 1,00%, para la preparación de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de la radiodermitis.

Preferentemente, el principio activo del extracto de Silybum marianum es silimarina.

El uso de la composición para la preparación de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de la radiodermitis, se caracteriza porque el extracto de Silybum marianum tiene una riqueza en silimarina del 80% en peso.

La composición para la preparación de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de la radiodermitis comprende además un extracto de Epilobium angustifolium, al menos una vitamina, preferentemente vitamina E, procianidinas, ácido linoleico, azúcares hidratantes, hidratantes naturales y bisabolol.

Otro objeto de la presente invención es el uso de una composición para administración tópica, que comprende un extracto de Silybum marianum o un principio activo del mismo, en una concentración en peso del 0,05% al 1,00%, para la preparación de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de la radiodermitis.

La composición para administración tópica según la invención comprende al menos un compuesto solubilizante de los principios activos del extracto de Silybum marianum y al menos un compuesto reductor de la absorción sistémica de dichos principios activos.

De un modo preferente, los compuestos solubilizantes y reductores de la absorción sistémica de principios activos son etoxidiglicol, aceite de castor hidrogenado o una mezcla de ambos.

Descripción detallada

Con el fin de ejemplificar el objeto de la presente invención, esto es, el uso de una composición que contenga un extracto de Silybum marianum o un principio activo del mismo, para la preparación de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de la radiodermitis, a continuación se detallan varias composiciones con extracto de Silybum marianum, que comprenden del 0,05% en peso al 1,00% en peso de extracto o principio activo del mismo, que han sido utilizadas en ensayos clínicos por los inventores.

(Tabla pasa a página siguiente)

Composición 1

Crema con extracto de Silybum marianum

Los excipientes empleados en la composición son todos aquellos que ur experto en formulaciones emplearía...

1. Uso de una composición que comprende un extracto de Silybum marianum o un principio activo del mismo, en una concentración en peso del 0,05% al 1,00%, para la preparación de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de la radiodermitis.

2. El uso según la reivindicación 1 donde el principio activo del extracto de Silybum marianum es silimarina.

3. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 y 2 anteriores, donde el extracto de Silybum marianum tiene una riqueza en silimarina del 80% en peso.

4. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 anteriores, donde la composición comprende además un extracto de Epilobium angustifolium, al menos una vitamina, procianidinas, ácido linoleico, azúcares hidratantes, hidratantes naturales y bisabolol.

5. El uso según la reivindicación 4, donde la composición comprende vitamina E.

6. El uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde la composición es una composición para administración tópica.

7. El uso según la reivindicación 6, donde la composición para administración tópica comprende al menos un compuesto solubilizante de los principios activos del extracto de Silybum marianum y al menos un compuesto reductor de la absorción sistémica de dichos principios activos.

8. El uso según la reivindicación 7, donde los compuestos solubilizantes y reductores de la absorción sistémica de principios activos son etoxidiglicol, aceite de castor hidrogenado o una mezcla de ambos.