Un uso de extracto de guayaba soluble en agua de hojas de guayaba para la preparación de una composición para disminuir el contenido de alcohol en sangre de un mamífero

Método para usar extracto de guayaba y composición que incluye extracto de guayaba.

Antecedentes

La invención se refiere al uso de extracto de guayaba soluble en agua de hojas de guayaba para la preparación de composiciones para disminuir el contenido de alcohol en sangre de un mamífero.

La planta de guayaba, Psidium guajava L., se ha usado como fuente nutritiva por muchas culturas; su fruta se come como tal, se transforma en zumos y mermeladas, y se usa en otros productos alimentarios. Diversas culturas han usado partes de la planta de guayaba para tratar diarrea y dolor de encías. La planta de guayaba también se ha estudiado para averiguar sus efectos sobre diversas afecciones del cuerpo humano, incluyendo diabetes y obesidad.

Los seres humanos han estado consumiendo alcohol, en forma de etanol, durante siglos. Después de que el alcohol es ingerido, es absorbido desde el estómago y el tubo gastrointestinal superior. El alcohol que bebe una persona se muestra en la respiración de la persona debido a que es absorbido desde la boca, garganta, estómago e intestinos hacia el torrente sanguíneo. El alcohol no cambia químicamente mientras está en el torrente sanguíneo. A medida que la sangre pasa a través de los pulmones, parte del alcohol se mueve a través de las membranas de los sacos de aire pulmonares (alvéolos) hacia el aire, debido a que el alcohol es volátil. La concentración del alcohol en el aire alveolar está relacionada con la concentración del alcohol en la sangre. Analizando la respiración de un individuo, se puede determinar el nivel de alcohol en el individuo. Aunque el alcohol se encuentra en la respiración humana tanto si un individuo lo ha estado consumiendo o no, la mayoría de las circunstancias la única forma posible para incrementar el nivel de alcohol en el cuerpo hasta un punto suficiente para provocar alteración del comportamiento es ingerir alcohol.

El contenido de alcohol en sangre, que también se denomina como concentración de alcohol en sangre (los cuales se denominan como "BAC"), se puede determinar mediante análisis de la respiración en busca del componente orgánico volátil de etanol. El BAC es una medida de la masa de alcohol (es decir, etanol) en un volumen dado de sangre, y se da en miligramos (mg) de etanol por 100 mililitros (ml) de sangre. Por ejemplo, una medida de BAC de 0,04% se traduce en una concentración de 40 mg de alcohol en 100 ml de sangre. El contenido de alcohol mediante análisis de la respiración (BrAC) en los Estados Unidos de América se especifica como BAC/2100. A 34ºC (es decir, 93ºF) el etanol está en equilibrio en la sangre a una relación de apenas 2100:1 basada en la distribución de etanol en equilibrio con la sangre en la parte profunda de los pulmones. En otras palabras, 2100 ml de aire en las partes profundas de los pulmones contienen la misma cantidad de etanol que está presente en 1 ml de sangre. Debido a que la concentración de etanol en la respiración está relacionada con aquella en la sangre, el BAC se puede calcular a partir de la medida del alcohol en la respiración. La relación de alcohol en la respiración a alcohol en sangre en 2.100:1. Esto significa que 2.100 mililitros (ml) de aire alveolar contendrán la misma cantidad de alcohol que 1 ml de sangre.

El consumo de demasiado alcohol puede provocar una variedad de efectos negativos en el cuerpo, incluyendo alteración en las habilidades motoras y tiempos de reacción. Cuando las personas que han consumido demasiado alcohol manejan un vehículo a motor, pueden representar un peligro para ellos mismos y para otros conductores. Como resultado, se han desarrollado normas legales para el contenido permisible de alcohol en sangre para manejar un vehículo a motor. Durante muchos años, la norma legal para el contenido permisible de alcohol en sangre en los Estados Unidos de América fue una medida de BAC de 0,10%, pero muchos Estados han adoptado ahora la norma de 0,08%. El Gobierno Federal ha presionado a los Estados para reducir el límite legal. La American Medical Association acepta que una persona se puede ver impedida cuando el nivel de alcohol en sangre alcanza 0,05%.

Consumir demasiado alcohol también puede dar como resultado una resaca, que a menudo va acompañada de una variedad de síntomas, incluyendo al menos uno de cefalea, náusea, falta de apetito, temblor, fatiga, sequedad de boca, una sensación general de estar indispuesto, y un rendimiento ocupacional, cognitivo, o de habilidad espacio-visual disminuida. Los efectos negativos del consumo de alcohol son debidos en gran parte a los efectos tóxicos del acetaldehído. Aunque una porción del alcohol es eliminada en la orina y en la respiración, una parte principal del alcohol se oxida, principalmente en el hígado. El hígado convierte el etanol en acetaldehído mediante alcohol deshidrogenasas. El acetaldehído es procesado por el hígado a una velocidad fija, independientemente de cuánto alcohol haya en el torrente sanguíneo. El acetaldehído se oxida entonces a ácido acético mediante acetaldehído deshidrogenasas, que rápidamente es metabolizado en dióxido de carbono y agua.

El aldehído provoca perturbaciones en procesos corporales, por ejemplo, formando aductos con hemoglobina y proteínas del plasma del cerebro y otros órganos, e inhibiendo la transferencia de agentes reductores a lo largo de la cadena respiratoria mitocondrial. El acetaldehído también se acumula en el cerebelo, provocando cefalea al contraer los vasos sanguíneos cerebrales, disminuyendo así el flujo de sangre, dando como resultado dolor.

