DERIVADOS ANTIBIOTICOS ESPIRANICOS.

Un compuesto de fórmula (I)

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2007/053472.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16,4123 ALLSCHWIL.

Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, ZUMBRUNN ACKLIN,CORNELIA.

Fecha de Publicación: 20 de Mayo de 2010.

Fecha Concesión Europea: 10 de Febrero de 2010.

Clasificación PCT:

A61K31/424 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ácido clavulánico.
A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
C07D498/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.

Fragmento de la descripción:

Derivados antibióticos espiránicos.

La presente invención versa acerca de derivados antibióticos espiránicos novedosos, de una composición farmacéutica antibacteriana que los contiene y del uso de estos compuestos en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de infecciones (por ejemplo, infecciones bacterianas). Estos compuestos son agentes antimicrobianos útiles efectivos contra una variedad de patógenos humanos y veterinarios que incluyen, entre otros, micobacterias y bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y gramnegativas.

El uso intensivo de antibióticos ha ejercido una presión evolutiva selectiva en los microorganismos para producir mecanismos de resistencia de base genética. La medicina y la conducta socioeconómica modernas agravan el problema del desarrollo de resistencia al crear situaciones de desarrollo lento para los microbios patógenos, por ejemplo en articulaciones artificiales y mediante depósitos de soporte a largo plazo en anfitriones, por ejemplo en pacientes inmunodeprimidos.

En entornos hospitalarios, un número creciente de cepas de Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp. y Pseudomonas aeruginosa, fuentes importantes de infecciones, se está haciendo resistente a múltiples fármacos y, por lo tanto, difícil si no imposible de tratar:

- El S. aureus es resistente a los ß-lactamos, a las quinolonas y ahora incluso a la vancomicina;
- El S. pneumoniae se está haciendo resistente a los antibióticos de penicilina o de quinolona e incluso a los nuevos macrólidos;
- Los enterococos son resistentes a la quinolona y a la vancomicina, y los antibióticos de ß-lactamo son ineficaces contra estas cepas;
- Las enterobacteriáceas son resistentes a la cefalosporina y a la quinolona;
- La P. aeruginosa es resistente al ß-lactamo y a la quinolona.

Además, nuevos organismos emergentes, como el Acinetobacter spp. o el C. difficile, que han sido seleccionados durante la terapia con los antibióticos usados en la actualidad, se están convirtiendo en un auténtico problema en entornos hospitalarios.

Además, los microorganismos que están causando infecciones persistentes se reconocen de modo creciente como agentes causativos o cofactores de enfermedades crónicas serias, como las úlceras pépticas o las enfermedades cardiacas.

La presente invención versa acerca de compuestos de fórmula (I)

en los que

R¹ representa H, alquilo, alcoxi, ciano o halógeno;

uno de U y X representa CH o N y el otro representa CH, o, en el caso de U, puede también representar CR^a y, en el caso de X, puede también representar CR^b;

R^a representa halógeno;

R^b representa halógeno o alcoxi;

B representa N, D representa CH₂ y A representa CH(OH)CH₂ o CH₂CH₂, o

B representa CH, D representa CH₂ u O y A representa OCH₂, CH₂CH(OH), CH(OH)CH₂, CH(OH)CH(OH), CH=CH, CH₂CH₂ o NHCO, o también

B representa C(OH), D representa CH₂ y A representa OCH₂, CH₂CH(OH), CH(OH)CH₂, CH(OH)CH(OH), CH=CH, CH₂CH₂ o NHCO;

R² representa H, alquilo, alquenilo, hidroxialquilo o alcoxicarbonilalquilo; y

E representa naftilo o un grupo heterocíclico binuclear (y en particular un grupo heterocíclico binuclear);

o sales de compuestos de fórmula (I).

Los párrafos siguientes proporcionan definiciones de las diversas porciones químicas para los compuestos conforme a la invención y se entiende que se aplican uniformemente en toda la memoria y en las reivindicaciones, a no ser que una definición presentada expresamente en otros términos proporcione una definición más amplia o más estrecha:

