Implante oftalmológico para la liberación sostenida de medicación a un ojo,

teniendo el implante una parte de cuerpo dimensionada para pasar a través de un punto lagrimal y para colocarse dentro de un canalículo lagrimal de un párpado, un collarete conectado a la parte de cuerpo y dimensionado para descansar sobre el exterior del punto lagrimal, teniendo el collarete al menos un poro proporcionado en él, un depósito contenido al menos parcialmente dentro de la parte de cuerpo y en comunicación fluida con el al menos un poro, donde el uso comprende las etapas de:

Colocar el implante dentro del punto y canalículo lacrimal del párpado; y

liberar la medicación almacenada dentro del depósito a través del al menos un poro y hacia el ojo a lo largo del tiempo de una manera

Implante oftalmológico y método para la liberación sostenida de medicación al ojo.

Campo técnico

Esta invención se refiere a un implante oftalmológico ya un método para la liberación sostenida de medicación al ojo para el tratamiento de trastornos del ojo.

Técnica anterior

Con el fin de tratar la infección, la inflamación, el glaucoma y otras enfermedades oculares, a menudo es necesario administrar fármacos al ojo. Un método convencional de administración del fármaco es mediante la aplicación tópica a la superficie del ojo. El ojo es excepcionalmente adecuado para esta vía de administración del fármaco en superficie porque, constituidos apropiadamente, los fármacos pueden penetrar a través de la cornea, aumentar los niveles de concentración terapéutica dentro del ojo y ejercer sus efectos beneficiosos. En la práctica, el colirio constituye en la actualidad más del 95% de los métodos de administración de fármaco para el ojo. En raras ocasiones los fármacos para el ojo se administran por vía oral o mediante inyección, o bien porque alcanzan el ojo en una concentración demasiado baja como para que tenga el efecto farmacológico deseado, o bien porque su uso es complicado por los efectos secundarios sistémicos significativos.

El colirio, aunque efectivo, está poco perfeccionado y es poco eficaz. Cuando se instila una gota de colirio en el ojo, llena en exceso el saco conjuntival, la cavidad entre el ojo y los párpados, haciendo que una parte sustancial de la gota de colirio se pierda debido al rebose en el borde del párpado hacia la mejilla. Además, una parte sustancial de la gota de colirio que queda sobre la superficie ocular se arrastra por las lágrimas en el sistema de drenaje de lágrimas, diluyendo así la concentración del fármaco. No se trata sólo de la cuota de la dosis del fármaco perdida antes de que atraviese la córnea, sino del fármaco en exceso que puede transportarse hacia la nariz y la garganta en las que se absorbe en la circulación general, conduciendo a veces a graves efectos secundarios sistémicos. La pequeña parte del fármaco en la gota de colirio que sí penetra en la córnea da como resultado una concentración tisular pico inicial, un nivel superior al requerido para el efecto farmacológico inicial. La concentración tisular disminuye entonces gradualmente, de manera que cuando le corresponde el turno a la siguiente gota de colirio, la concentración visual y el efecto farmacológico deseado pueden ser demasiado bajos.

Para agravar los problemas descritos anteriormente, los pacientes a menudo no utilizan su colirio tal como se les receta. A menudo, este escaso cumplimiento se debe a una sensación de escozor o ardor inicial producida por el colirio. Ciertamente, la instilación del colirio en el propio ojo puede ser difícil, en parte debido al reflejo normal de proteger el ojo. Por tanto, en ocasiones una o más gotas se salen del ojo. Los pacientes de mayor edad pueden tener problemas adicionales con la instilación de las gotas debido a artritis, temblores y disminución de la visión, y las poblaciones de pacientes pediátricos y psiquiátricos también plantean dificultades.

Se han realizado intentos para mitigar estas limitaciones de las medicaciones tópicas a través de sistemas que proporcionan la liberación sostenida del fármaco al ojo. Los sistemas de liberación sostenida tópicos anteriores incluyen formulaciones de liberación gradual, o bien en forma de solución o de ungüento, que se aplican al ojo de la misma manera que el colirio pero menos frecuentemente. Tales formulaciones se describen, por ejemplo, en la patente estadounidense número 3.826.258 concedida a Abraham y la patente estadounidense número 4.923.699 concedida a Kaufman. Sin embargo, debido a su método de aplicación, estas formulaciones dan como resultado muchos de los mismos problemas detallados anteriormente para el colirio convencional. En el caso de las preparaciones de ungüento, se encuentran problemas adicionales tales como un efecto de visión borrosa y el malestar de la sensación de pegajosidad producida por la base densa del ungüento.

Alternativamente, los sistemas de liberación sostenida se han configurado para colocarse en el fondo de saco conjuntival, entre el párpado inferior y el ojo. Tales unidades normalmente contienen un depósito que contiene el fármaco central rodeado por una membrana de copolímero hidrófoba que controla la difusión del fármaco. Ejemplos de tales dispositivos se describen en la patente estadounidense número 3.618.604 concedida a Ness, la patente estadounidense número 3.626.940 concedida a Zaffaroni, la patente estadounidense número 3.845.770 concedida a Theeuwes et al., la patente estadounidense número 3.962.414 concedida a Michaels, la patente estadounidense número 3.993.071 concedida a Higuchi et al, y la patente estadounidense número 4.014.335 concedida a Arnold. Sin embargo, debido a su colocación, las unidades son incómodas y de nuevo se encuentra escasa aceptación por los pacientes.