Sumario

En un aspecto, la invención se refiere a un uso de extracto de guayaba soluble en agua de hojas de guayaba para la preparación de una composición para disminuir el contenido de alcohol en sangre de un mamífero, incluyendo, por ejemplo, un ser humano, un chimpancé, un mono, un perro, un cerdo, una rata, y un ratón. En una realización, la composición comprende al menos 250 mg de extracto de guayaba y un vehículo farmacéuticamente aceptable. En algunas realizaciones, la composición comprende al menos 500 mg, al menos 1000 mg de extracto de guayaba.

En otra realización, el mamífero tiene un contenido elevado de alcohol en sangre antes del uso, y la composición incluye al menos 250 mg de extracto de guayaba, y el uso disminuye el contenido de alcohol en sangre del mamífero en al menos 10%.

En otras realizaciones, una administración de la composición al mamífero se produce no más tarde de 1 hora de una ingesta de alcohol por dicho mamífero.

En otras realizaciones, una administración de la composición al mamífero se produce no más tarde de 12 horas de una ingesta de alcohol por dicho mamífero.

En algunas realizaciones, una administración de la composición al mamífero se produce antes de una ingesta de alcohol por dicho mamífero. En otras realizaciones, el uso según la reivindicación 2 comprende además combinar la composición con agua antes de una administración de la composición.

En otro aspecto, la invención se refiere a una composición para uso en la reducción del contenido de alcohol en sangre de un mamífero, comprendiendo dicha composición:

al menos 500 mg de extracto soluble en agua hirviendo de hojas de guayaba; y

un vehículo farmacéuticamente aceptable,

estando la composición en una forma de dosificación oral.

El vehículo puede incluir agua, aceite, un aglutinante, un lubricante, o una combinación de los mismos. El vehículo puede incluir un líquido acuoso que incluye carbonatación.

La composición descrita aquí puede estar en forma de un polvo, líquido, comprimido, pastilla, cápsula, cápsula de gel, una goma de mascar o una combinación de los mismos.

La composición descrita aquí puede estar en forma de una suspensión, una disolución, una emulsión, un jarabe o una combinación de los mismos.

Según la invención, la composición es una composición efervescente sólida que incluye la composición de la reivindicación 10 y un vehículo farmacéuticamente aceptable que incluye un agente efervescente que incluye un ácido y una base. En un aspecto de la invención, la composición está en forma de un comprimido que comprende la composición efervescente según la reivindicación 11 y el vehículo incluye además de 10% en peso a 60% en peso de aglutinante y de 1% en peso a 15% en peso de lubricante, teniendo el comprimido una dureza de al menos 3 kilopondios. La composición puede incluir además un agente que dé sabor a té helado, colorante rojo FD&C número 40, o una combinación...

1. Un uso de extracto de guayaba soluble en agua de hojas de guayaba para la preparación de una composición para disminuir el contenido de alcohol en sangre de un mamífero.

2. El uso de la reivindicación 1, en el que dicha composición comprende al menos 250 mg de extracto de guayaba, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

3. El uso de la reivindicación 1 ó 2, en el que una administración de la composición al mamífero se produce no más tarde de 1 hora de una ingesta de alcohol por dicho mamífero.

4. El uso de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que una administración de la composición al mamífero se produce antes de una ingesta de alcohol por dicho mamífero.

5. El uso de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que una administración de la composición al mamífero se produce no más tarde de 12 horas de una ingesta de alcohol por dicho mamífero.

6. El uso de la reivindicación 1, en el que el mamífero tiene un contenido de alcohol en sangre elevado antes del uso, y la composición incluye al menos 250 mg de extracto de guayaba, y el uso disminuye el contenido de alcohol en sangre del mamífero en al menos 10%.

7. El uso de la reivindicación 1, en el que la composición comprende al menos 500 mg de extracto de guayaba.

8. El uso de la reivindicación 1, en el que la composición comprende al menos 1000 mg de extracto de guayaba.

9. El uso de la reivindicación 2, que comprende además combinar la composición con agua antes de una administración de la composición.

10. Una composición para uso en la disminución del contenido de alcohol en sangre de un mamífero, comprendiendo dicha composición:

al menos 500 mg de extracto soluble en agua hirviendo de hojas de guayaba; y

un vehículo farmacéuticamente aceptable,

estando la composición en una forma de dosificación oral.

11. Una composición efervescente sólida que comprende la composición de la reivindicación 10, comprendiendo el vehículo farmacéuticamente aceptable un agente efervescente que comprende un ácido y una base.

12. Un comprimido que comprende la composición efervescente de la reivindicación 11, comprendiendo además el vehículo

de 10% en peso a 60% en peso de aglutinante, y

de 1% en peso a 15% en peso de lubricante,

teniendo el comprimido una dureza de al menos 3 kilopondios.

13. Un envase que comprende:

un envase resistente a la humedad; y

la composición de la reivindicación 10 colocada en un envase resistente a la humedad.

14. La composición de la reivindicación 10, comprendiendo el vehículo farmacéuticamente aceptable una base de goma de mascar que comprende

una porción principal soluble en agua, y

una porción de base de goma de mascar insoluble en agua.

15. Un uso de extracto soluble en agua hirviendo de hojas de guayaba para la preparación de una composición para aliviar, prevenir o inhibir los efectos de una resaca que incluyen al menos uno de sequedad de boca, temblor, cefalea, deshidratación, falta de apetito, y náusea.