- El término "alquilo", usado solo o en combinación, se refiere a un grupo alquilo saturado de cadena recta o ramificada, que contiene de uno a cuatro átomos de carbono. Ejemplos representativos de grupos alquilo incluyen metilo, etilo, propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo, sec-butilo y terc-butilo. La expresión "alquilo(C₁-C_x)" (siendo x un entero) se refiere a un grupo alquilo de cadena recta o ramificada que contiene de 1 a x átomos de carbono.
- El término "alcoxi", usado solo o en combinación, se refiere a un grupo alcoxi saturado de cadena recta o ramificada, que contiene de uno a cuatro átomos de carbono. Ejemplos representativos de grupos alcoxi incluyen metoxi, etoxi, propoxi, iso-propoxi, n-butoxi, iso-butoxi, sec-butoxi y terc-butoxi. La expresión "alcoxi(C₁-C_x)" se refiere a un grupo alcoxi de cadena recta o ramificada que contiene de 1 a x átomos de carbono.
- El término "halógeno" se refiere a flúor, cloro, bromo o yodo, preferentemente a flúor o cloro.
- El término "alquenilo" se refiere a una cadena de hidrocarburos recta o ramificada que contiene de 2 a 4 átomos de carbono con al menos un doble enlace carbono-carbono. Ejemplos representativos de alquenilo incluyen, sin limitación, etenilo y 2-propenilo (y, notablemente, 2-propenilo).
- El término "hidroxialquilo" se refiere a un grupo alquilo saturado de cadena recta o ramificada sustituido una vez por hidroxi y que contiene de uno a cuatro átomos de carbono. Ejemplos representativos de hidroxialquilo incluyen, sin limitación, hidroximetil y 2-hidroxietil.
- El término "alcoxicarbonilalquilo" se refiere a un grupo alquilo saturado de cadena recta o ramificada que contiene de uno a cuatro átomos de carbono, grupo alquilo que está sustituido una vez por un grupo alcoxicarbonilo en el que el grupo alcoxi es un grupo alcoxi saturado de cadena recta o ramificada que contiene de uno a cuatro átomos de carbono. Ejemplos representativos de alcoxicarbonilalquilo incluyen, sin limitación, metoxicarbonilmetil.
- La expresión "grupo heterocíclico binuclear" se refiere a un anillo de benceno o piridina fusionado con una unidad de 1,4-dioxano, una unidad de 1,3-dioxolano, una unidad de morfolin-3-ona o una unidad de tiomorfolin-3-ona. Un "grupo heterocíclico binuclear" que contenga un anillo de benceno puede ser sustituido en dicho anillo de benceno por un átomo halógeno (siendo dicho átomo halógeno, preferentemente, un átomo de flúor). Así, ejemplos representativos de grupos heterocíclicos binucleares incluyen, sin limitación, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il, benzo[1,3]dioxol-5-il, 3-oxo-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazina-6-il, 3-oxo-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]tiazina-6-il, 7-fluoro-3-oxo-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]tiazina-6-il, 2,3-dihidro-[1,4]dioxino[2,3-c]piridin-7-il y 3-oxo-3,4-dihidro-2H-pirido[3,2-b][1,4]tiazina-6-il.

Cuando en la fórmula

A representa el radical OCH₂, quiere decir específicamente que el átomo de oxígeno del radical OCH₂ está unido al sistema de anillo bicíclico que porta el grupo R¹ y que el grupo CH₂ del radical OCH₂ está unido al grupo B. Esto es aplicable, mutatis mutandis, a todos los radicales que forman el radical A. En otras palabras, la parte izquierda del radical siempre está unida a la parte derecha del radical que está contigua a la izquierda.

Además, se usará el signo "*" puesto cerca un átomo para designar el punto de unión de un radical al resto de una molécula. Por ejemplo:

designa al radical 3-oxo-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]tiazina-6-il.

En particular, la presente invención versa acerca de compuestos de fórmula (I) que son también compuestos de fórmula (I_CE)

Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula (I)

en la que

R¹ representa H, alquilo, alcoxi, ciano o halógeno;

uno de U y X representa CH o N y el otro representa CH, o, en el caso de U, puede también representar CR^a y, en el caso de X, puede también representar CR^b;

R^a representa halógeno;

R^b representa halógeno o alcoxi;

B representa N, D representa CH₂ y A representa CH(OH)CH₂ o CH₂CH₂, o

B representa CH, D representa CH₂ u O y A representa OCH₂, CH₂CH(OH), CH(OH)CH₂, CH(OH)CH(OH), CH=CH, CH₂CH₂ o NHCO, o también

B representa C(OH), D representa CH₂ y A representa OCH₂, CH₂CH(OH), CH(OH)CH₂, CH(OH)CH(OH), CH=CH, CH₂CH₂ o NHCO;

R² representa H, alquilo, alquenilo, hidroxialquilo o alcoxicarbonilalquilo; y

E representa naftilo o un grupo heterocíclico binuclear;

o una sal de tal compuesto.

2. Un compuesto de fórmula (I) conforme a la reivindicación 1, en el que R¹ representa alquilo(C₁-C₃), alcoxi(C₁-C₃) o ciano;

o una sal de tal compuesto.

3. Un compuesto de fórmula (I) conforme a la reivindicación 1, en el que R¹ representa metoxi;

o una sal de tal compuesto.

4. Un compuesto de fórmula (I) conforme a la reivindicación 1, en el que tanto U como X representan CH o U representa N y X representa CH;

o una sal de tal compuesto.

5. Un compuesto de fórmula (I) conforme a la reivindicación 1, en el que E representa un grupo heterocíclico binuclear de fórmula

en la que

Y es CH o N, y

el anillo P está seleccionado de los siguientes

en las que Q es O o S;

o una sal de tal compuesto.

6. Un compuesto de fórmula (I) conforme a la reivindicación 1, en el que R² representa H o alquenilo;

o una sal de tal compuesto.