Descripción de la invención

Por tanto, es un objeto de la presente invención proporcionar un dispositivo oftalmológico y un método para proporcionar la liberación sostenida de medicación al ojo.

Es otro objeto de la presente invención proporcionar un dispositivo oftalmológico para uso con el fin de asegurar la administración controlada de medicación al ojo durante un periodo prolongado de tiempo.

Es todavía otro objeto de la presente invención proporcionar un dispositivo oftalmológico para uso con el fin de asegurar la liberación sostenida de medicación al ojo que mejore el cumplimiento del paciente.

En consecuencia, se proporciona un implante oftalmológico para la liberación sostenida de medicación al ojo. El implante incluye una parte de cuerpo dimensionada para pasar a través de un punto lagrimal y para colocarse dentro de un canalículo lagrimal de un párpado. El implante incluye además un collarete conectado a la parte de cuerpo y dimensionado para descansar sobre el exterior del punto lagrimal, teniendo el collarete un poro proporcionado en él. Un depósito está contenido al menos parcialmente dentro de la parte de cuerpo y en comunicación fluida con el poro, en el que el depósito está diseñado para almacenar y liberar la medicación a través del poro y hacia el ojo a lo largo del tiempo de una manera controlada mientras que el implante está colocado en el párpado.

De la misma manera, se provee un uso para proporcionar la liberación sostenida de la medicación al ojo. El uso incluye proporcionar un implante que tiene una parte de cuerpo dimensionada para pasar a través de un punto lagrimal y para colocarse dentro de un canalículo lagrimal de un párpado, un collarete conectado a la parte de cuerpo y dimensionado para descansar sobre el exterior del punto lagrimal y que tiene un poro proporcionado en él, y un depósito contenido al menos parcialmente dentro de la parte de cuerpo y en comunicación fluida con el poro. El uso incluye además colocar el implante en el punto lagrimal y canalículo del párpado. Todavía adicionalmente, el método incluye liberar la medicación almacenada en el depósito a través del poro y hacia el ojo a lo largo del tiempo de una manera controlada mientras que el implante está colocado en el párpado.

En una realización preferida, el implante está colocado en el punto lagrimal y el canalículo superiores, de manera que se minimice la perturbación del flujo normal de las lágrimas. Además, el poro se construye preferiblemente con una geometría específica apropiada para controlar la tasa de liberación de la medicación hacia el ojo. El implante puede comprender además una parte de ampolla alargada conectada a la parte de cuerpo para sujetar el implante dentro del canalículo. El depósito puede estar contenido parcialmente dentro de la parte de ampolla, y también puede estar en comunicación fluida con una prolongación del depósito, tal como un balón, que se extiende hacia el interior del canalículo para permitir un volumen de medicación adicional.

Los objetos anteriores y otros objetos, características y ventajas de la presente invención se entienden más fácilmente a partir de una revisión de los dibujos adjuntos y de la descripción y las reivindicaciones que acompañan.

Breve descripción de los dibujos

La figura 1 muestra la anatomía del sistema de drenaje lagrimal del ojo humano;

la figura 2 muestra un ejemplo de un oclusor puntal convencional;

la figura 3 es una vista en perspectiva del implante oftalmológico...

1. Implante oftalmológico para la liberación sostenida de medicación a un ojo, teniendo el implante una parte de cuerpo dimensionada para pasar a través de un punto lagrimal y para colocarse dentro de un canalículo lagrimal de un párpado, un collarete conectado a la parte de cuerpo y dimensionado para descansar sobre el exterior del punto lagrimal, teniendo el collarete al menos un poro proporcionado en él, un depósito contenido al menos parcialmente dentro de la parte de cuerpo y en comunicación fluida con el al menos un poro, donde el uso comprende las etapas de:

Colocar el implante dentro del punto y canalículo lacrimal del párpado; y

liberar la medicación almacenada dentro del depósito a través del al menos un poro y hacia el ojo a lo largo del tiempo de una manera.

2. El implante oftalmológico para uso según la reivindicación 1, en el que la colocación del implante incluye colocar el implante en un punto lagrimal y un canalículo superiores.

3. El implante oftalmológico para uso según la reivindicación 1, en el que la colocación del implante incluye colocar el implante prellenado con la medicación.

4. El implante oftalmológico para uso según la reivindicación 1, que comprende adicionalmente llenar el implante con la medicación después de colocar el implante en el punto y canalículo lacrimal.

5. El implante oftalmológico para uso según la reivindicación 1, donde la liberación de la medicación incluye controlar la tasa de liberación de la medicación hacia el ojo mediante la construcción de el al menos un poro con una geometría específica.