7. Un compuesto de fórmula (I) conforme a la reivindicación 1 seleccionado de los siguientes compuestos:

- (5R,6R,8S)-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-[1,5]naftiridin-4-il)-etil]-6-hi-droximetil-1,7-dioxa-3-aza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5R,6R,8S)-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-[1,5]naftiridin-4-il)-etil]-6-hi-droximetil-1,7-dioxa-3-aza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- cis-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-(6-metoxi-quinolin-4-iloximetil)-1-oxa -3-aza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- cis-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-(6-metoxi-[1,5]naftiridin-4-iloximetil)-1-oxa-3-aza-espiro[4,5]de-can-2-ona;

- 3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- 3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- 6-{8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-il}-4H-benzo[1,4]tiazin-3-ona;

- 6-{8-[(2S-2-hidroxi-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-il}-4H-benzo[1,4]tiazin-3-ona;

- (5R,6R)-6-alil-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5R,6R)-6-alil-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5R,6S)-6-alil-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5R,6S)-6-alil-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5S,6R)-6-alil-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5S,6R)-6-alil-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5S,6S)-6-alil-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5S,6S)-6-alil-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- éster metílico del ácido (5R,6R)-{3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-6-il}acético;

- éster metílico del ácido (5R,6R)-{3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-6-il}acético;

- éster metílico del ácido (5R,6S)-{3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-6-il}acético;

- éster metílico del ácido (5R,6S)-{3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-6-il}acético;

- éster metílico del ácido (5S,6R)-{3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-6-il}acético;

- éster metílico del ácido (5S,6R)-{3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-6-il}acético;

- éster metílico del ácido (5S,6S)-{3-(2,3-dihidro-benzo[1,4] dioxin-6-il)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-6-il}acético;

- éster metílico del ácido (5S,6S)-{3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxiquinolin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-6-il}acético;

- (5R,6R)-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-6-(2-hidroxi-etil)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5R,6R)-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-6-(2-hidroxi-etil)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5R,6S)-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-6-(2-hidroxi-etil)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5R,6S)-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-6-(2-hidroxi-etil)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5S,6R)-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-6-(2-hidroxi-etil)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5S,6R)-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-6-(2-hidroxi-etil)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5S,6S)-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-6-(2-hidroxi-etil)-8-[(2R)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (5S,6S)-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-6-(2-hidroxi-etil)-8-[(2S)-2-hidroxi-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-etil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- (6-metoxi-[1,5]naftiridin-4-il)-amida del ácido cis-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-2-oxo-1-oxa-3-aza-espiro[4,5]decano-8-carboxílico;

- (6-metoxi-[1,5]naftiridin-4-il)-amida del ácido trans-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-2-oxo-1-oxa-3-aza-espiro[4,5]decano-8-carboxílico;

- cis-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-hidroxi-8-[2-(6-metoxi-[1,5]naftiridin-4 -il)-etil]-1-oxa-3-aza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- trans-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-hidroxi-8-[2-(6-metoxi-[1,5]naftiridin -4-il)-etil]-1-oxa-3-aza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- cis-6-{8-hidroxi-8-[2-(6-metoxi-[1,5]naftiridin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3-aza-espiro[4,5]dec-3-il}-4H-benzo[1,4]tiazin-3-ona;

- trans-6-{8-hidroxi-8-[2-(6-metoxi-[1,5]naftiridin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3-aza-espiro[4,5]dec-3-il}-4H-benzo[1,4]tiazin-3-ona;

- cis-6-{8-hidroxi-8-[2-(6-metoxi-[1,5]naftiridin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3-aza-espiro[4,5]dec-3-il}-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona;

- trans-6-{8-hidroxi-8-[2-(6-metoxi-[1,5]naftiridin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3-aza-espiro[4,5]dec-3-il}-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona;

- cis-6-{8-[2-(6-metoxi-[1,5]naftiridin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3-aza-espiro[4,5] dec-3-il}-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona;

- trans-6-{8-[2-(6-metoxi-[1,5]naftiridin-4-il)-etil]-2-oxo-1-oxa-3-aza-espiro[4,5] dec-3-il}-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona;

- cis-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(E)-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-vinil]-1 -oxa-3-aza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- trans-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-[(E)-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-vinil] -1-oxa-3-aza-espiro[4,5]decan-2-ona;

- cis-6-{8-[(E)-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-vinil]-2-oxo-1-oxa-3-aza-espiro[4,5]dec -3-il}-4H-benzo[1,4]tiazin-3-ona;

- trans-6-{8-[(E)-2-(6-metoxi-quinolin-4-il)-vinil]-2-oxo-1-oxa-3-aza-espiro[4,5] dec-3-il}-4H-benzo[1,4]tiazin-3-ona;

- cis-3-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-8-(6-metoxi-quinazolin-4-iloximetil)-1-oxa-3-aza-espiro[4,5]decan-2-ona;

o una sal de uno de estos compuestos.

8. Como medicamento, un compuesto de fórmula (I) tal como se define en la reivindicación 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

9. Una composición farmacéutica que contiene, como principio activo, un compuesto de fórmula (I) tal como se define en la reivindicación 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y al menos un excipiente terapéuticamente inerte.

10. El uso de un compuesto de fórmula (I) tal como se define en la reivindicación 1, o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de una infección bacteriana.

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